中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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Beagle犬血浆中辛伐他汀的LC-MS测定
建立了LC-MS法测定Beagle犬血浆中的辛伐他汀.采用C18柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(60:40),以洛伐他汀为内标,采用电喷雾离子化法(ESI)采集正离子,单离子方式检测m/z 419(辛伐他汀)和m/z405(洛伐他汀).辛伐他汀在0.5~160ng/ml浓度范围内线性良好,检测限为0.25ng/ml.血浆样品的日内、日间RSD均小于7.7%,方法回收率为92.2%~99.2%,提取回收率为92.8%~100.9%.
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复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚的近红外漫反射光谱法快速检测
采用偏小二乘法建立复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚含量与其近红外漫反射光谱间的相关模型,并采用所建立的模型对预测集样品中对乙酰氨基酚含量进行预测.结果表明,所建的相关模型回归系数(Rc)为0.98520,对模型进行交互验证所得的预测值与测定值间的相关系数(Rv)为0.98089,交互验证均方根误差(RMSECV)为0.00557,对预测集样品中的对乙酰氨基酚含量进行预测,预测均方根误差(RMSEP)为0.00416.
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中药复方气雾剂喘立停中麻黄碱和伪麻黄碱含量及微粒分数的测定
用HPLC法测定中药复方气雾剂喘立停中麻黄碱和伪麻黄碱的含量,双冲程取样器法测定气雾剂中有效成分的微粒分数(FPF).盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的平均回收率为100.4%和99.60%,RSD为1.47%和0.72%.随处方中乙醇含量的增加或贮存温度的降低,制品FPF减小.
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博来霉素A2和B2的HPLC测定
建立了HPLC法测定博来霉素A2和B2.采用C18柱,以硫酸钾缓冲液和乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长为254nm.博来霉素A2和B2均在0.05~2mg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.1%和107.2%,RSD为0.96%和1.58%.
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高速逆流色谱法分离制备红霉素中的红霉素A及红霉素B
应用高速逆流色谱法,以正己烷.乙酸乙酯.甲醇-水(5:5:5:5)为两相溶剂系统,从红霉素中分离制得红霉素A和红霉素B,纯度分别为98.18%和99.05%.
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N-乙酰肌肽滴眼液的研制和抗白内障药效评价
制备了Ⅳ.乙酰肌肽滴眼液,室温放置2年,稳定性良好.家兔眼刺激性试验显示制品无明显刺激性.大鼠亚硒酸钠白内障模型试验显示,N-乙酰肌肽滴眼液可延缓晶状体混浊度的进程,明显提高超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性,降低丙二醛的含量,减少不溶性蛋白的产生.制品中剂量组的疗效与阳性对照药吡诺克辛钠滴眼和苄达赖氨酸滴眼液相近.
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复方雪上一枝蒿贴剂的研制及体外评价
以雪上一枝蒿甲素(1)的体外透皮量为评价指标,筛选复方雪上一枝蒿膜控型透皮贴剂处方.处方用三乙醇胺调至pH 7.5+0.2,同时加入5%的柠檬烯能有效促进1透过乙烯.醋酸乙烯共聚物膜;体外透裸鼠离体皮肤试验表明,5%的月桂氮革酮能显著提高1的透皮量,且贴剂能维持24h稳定释药,与原酊剂相比,透皮速率无显著性差异.
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柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶的制备及退热效果评价
以0.5%卡波姆为凝胶基质,2%HPMC调节凝胶强度,制各柴胡鼻用pH敏感型原位凝胶.用紫外分光光度法考察制品的体外释药,结果表明4h累积释放量达70%以上,10h药物基本释放完全.建立了家兔高热模型,给予相同剂量的柴胡鼻腔溶液剂和原位凝胶剂后,两组家兔的体温变化存在差异.溶液剂组给药后5h可达到佳退热效果,体温下降0.5℃,6h后退热效果显著下降.原位凝胶剂组前5h的作用与溶液剂组相近,但持续降温时间可延长至24h,体温降幅为0.8℃.
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3,4-二羟基二苯甲酮的制备
3,4.二羟基二苯甲酮(1)是一种重要的医药中间体,其结构类似物可用于合成光引发剂、紫外吸收剂及某些抗真菌化合物[1].1的合成报道很少,本研究参考2,4-二羟基二苯甲酮等[2-5]的合成方法,用邻二甲氧基苯和苯甲酰氯在三氯化铝催化下进行Friedel-Crafts反应制得3,4-二甲氧基二苯甲酮(2),2在吡啶盐酸盐作用下于180℃反应2h,脱甲基后得1(图1),总收率为60%.
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苯扎贝特的相转移催化法合成
对氯苯甲酰氯和对羟基苯乙胺反应制得N-(4-羟基苯乙基)-4-氯苯甲酰胺,再在相转移催化剂TEBA作用下、氢氧化钠溶液中加丙酮和氯仿反应制得降血脂药苯扎贝特,总收率约67%.
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2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸S-苯并噻唑硫酯的合成
2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酰胺与2-巯基苯并噻唑为原料,哌啶为溶剂,在三乙胺催化下反应制得头孢菌素中间体2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸S-苯并噻唑硫酯,收率约76%.
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2-氨基-3-甲基吡啶的制备
2-氨基-3-甲基吡啶(1)是制备多种药物的中间体[1-4].文献[5]以2-氰基-3-甲基吡啶为原料、过氧化氢为氧化剂,碱性条件下不完全水解氰基得3-甲基-2-吡啶甲酰胺,再经Hoffman降解得1,总收率74%,此法原料较贵,中间体均须分离纯化,操作较繁琐.也有报道[6]以2-氨基吡啶为原料,经氯代、成盐、硫胺化、重排、还原等反应得1,步骤多,操作繁琐,总收率约50%.
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2,4,6-三(1H-苯并咪唑-2-基)吡啶和2,4,6-三(1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)吡啶的微波辐射合成
苯并咪唑类衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性[1],可用作抗寄生虫药和质子泵抑制剂等[2].近年来的药理研究证明,此类化合物对肝炎、骨炎、脾炎等也具有治疗和预防作用,还可作为有机合成反应的中间体[3-5].三苯并咪唑类和三吡啶并咪唑类化合物亦具有类似的生理活性.
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四氢-1,3-噻嗪-2,6-二酮的制备
四氢-1,3-噻嗪-2,6-二酮(1)在合成肽类化合物时应用广泛[1],例如在合成L-肌肽时,应用1可以简化反应步骤,减少副产物生成,提高收率等[2,4].1属硫代环羧酸酐类,具有环羧酸酐特性,可用于合成硫醇、硫代碳酸酯、烯烃、烷烃、S-活性负离子和乙烯单体聚合的光敏剂等[5,6];以及天然产物、药物和Claisen重排反应等[7,8].
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伐昔洛韦的合成
2-氯乙醇经氯甲基化、与乙醇钠反应制得1-氯-2-(乙酰氧基甲氧基)乙烷,与2,9-二乙酰鸟嘌呤经缩合、脱乙酰化得到9-(2-氯乙氧基甲基)鸟嘌呤,再与N-[(1-乙氧羰基)烯丙-2-基]-L-缬氨酸钠反应后水解得到伐昔洛韦,总收率约18.4%(按2,9-二乙酰鸟嘌呤计).
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三乙酰氧基硼氢钠在还原胺化中的应用
三乙酰氧基硼氢钠(STAB-H)是近年开发的一种安全、价廉、温和,且具有良好立体选择性的还原胺化试剂.本文综述了STAB-H在醛或酮的还原胺化中的应用
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热敏性三嵌段聚酯-聚乙二醇共聚物的特性与应用
三嵌段聚酯-聚乙二醇共聚物具有热敏性、生物相容性、生物降解性、增溶性及缓释特性,是一种良好的注射用缓释制剂载体.本文综述了此类共聚物的特性及其在药物传递系统中的应用.
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几种常用色谱工作站色谱峰保留时间的确定
通过比较几种常用色谱工作站确定色谱峰保留时间的方法,讨论图谱真实性问题判定标准的合理性与不足之处.
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美国医药专利诉讼的主要趋势与行业特点
美国医药专利诉讼案例,影响着专利申请与新药研发.本文研究分析了医药专利诉讼的主要趋势与行业特点.原研药与仿制药的矛盾是医药化工专利领域的主要矛盾,专利诉讼大案集中于"重磅炸弹"药品,且矛盾双方可因各自拥有的专利及其法律状态改变而转化,一件专利侵权案,常涉及多家被告、多件专利等.
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药品研发过程的质量管理
运用项目分解的方法,以药品管理法、药品注册管理办法和GMP为依据,对药品研发的不同阶段提出了管理的重点及目标.为药品研究机构的质量管理体系建设提供参考.
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全球药品研发进展(2008.02)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有44个,比上月增加了10个.进入注册阶段的药物较上月略有减少,在新市场补充注册的药品中以新制剂和新适应证为主,进入注册前的药品数量与上月持平,进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量大幅增加,比上月增加了13个.
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链霉菌磷脂酶D的分离纯化及部分酶学性质
由链霉菌发酵所得的磷脂酶D经过硫酸铵沉淀、DEAE-Sepharose 阴离子色谱、Source 30S阳离子色谱和Superdex 75凝胶过滤色谱分离纯化,相对分子质量约为57k.在55℃和pH 7.0时显示高相对酶活力.酶动力学参数Km和Vmax分别为254mmol/L和0.417μmol/min.
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NIPAB法测定青霉素G酰化酶酶活力的分析和改进
原NIPAB(2-硝基-5-苯乙酰胺基苯甲酸)法以乙醇为终止剂,采用该法测定发酵制得的青霉素G酰化酶酶活力时,常遇到终止反应不完全、杂质等非酶反应因素显著影响测定结果的问题,因此必须对发酵样品进行预处理.本研究基于反应产物吸光度变化速率,改进为动态方法测定酶活力,不需预处理和终止剂,提高了精确度并简化了操作.
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阿德福韦酯合成路线图解
阿德福韦酯(adefovir dipivoxil,1),化学名为[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]磷酸二(特戊酰氧基甲基)酯,是腺嘌呤膦酸酯类化合物阿德福韦(2)的前药,是美国Gilead Science公司研发的新型核苷类抗病毒药,2002年首次在美国上市,商品名Hepsera.本品在体内转化为2后,可与腺苷酸竞争性掺入病毒DNA链,抑制DNA聚合酶,终止DNA链的合成,从而抑制病毒的复制.
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