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扎来普隆的药理作用及应用
扎来普隆(Zaleplon),商品名称为思威坦(Sonata),化学名称N-[3-(3-氰基吡唑并[1,5-2]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙酰胺.适用于入睡困难的失眠症的短期治疗.
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浅谈西咪替丁的抗肿瘤作用及应用
西咪替丁(cimetidine,CMD)是一种有效的H 2受体拮抗剂,为1-甲基-2-氰基-[2[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍.胺干燥品计算,含C10H16N6S不得少于99.0%.性状为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦.
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组织黏合剂注射治疗肝硬化胃静脉曲张疗效观察
胃静脉曲张(gastric varices,GV)破裂出血为肝硬化门脉高压症严重的并发症之一,常由于出血迅猛而危及患者生命。组织黏合剂注射治疗GV出血具有快速、简便、有效、并发症少等特点,目前已逐步成为治疗G V急性出血的首选方法[1]。本院消化科对14例肝硬化合并GV出血的患者进行组织黏合剂α-氰基丙稀酸正丁酯注射治疗,观察治疗的疗效以及并发症,现报告如下。
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急性丙烯腈重度中毒后帕金森综合征一例
丙烯腈(也称氰基乙烯Acrylonitrile,ACN),是有机合成的重要单体,广泛用于制造腈纶纤维、丁腈橡胶、ABS工程塑料及某些合成树脂,也可用于生产烟草熏蒸剂、杀虫剂等.随着ACN生产量的逐年上升,由其引起的中毒事件不断增加.现将急性丙烯腈重度中毒后帕金森综合征1例报告如下.
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急性氰化物中毒的急救与护理
氰化物的毒性极强,可通过消化道和皮肤进入人体引起中毒.氰化物的毒性基团为氰基,能阻止细胞呼吸而致急性中毒[1],常因难以及时抢救,死亡率极高.
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α-氰基丙酸异丁酯在神经外科手术中的应用
α-氰基丙酸异丁脂(医用耳脑胶)是我国近年来生产的高科技快速医用胶.我院手术室自2003年7月-2007年10月将医用耳脑胶用于神经外科手术,取得较好的疗效.现将临床应用情况报告如下.
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α氰基丙烯酸-正辛酯在治疗鼻出血中的应用(附252例报告)
临床上治疗鼻出血有时十分棘手,为改变由前后鼻孔填塞给患者带来的鼻腔憋胀、疼痛、口干、吞咽不便等痛苦,出现了不同的止血材料和治疗方法.
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2-氨基-3-甲基吡啶的制备
2-氨基-3-甲基吡啶(1)是制备多种药物的中间体[1-4].文献[5]以2-氰基-3-甲基吡啶为原料、过氧化氢为氧化剂,碱性条件下不完全水解氰基得3-甲基-2-吡啶甲酰胺,再经Hoffman降解得1,总收率74%,此法原料较贵,中间体均须分离纯化,操作较繁琐.也有报道[6]以2-氨基吡啶为原料,经氯代、成盐、硫胺化、重排、还原等反应得1,步骤多,操作繁琐,总收率约50%.
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4-甲磺酰基苯乙酸的合成
4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低.
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比卡鲁胺合成路线图解
比卡鲁胺(bicalutamide,1),化学名为(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺,是由英国AstraZeneca公司开发的非甾体雄激素拮抗剂,1995年在英国获准上市,主要用于治疗前列腺癌.研究表明(R)-比卡鲁胺(2)的抗雄激素活性是(S)-型异构体3的60倍,且肝代谢较慢,有利于减轻肝脏负担[1].本研究归纳了1、2和3的合成路线.
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非布索坦合成路线图解
非布索坦(febuxostat,1),化学名为2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸,是日本Teijin公司研发的新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,2008年5月在欧盟批准上市,商品名Adenuric;2009年2月由美国FDA批准上市,商品名Uloric.本品可降低体内的尿酸水平,临床主治高尿酸血症和痛风[1,2].根据目前文献报道,总结1的合成路线如下(图1).
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灭蟑螂药笔中溴氰菊酯含量测定
溴氰菊酯化学名称(S)-α-氰基-3-苯氧基苄基-(1R,3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羟酸基,对蟑螂等害虫杀死能力极强,持效性好,制成灭蟑螂药笔具有长效、低毒和使用方便等优点,应用气相色谱法测定灭蟑螂药笔中的溴氰菊酯含量具有操作简单、快速且不受其它常用杀虫剂的干扰.
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氰化物中毒抢救护理分析
氰化物的毒性极强,可通过消化道和皮肤进入人体内中毒.氰化物的毒性基因为氰基,能阻止细胞呼吸而致急性中毒,使患者迅速死亡,因而常难以及时抢救.作者将本院1997年1月~2002年1月抢救6例氰化物中毒并结合护理分析报告如下.
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药物中间体2-氰基-4-甲基联苯的合成
2-氰基-4-甲基联苯(1)是生产新型抗高血压药物坎得沙坦(candesartan)[1]和依伯沙坦(irbesartan)[2]等的重要中间体,国外文献[3,4]均未详细报道该化合物的合成工艺.本文介绍以2-氰基-4-甲基联苯为原料,经四步反应制备(1).该工艺条件温和,适宜规模化生产.
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输精管粘堵术并发精索炎分析
输精管粘堵绝育术是八十年代以来,临床逐步兴起的一种新型男性绝育术.七十年代由李顺强等专家研制成功并用于临床.方法是将504混合液(25%石碳酸+75%γ-氰基丙烯酸正丁脂)经阴囊皮肤直接穿刺注入输精管0.02ml~0.025ml,使输精管闭锁而达到长期绝育的目的.为探索进一步减少术后并发症的发生,笔者从1993年以来对本站1000例受术者进行随访调查,结果如下:
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食用生石榴引起苦杏仁甙中毒1例
苦杏仁甙(amygdalin,C20 H27 NO11),是一种含有氰基(-CN)的甙类.许多高等植物中含有氰甙[1],误食或食用不当容易引起中毒.苦杏仁中含氰甙量平均3%,其他果仁平均含0.4%~0.9%[2],常见引起苦杏仁甙中毒的植物有苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、樱桃仁、杨梅仁等,但食用石榴引起苦杏仁甙中毒鲜有报告.2006年9月济宁市发生1例因食用生石榴引起的苦杏仁甙中毒,现将调查结果报告如下.
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对氰基溴苄的制备
对氰基溴苄为医药中间体,其制备方法资料介绍较少,我们以对甲基苯甲酸为起始原料,经过四步反应,制备出合格产品.
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氰化物中毒及抢救中毒的生化学基础
氰化物是含氰基一类化学物质的总称,工业使用氰化物很广泛,常用的氰化物有氢氰酸、氰酸盐类.氰化物为化工原料,如从事电镀、洗注、选矿、油漆、染料、橡胶等行业人员接触机会较多.
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物理化学与药学的教学联系
该文重点阐述了物理化学与药学的联系,在物理化学教学中联系相关药学知识,对巩固学生所学知识,提高兴趣,拓宽知识面,提高教学效果非常有利.
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氰基丙烯酸酯类生物胶对骨折固定的研究进展
近年来,医用胶黏剂已广泛地应用于临床[1],在外科手术中,医用胶黏剂用于某些器官在组织的局部粘合和修补,术后缝合处微血管渗血的止血,齿科手术中用于牙齿的修补等.