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某企业氯甲基化作业工人职业性肺癌调查分析
对某企业氯甲基化岗位生产工艺和作业工人职业健康状况进行回顾性分析.168名接触者中发生5例职业性肺癌(粗发病率为2.98%),发病工龄(4.88±3.28)年,发病年龄(43.4±6.4)岁,肺癌的病理类型以未分化小细胞癌为主.提示氯甲基化作业过程中可产生二氯甲醚,在识别职业病危害因素时要考虑中间产物的危害,该类企业应完善生产工艺并加强职业病预防控制等措施.
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4-甲磺酰基苯乙酸的合成
4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低.
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盐酸布替萘芬的合成工艺改进
目的:改进盐酸布替萘芬的合成工艺。方法以萘为起始原料,经氯甲基化反应制得1-氯甲基萘,再被甲胺取代得到关键中间体N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,后与对叔丁基氯苄缩合,经成盐、重结晶得到盐酸布替萘芬精制品。结果盐酸布替萘芬合成总收率为45.5%,纯度99.88%,所得产品经质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)和红外光谱(IR)确证。结论改进后的工艺操作简单,适合工业化生产。