首页 > 文献资料
-
银杏内酯B注射液的大鼠致畸试验研究
目的 研究银杏内酯B注射液对SD大鼠母体、胚胎的毒性和致畸性.方法 将交配成功的SD雌鼠随机分成4组.设银杏内酯B注射液30、60和120 mg/kg·d 3个剂量组及溶媒对照组,于妊娠第6～15天(致畸敏感期)经尾静脉注射给药,1次/d.实验期间记录母鼠一般状况、妊娠期体重,于妊娠第20天剖检母鼠,检查窝仔参数、胎仔参数及胎仔形态的变化.结果 在本研究剂量范围内,银杏内酯B注射液各剂量组孕鼠的生殖能力、胚胎形成、胎鼠外观、生长发育、骨骼及内脏与溶媒对照组比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 在本实验条件下,在30 ～ 120 mg/kg·d剂量时,银杏内酯B注射液无明显母体和胚胎毒性,无致畸作用.
-
银杏内酯B注射液细菌内毒素检查法的研究
目的 探讨银杏内酯B注射液的细菌内毒素检查方法,并与热原检查法比较.方法 参照中国药典2005年版细菌内毒素检查法干扰试验的基本原理和检查方法.结果 将银杏内酯B注射液稀释成0.2mg·ml-1溶液(100倍稀释),可消除干扰作用.结论 本方法简便、快速、准确,可用于银杏内酯B注射液的细菌内毒素检查.
-
银杏内酯B注射液对大鼠体外肝微粒体CYP1A2活性的影响
目的 研究银杏内酯B注射液对大鼠体外肝微粒体细胞色素P450 1A2(CYP1A2)酶活性的影响.方法 用大鼠体外肝微粒体孵育法,以非那西丁为CYP1A2的探针药物,HPLC法测定非那西丁代谢物对乙酰氨基酚浓度,比较不同剂量(0.6,6,60,150 μg·L-1)银杏内酯B注射液组与空白组间非那西丁代谢率(对乙酰氨基酚浓度/非那西丁浓度)的差异.结果 4个剂量银杏内酯B注射液组的非那西丁代谢率分别为(11.03±0.39)%,(11.75±0.22)%,(11.08±0.70)%及(11.59±0.30)%,空白组为(11.32±0.37)%,各剂量组与空白组比较均差异无统计学意义(P>0.05).结论 银杏内酯B注射液对大鼠体外肝微粒体CYP1A2酶活性无明显影响.
-
银杏内酯B注射液在健康人体的药代动力学
目的 研究中国健康志愿者单次静滴银杏内酯B(抗脑梗塞药)的药代动力学.方法 26名健康志愿者随机分成3组,分别单次静滴银杏内酯B注射液20、40、60mg.用LC-MS-MS法测定给药后不同时间点血浆中的银杏内酯B浓度,并用DAS ver 2.0软件计算其药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型,药代动力学参数中,3组的t1/2z无显著性差异,并与给药剂量无关;3组的AUC0-t随给药剂量的加大而增加;3组的AUC/dose,c/dose间差异具有统计学意义.结论 在20～60mg内,银杏内酯B注射液的体内过程,基本符合线性动力学特征.
-
银杏内酯B注射液对大鼠体内CYP酶活性的影响
目的:研究银杏内酯B注射液对大鼠细胞色素P450酶(CYP)亚型CYP1A2,CYP3A4和CYP2E1活性的影响,为临床合理用药提供参考.方法:将Wistar大鼠随机分组,给药组静脉推注银杏内酯B注射液10 mg·kg-1,qd,对照组给予相同体积的注射液空白溶媒,均给予7d.d8各组静脉注射茶碱20 mg· kg-1、氨苯砜10 mg·kg-1和氯唑沙宗20 mg· kg-1混合溶液,于给药后5,10,15,30 min及1,1.5,2,4,8,12,24 h采集血浆样品.用HPLC同时测定3种探针药物的血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数.结果:同对照组相比,给药组茶碱和氯唑沙宗的主要药动学参数均无显著差异,但氨苯砜的表观分布容积(V1)显著增加(P＜0.05),消除半衰期(t1/2β)有明显延长趋势.结论:银杏内酯B注射液对大鼠CYP1A2,CYP2E1活性无显著影响,对大鼠CYP3A4活性可能有抑制作用.
-
银杏内酯B注射液治疗动脉粥样硬化性血栓性脑梗死（瘀血阻络证）的临床研究
目的：探讨银杏内酯B注射液治疗动脉粥样硬化性血栓性脑梗死（瘀血阻络证）患者的临床疗效。方法将60例动脉粥样硬化性血栓性脑梗死（瘀血阻络证）患者随机分为治疗组和对照组，治疗组32例，对照组28例。治疗组给予银杏内酯B注射液40mg，加入0.9％氯化钠注射液250ml内，静脉滴注，每日1次，对照组给予复方丹参注射液40mg，加入0.9％氯化钠注射液250ml内，静脉滴注，每日1次，2组疗程均为2周。治疗前后观察2组患者神经功能缺损程度评分、中医证候疗效、中医证候评分及日常生活活动能力（ADL）评分。结果治疗后，治疗组患者神经功能缺损程度评分和中医证候积分显著低于对照组（P＜0.05），总有效率和ADL评分显著高于对照组（P＜0.05）。结论银杏内酯B注射液治疗动脉粥样硬化性血栓性脑梗死（瘀血阻络证）具有良好的临床疗效。
-
高效液相色谱法测定银杏内酯B注射液含量
目的 研究并建立银杏内酯B 注射液的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,以甲醇-四氢呋喃-水(2.5:1:6.5)为流动相,检测波长为225 nm,测定银杏内酯B 的含量.结果 银杏内酯B在9.98～99.8 μg之间呈良好的线性关系,加样回收率平均值为100.70%,RSD 为0.14%;精密度良好,RSD为0.21%;重复性也很好,RSD为0.21%.结论 该方法稳定可靠,灵敏简便,重复性好,可作为银杏内酯B 注射液的质量控制方法.
-
银杏内酯B注射液抗血瘀作用的研究
目的:探讨银杏内酯B注射液的活血化瘀作用,为其临床用于活血化瘀及进一步研究提供科学依据.方法:选取健康家兔72只,随机分为正常对照组、模型组、金纳多(2.9 mg/kg)阳性对照组及银杏内酯B注射液高、中、低剂量(2.7、0.9、0.3 mg/kg)组,连续给药9d,家兔静脉注射10％高分子右旋糖酐造成血瘀模型,检测血沉、红细胞压积、血浆粘度、全血粘度(高、中、低切)、全血还原粘度(高、中、低切)、红细胞(聚集、刚性、电泳)指数等血液流变学指标及血小板聚集率.结果:银杏内酯B注射液家兔各剂量(0.3、0.9、2.7 mg/kg)连续静脉给药9d均可显著降低血瘀家兔全血粘度、血浆粘度、全血还原粘度、红细胞压积、血沉、红细胞聚集指数、红细胞电泳指数(P＜0.05或P＜0.01);0.9、2.7 mg/kg剂量可显著降低血沉方程K值,抑制ADP诱导的血小板大聚集率(P＜0.05或P＜0.01).结论:银杏内酯B注射液能显著改善血瘀模型家兔的血液流变性及降低血小板的聚集性,具有明显的活血化瘀作用.
-
银杏内酯B注射液Beagle犬药代动力学研究
目的:研究Beagle犬静脉滴注银杏内酯B注射液后的药代动力学特征.方法:采用LC-MS法测定银杏内酯B经时血药浓度,采用DAS 2.0实用药代动力学程序计算其药代动力学参数.结果:Beagle犬单次静脉滴注低、中、高三个剂量银杏内酯B注射液,银杏内酯B主要药代动力学参数:Tmax分别为0.444、1、1h,Cmax均值分别为0.764、3.024、11.013 rg/L,AUC0-1均值分别为1.007、3.644、16.646 mg·h/L.结论:各剂量组血药浓度试验数据经拟和优度分析,药物消除符合二室模型,AUC0-1 、AUC0-∞、Cmax随剂量的增加而增加,均呈剂量依赖性的正比关系,体内动力学过程符合线性动力学特征.
-
银杏内酯B注射液大鼠药代动力学研究
目的:研究大鼠静脉注射银杏内酯B注射液后的药代动力学.方法:采用LC-MS法测定银杏内酯B经时血药浓度,采用DAS2.0实用药代动力学程序计算其药代动力学参数.结果:大鼠单次静脉注射低、中、高(0.75、3.75、14.0 mg/kg)三个剂量银杏内酯B注射液,银杏内酯B主要药代动力学参数:Tmax均为(0.083 ±0)h,Cmax均值分别为(422.312±14.203)、(1608.467±226.677)、(1987.036±237.202)μg/L,AUC0-t均值分别为(533.833±114.943)、(1786.029±137.066)、(1943.44±415.892) μg· h/L.结论:各剂量组血药浓度试验数据经拟和优度分析,药物消除符合三室模型,AUC0-t、AUC0-∞、Cmax随剂量的增加而不成比例增加,说明银杏内酯B注射药液给药后在大鼠体内呈非线性动力学消除过程.
-
银杏内酯B注射液对Beagle犬的长期毒性研究
目的:研究银杏内酯B注射液的长期毒性,为临床试验提供安全性依据.方法:将Beagle犬分为空白对照及银杏内酯B注射液高、中、低剂量(80、20、5 mg·kg-1)组,每组6只,♀♂各半,每天静脉滴注给药,每周连续给药6 d,共90 d,实验时检查各剂量组犬的体重、食量、体温、心电图、血液学、血液生化学、眼科、骨髓、尿常规、病理组织学等,并进行恢复性观察.结果:给药期间,银杏内酯B注射液高剂量组有1只犬出现1次呕吐症状,高、中剂量组犬凝血时间显著延长;恢复期高剂量组有1只犬出现尿蛋白强阳性;各指标显示未见与药物有关的显著毒性反应.结论:银杏内酯B注射液对Beagle犬的无毒反应剂量为20 mg·kg-1.
-
银杏内酯B注射液无菌检查方法验证试验
目的 探讨银杏内酯B注射液(一类新药)的无菌检查方法,考察银杏内酯B有无抑菌活性及其测定方法的可行性.方法 采用直接接种法,通过无菌验证试验确定无菌检查方法的有效性.结果 含供试品各容器中的试验菌均生长良好,3次独立平行试验的回收率均大于70%.结论 通过验证试验的无菌检查方法可行,所得结果可靠.
-
银杏内酯B注射液不溶性微粒检测及稳定性考察
目的 考察银杏内酯B注射液(一类新药)不溶性微粒检查方法的可行性,并以不溶性微粒的变化为指标考察药液稀释后的物理稳定性.方法 参照2005年版《中国药典》中不溶性微粒检测的光阻法及其指导原则中静脉注射用浓溶液的检测方法.结果 该制剂(1 mL/支)至少应稀释于200 mL稀释液方能溶解,3批检品的不溶性微粒均符合规定.结论 光阻法可用于银杏内酯B注射液的不溶生微粒检查;稀释液体及稀释后存放温度不应低于16℃.
