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中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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阿仑膦酸钠在鲁米诺-过氧化氢-铜离子体系中的化学发光分析
根据阿仑膦酸钠(1)在碱性条件下对鲁米诺-过氧化氡-铜离子体系有增敏作用,建立了流动注射-化学发光法测定1.在1.25~50μg/ml浓度范围内它与发光信号的增加值(△I)呈良好的线性关系,检出限为0.41μg/ml,平均回收率为100.6%,RSD小于2.2%.
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拉呋替丁的HPLC测定
建立THPLC法测定拉呋替丁.采用C18色谱柱,流动相为甲醇-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(40:60),检测波长为279nm.拉呋替丁在10~180μg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为99.5%~99.7%,RSD为0.39%~0.48%.
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熊胆粉提取物中熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的HPLC-ELSD测定
建立THPLC-ELSD法测定熊胆粉提取物中的熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸.采用C18色谱柱,以0.05%三氟乙酸-乙腈梯度洗脱,蒸发光散射检测器,漂移管温度95℃.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸分别在2.51~12.54μg和0.40~2.02μg范围内线性关系良好,回收率为98.8%和99.8%,RSD为1.4%和2.1%.
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人血浆中氢氯噻嗪的LC-MS/MS测定及药动学
建立了LC-MS/MS法测定人血浆中的氧氯噻嗪,并研究了20名健康受试者口服坎地沙坦酯氢氯噻嗪片后的药动学.血浆中氢氯噻嗪在1~200ng/ml浓度范围内线性关系良好.单剂量口服12.5、25mg坎地沙坦酯氯氯噻嗪片后,氢氯噻嗪的主要动力学参数分别为:cmax(74.14±15.04)、(125.57±23.47)ng/ml,tmax(1.85±0.53)、(2.20±0.59)h,t1/2β(11.57±2.39)、(10.93±1.71)h,AUC0→48h(470.0±90.7)、(794.75±182.6)h·ng·ml-1;稳态时药动学参数分别为:tmax(1.835±0.25)h,cssmax(80.21±17.98)ng/ml,cssmin(3.72±1.79)ng/ml,Cav(19.37±3.20)ng/ml,AUC0→48h(484.90±76.89)h·n·ml-1.
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水溶性聚合物对HP-β-CD-孕三烯酮包合作用的影响
考察了羧甲纤维素钠(CMC-Na)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)对羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合孕三烯酮作用的影响.25℃测定了孕三烯酮在含不同浓度CMC-Na或PVP的HP-β-CD水溶液中的溶解度.结果表明,5%HP-β-CD水溶液中加入0.25%CMC-Na或0.25%PVP,HP-β-CD对孕三烯酮的增溶效果比不加CMC-Na或PVP增加了41.8%或6.0%,0.25%CMC-Na使HP-β-CD与孕三烯酮包合物的稳定常数增加了14.3%.在HP-β-CD溶液中加入CMC-Na将导致自由能(△G0)往更负值的方向变化.
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紫苏醇亚微乳中药物的相分布和体外释放研究
采用HPLC法测定紫苏醇亚微乳(含或不含壳聚糖)中的药物含量,考察两种亚微乳中水相、油相、油/水界面的药物分布情况和体外释药.结果表明,紫苏醇在不含壳聚糖亚微乳的油相中分布较高(49.6%),在含壳聚糖的亚微乳中则是油/水界面含量较高(42.9%).两种亚微乳4h累积释放率均约为60%,且含壳聚糖的亚微乳释放稍慢,这可能与两种亚微乳中药物的相分布不同有关.
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3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯丙醇的合成
对甲苯酚和肉桂酸经脱水环合、水解甲基化制得3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯丙酸,用硼氧化钠在三氟化硼乙醚复合物作用下以无水THF为溶剂直接还原制得托特罗定中间体3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯丙醇,总收率89%.
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阿立哌唑的合成
1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐与4-溴丁酸乙酯经N-烷基化、硼氢化钠还原制得1-[(4-羟基)丁基]-4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪(5),5经对甲苯磺酰化得到的对甲苯磺酸4-[4-[(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁酯(6)与7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮缩合得到阿立哌唑,总收率约76%.
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他米巴罗汀的合成
2,5-二甲基-2,5-己二醇经氯代后与苯进行Friedel-Crafts反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基萘,再经硝化、还原、与4-氯甲酰基苯甲酸甲酯缩合、水解制得他米巴罗汀,总收率约20%.
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7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的合成
7-ACA经水解、氨基保护得到的7β-叔丁氧羰基氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸,与二苯基重氮甲烷反应保护羧基得7β-叔丁氧羰基氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,后经氯代制得硫酸头孢噻利等的中间体7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,总收率约29%(以7-ACA计).
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2-(6-氯胡椒基)-3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]丙酸的合成
对羟基苯甲醛和2,6-二氯苄氯经O-烃化、Knoevenagel缩合、还原、C-烃化、水解脱羧反应得到具抗菌活性的2-(6-氯胡椒基)3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]丙酸.其中O-烃化在K2CO3作用下室温反应;Knoevenagel反应以三乙胺为催化剂、乙醇为溶剂,方便地获得中间体(Z)-3-[4-(2,6-二氯苄氧基)苯基]-2-氰基丙烯酸乙酯;还原反应中的原料和NaBH4为1:1摩尔量投料;总收率约65%(以对羟基苯甲醛计).
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非布索坦的合成
设计完成两条非布索坦(1)的合成路线.以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经过溴化、醚化得到关键中间体3-溴-4-(2-甲基丙氧基)苯甲酸甲酯(9).第一条合成路线将9与氰化亚铜反应引入氰基,然后合成噻唑环,后经水解得到1,总收率为35%;第二条合成路线将9合成噻唑环,然后引入氰基,水解后得到1,总收率为38%.
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盐酸格拉司琼的合成
1-甲基吲唑-3-羧酸于氯化亚砜中制成酰氯的甲苯溶液,滴加至含有三乙胺的endo-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-胺中反应,成盐酸盐后得盐酸格拉司琼,收率为92%.
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渗透泵剂型的研究进展
综述了渗透泵剂型新的研发方向,如液体渗透泵、微孔渗透泵、胃内滞留型渗透泵、渗透泵口含片和直肠型渗透泵的研究进展.
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鼻黏膜生物黏附给药系统的研究进展
从影响鼻黏膜黏附和药物吸收的因素、鼻黏膜生物黏附给药系统的种类、鼻用生物黏附制剂的安全性等3个方面介绍了鼻黏膜生物黏附给药系统的研究进展.
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第三方对美国创新药首轮审评通过率影响因素评估的介绍
介绍了第三方机构对美国FDA创新药审评现状的评估结果,研究分析了FDA在创新性药品审评审批工作的实践和经验.总结归纳了制约FDA创新性药品审批效率的影响因素,进而提出对我国创新性药品审评审批管理的启示.
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"国家基本药物目录"与医药行业
分析了国家<关于深化医药卫生体制改革的意见>征求意见稿中引起医药行业关注的国家基本药物目录对我国医药行业的影响.
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表柔红霉素工程菌的构建及其原生质体紫外诱变
本研究将质粒pYG836转化到柔红霉素产生菌SIPI-DM中,采用同源重组双交换法,用aveBIV基因置换基因组上的dnmV基因,得到稳定遗传的表柔红霉素工程菌DM3.为进一步提高工程菌的发酵单位,对其原生质体进行连续4次的紫外诱变育种,终得到一株发酵单位较出发菌株提高T93.7%的突变菌株.
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人血浆中胺碘酮分散片的药动学研究
建立TLC-MS法测定人血浆中胺碘酮的浓度,并研究了18名健康受试者随机交叉口服胺碘酮分散片(受试制剂)和胺碘酮片剂(参比制剂)0.4g后的药动学.口服受试和参比制剂后的药动学参数分别为cmax(419.96±211.72)和(414.85±166.66)ng/ml,tmax(4.2±1.2)和(3.8±0.9)h,t1/2(38.8±20.4)和(39.6±12.5)h,AUC0-96h(6375.29±3093.14)和(6518.38±3101.07)ng·h·ml-1,AUC0→∞(7165.29±3680.16)和(7325.51±3478.09)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(98.37±8.38)%.双单侧t检验结果表明,两种制剂具有生物等效性.
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泉通颗粒的质量标准研究
采用TLC法鉴别泉通颗粒中的黄柏、知母、肉桂、胡芦巴、苍术和猪苓.采用HPLC法测定其中盐酸小檗碱和胡芦巴碱的含量.根据盐酸小檗碱和胡芦巴碱的含量测定结果,将泉通颗粒中此二者的含量暂定为不低于1.7mg/袋和2.1mg/袋.
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孟鲁司特钠合成路线图解
孟鲁司特钠(montelukast sodium,1),化学名为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸钠,由美国默克公司研制,1998年2月首次在芬兰和墨西哥上市.本品为选择性白三烯D4受体拮抗剂,可与气道中的白三烯选择性地结合,阻断过敏介质的作用,改善呼吸道炎症,使气道畅通,是一种高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗过敏药,具有广阔的应用前景[1,2].
年 | 期数 |
2019 | 01 02 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |