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四氢-1,3-噻嗪-2,6-二酮的制备
四氢-1,3-噻嗪-2,6-二酮(1)在合成肽类化合物时应用广泛[1],例如在合成L-肌肽时,应用1可以简化反应步骤,减少副产物生成,提高收率等[2,4].1属硫代环羧酸酐类,具有环羧酸酐特性,可用于合成硫醇、硫代碳酸酯、烯烃、烷烃、S-活性负离子和乙烯单体聚合的光敏剂等[5,6];以及天然产物、药物和Claisen重排反应等[7,8].
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红霉素环11,12-碳酸酯与罗红霉素多中心双盲双模拟随机对照临床研究
红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的衍生物,对革兰氏阳性菌、肺炎支原体有较好的抗菌活性,其作用比红霉素强.研究目的:通过治疗敏感菌所致的急性细菌性感染,评价其安全性和有效性.研究方法:采用多中心、区组随机化,双盲双模拟对照试验设计,试验药红霉素环11,12-碳酸酯250mg~500mg Bid;对照药罗红霉素150mg~300mg Bid;疗程5~10天,治疗呼吸系统和皮肤软组织感染.结果:试验组102例,对照组100例,两组总的痊愈率和有效率分别为58.52%、56.00%及88.24%、85.00%,与药物有关的不良反应分别为7.94%和6.50%(均无统计学差异),主要不良反应为消化道反应,两组各有2例转氨酶轻度升高,试验组有1例未能追踪到后结果,其余均恢复正常.体外抗菌活性表明,红霉素环11,12-碳酸酯比其它5种抗生素强.试验结论:临床研究结果表明红霉素环11,12-碳酸酯治疗由第三菌所致的呼吸道和皮肤软组织感染有良好的疗效和耐受性.