中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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人血浆乙酰水杨酸酯酶动力学特性研究
目的 研究中国成年人血浆乙酰水杨酸酯酶的酶动力学特性.方法 应用反相HPLC测定培养体系中乙酰水杨酸(ASA)及其主要代谢物水杨酸(SA)的含量,以SA/(ASA+SA)的比值来表示乙酰水杨酸酯酶的活性.结果 乙酰水杨酸酯酶的米氏常数Km=429.67 nmol·L-1和Vmax=2.56 mmol·min-1·L-1(血浆),佳反应温度为37℃,培养缓冲液pH为7.4.结论 该方法灵敏度高、简便、快速、可靠,该酶对pH的变化较敏感,对热极不稳定.
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莪术油在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究
目的 研究莪术油及其部分活性单体在Caco-2体外细胞吸收模型中的吸收机制,并比较各成分以单体形式及以总油形式在细胞模型上透过的异同.方法 应用Caco-2体外细胞吸收模型,分别考察莪术油(Zedoary Turmeric oil,ZTO)及其部分单体,包括莪术二酮(curdione)、吉马酮(germacrone)、呋喃二烯(furanodiene)、莪术醇(curcumol)在不同方向,不同浓度下的转运情况,并比较各单体与挥发油中相应成分在同一浓度下的转运情况.采用高效液相色谱法测定药物浓度,计算其表观渗透系数.结果 莪术二酮、吉马酮、莪术醇有很高的表观渗透系数,且不随转运方向及给药浓度影响(P＞0.05);而呋喃二烯及挥发油中的其他高脂溶性成分[包括呋喃二烯、莪术烯(curzerene)、β-榄香烯(β-elemene)]在Caco-2细胞模型上不透过;挥发油中其他成分不影响莪术二酮、吉马酮在细胞模型上的透过(P＞0.05);莪术油及其活性单体透过Caco-2单层细胞膜后并无代谢产物可被检测.结论 莪术油及其部分单体在Caco-2细胞模型中的转运机制为被动扩散,莪术油中高脂溶性成分及呋喃二烯由于被单层细胞膜摄取而不透过Caco-2细胞,挥发油中其他成分对单体成分的透过无影响.
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大孔吸附树脂对中药提取液中3种苷类成分的吸附规律考察
目的 探索中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷在大孔吸附树脂上的吸附规律.方法 以中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷为研究对象,考察它们在D101、JD-KWLD树脂上的比吸附量、吸附动力学曲线及相互置换情况.结果 混合提取液中3种苷的比吸附量较单独提取液显著减少,非极性树脂对3种苷的吸附力大小顺序为黄芩苷＞栀子苷＞芍药苷.结论 大孔吸附树脂对被吸附分子吸附力的大小可能与其分子结构有关,黄酮苷对非极性大孔吸附树脂的吸附作用强于环烯醚萜苷和醇苷,环烯醚萜苷和醇苷对树脂吸附力的大小与其分子的空间位阻有关.
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丹皮酚减少大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后一氧化氮和内皮素的生成
目的 观察丹皮酚对脑缺血再灌注损伤一氧化氮(NO)和内皮素(ET)生成的影响.方法 采用大脑中动脉内拴线阻断法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,测定脑缺血1 h再灌注12及24 h后脑组织匀浆和血清中NO以及血浆中ET水平.结果 大鼠脑缺血1 h再灌注12及24 h,脑组织匀浆和血清中的NO、ET水平均显著升高,丹皮酚(2.5,5,10mg·kg-1·d-1,po)给药7 d,可显著降低脑缺血再灌注12和24 h血浆ET及脑组织匀浆诱生型NOS(iNOS)活性和NO水平.结论 丹皮酚减少脑缺血再灌注损伤时NO及ET生成,可能是其保护脑缺血损伤的作用机制之一.
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当归中一种杂多糖的分离纯化与结构鉴定
目的 研究从当归[Angelica sinensis(Oliv)Diels]中分离纯化获得的均一多糖ASDII-3-3的结构.方法 采用糖组成分析、甲基化分析以及NMR确定该多糖的结构.结果 该均一多糖相对分子质量为44 000,主要由阿拉伯糖和半乳糖组成,此外尚含有少量的鼠李糖、甘露糖和木糖;其中阿拉伯糖的连接方式为端基和1,5连接;半乳糖的连接方式为1,4和1,4,6连接;鼠李糖为1,2连接,甘露糖为端基,木糖为1,4连接.结论 该均一多糖为首次从当归中分离获得的一种新的杂多糖.
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铜绿假单胞菌注射液对K562细胞株处理后淋巴细胞凋亡及免疫功能的影响
目的 观察铜绿假单胞菌注射液对肿瘤微环境中正常人外周血淋巴细胞的凋亡的抑制作用及免疫增强作用.方法 分离纯化正常人外周血淋巴细胞并与K562细胞株上清共培养,与不同浓度的铜绿假单胞菌注射液作用72 h后,用酶标仪或流式细胞仪进行各项指标检测,观察铜绿假单胞菌注射液对人外周单个核细胞(PMBC)增殖率、凋亡率、坏死率、凋亡相关蛋白及细胞表面蛋白表达的影响.结果 铜绿假单胞菌注射液能增强K562细胞株上清作用后淋巴细胞增殖,降低细胞凋亡率、坏死率,降低促凋亡蛋白Fas的表达,增加抑凋亡蛋白Bcl-2的表达,增加CD25、CD69的表达,对CD4+/CD8+无显著影响.结论 铜绿假单胞菌注射液可以抑制肿瘤微环境中正常人外周血淋巴细胞的凋亡、坏死,并能增强淋巴细胞的免疫功能.
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柿叶中总三萜的提取以及熊果酸分离、纯化研究
目的 研究了柿叶中总三萜的提取以及熊果酸的分离、纯化,并确定了提取、分离及纯化的适宜工艺条件,以利于柿叶资源的开发利用.方法 以总三萜得率为指标,采用溶剂提取法筛选出总三萜提取的合适工艺,以及经脱脂、除杂、结晶得到熊果酸的合适条件.熊果酸晶体用EI-MS,ESI-MS,1H-NMR和13C-NMR等方法进行了表征.结果 优化的总三萜的提取精制工艺条件为:柿叶粉用石油醚(沸点60～90℃)在60℃和液固比为6的条件下,脱色除杂3次,每次2 h;脱色除杂后柿叶用乙酸乙酯作为提取溶剂,在70℃和液固比为6的条件下,提取3次,每次2 h,合并乙酸乙酯提取液减压蒸干得到总三萜,总三萜得率约为4.1%,纯度约为63.1%.熊果酸的分离、纯化工艺条件为:乙酸乙酯粗提物用石油醚,60℃和液固比为30的条件下,脱色除杂3次,每次30 min;然后,每0.4 g经石油醚脱色除杂后的乙酸乙酯提取物用40 mL乙醇溶解,加入0.4 g左右活性炭,30℃下脱色2次,每次20 min;后,经活性炭脱色后的乙酸乙酯提取物用乙醇结晶两次就得到熊果酸晶体.经现代谱学方法研究证明,所得晶体为熊果酸,HPLC测定熊果酸含量超过98%,总产率在0.4%左右(以干柿叶计).结论 该工艺简单易行、快捷,成本较低、产品纯度高、环境污染小,适合工业规模化提取总三萜及生产熊果酸.
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LC-MS/MS测定人血浆中格列本脲的浓度
目的 建立LC-MS/MS测定人血浆中格列本脲浓度的方法.方法 以格列齐特为内标,采用0.1%甲酸-乙腈(35∶65)为流动相,以ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱为分析柱,通过电喷雾电离源(ESI),以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 494.2→368.9(格列本脲)和m/z 324.0→126.9(格列齐特).结果 格列本脲线性范围6.67～500 μg·L-1,定量下限为(6.67±0.3)μg·L-1(n=5).日内、日间精密度(RSD)小于8%,平均回收率大于90%.结论 本法专属性强,样品处理方便,灵敏度高,适用于格列本脲临床药动学研究.
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HPLC测定中草药对羟基自由基的清除率
目的 建立用HPLC测定中草药对羟基自由基清除率的方法.方法 苯甲酸与Co2+催化过氧化氢产生的羟基自由基反应,生成多种羟基化产物.利用HPLC测定加入中草药提取液前后苯甲酸改变量,从而间接测定了中草药提取液对羟基自由基的清除率.结果 通过对测定条件的研究,得到佳实验条件,并对苯甲酸和羟基自由基反应体系进行了分析.结论 本体系的建立对筛选清除羟基自由基的天然抗氧化剂和研究清除自由基的机制有一定的应用价值.
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比浊法自动测定麦白霉素制剂的效价
目的 建立比浊法测定麦白霉素制剂效价的方法.方法 金黄色葡萄球菌为实验菌,加菌量约0.3%,(37±0.5)℃培养3.5～4.5h测定.结果 抗生素线性质量浓度为1.28～3.12 mg·L-1,平均回收率为99.6%(n=9),RSD=1.6%.结论 本方法操作方便、快速,灵敏、可信限率低,结果准确,精密度好,可作为麦白霉素原料及其制剂效价的测定方法.
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甜菜碱对S180荷瘤小鼠血清5种肿瘤标志物的影响
目的 研究甜菜碱的抗肿瘤活性以及其对血清5种肿瘤标志物酸性磷酸酶(ACP)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、醛缩酶(ALD)和肌酸激酶(CK)活力的影响.方法 建立S180实体瘤模型,以抑瘤率、血清酸性磷酸酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶活力为检测指标,用试剂盒进行测定.结果 高、中、低不同剂量组对S180荷瘤小鼠的抑制率分别为39.8%、25.7%、17.7%,甜菜碱高剂量组可非常显著地提高血清酸性磷酸酶、碱性磷酸酶的活力.中剂量和低剂量可明显地提高血清酸性磷酸酶、碱性磷酸酶的活力;同时甜菜碱高剂量组可以非常显著地降低乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶活力.中剂量和低剂量可显著地降低血清乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶活力.结论 甜菜碱能抑制实验性S180小鼠的肿瘤细胞的生长,并呈现出一定的量效关系,同时能提高血清肿瘤标志物酸性磷酸酶、碱性磷酸酶的活力,降低血清肿瘤标志物乳酸脱氢酶、醛缩酶和肌酸激酶的活力,可能是甜菜碱抗肿瘤作用的潜在机制.
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甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究
目的 制备甲硝唑结肠定位微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方.方法 采用水性包衣技术,以HPMC和EC为包衣材料制备时控型结肠定位微丸,以EC和Eudragit L30D-55为包衣材料制备pH依赖型结肠定位微丸.结果 时控型结肠定位微丸6 h释药量在20%左右,pH依赖型结肠定位微丸6 h释药量在25%左右.结论 体外试验表明,制剂具有较好的结肠定位效果.
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伏立康唑分散片人体生物等效性研究
目的 对国产和进口伏立康唑进行生物等效性研究.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量po受试制剂和参比制剂各200 mg,分别于服药后24 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中伏立康唑的浓度,用DAS程序计算药动学参数并评价两种制剂生物等效性.结果 单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中的伏立康唑的ρmax分别为(1 098.25±120.14)和(1 037.01±81.18)μg·L-1;tmax分别为(1.35±0.29)和(1.70±0.41)h;AUC0-24分别为(6 720.05±717.19)和(6 643.92±696.70)μg·h·L-1;AUC1-inf分别为(7 080.97±747.33)和(7 004.10±794.82)μg·h·L-1.ρmax的90%可信区间为102.1%～109.2%,AUC0-24的90%可信区间为95.0%～107.6%,AUC0-inf的90%可信区间为95.1%～107.7%.结论 受试制剂的达峰时间提前,受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(102.46±17.08)%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
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Caco-2细胞模型及其在药物吸收研究中的应用新进展
目的 介绍近几年来Caco-2细胞模型自身及其在药物吸收方面应用的热点和新进展.方法 依据近年来国内外相关文献资料,对有关Caco-2细胞模型自身及应用的发展进行了综述.结果与结论 Caco-2细胞模型本身的改良与优化研究虽有报道,但并不成熟;近年利用Caco-2细胞模型开发各种新型吸收促进剂和酯类前药取得了可喜的进展,而将Caco-2细胞模型应用于药食相互作用(饮食影响药物吸收)及中药吸收特点研究的动向值得关注.
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治疗2型糖尿病的新药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
目的 介绍二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂作为一种新型治疗糖尿病的药物近年来的研究进展.方法 参阅近年来用国内外大量相关文献,从DPP-Ⅳ抑制剂的结构、治疗糖尿病的作用机制、临床研究等方面进行综述.结果 该类药物能以葡萄糖依赖方式诱导胰岛素的分泌,几乎不引起低血糖的危险,并且耐受性好.结论 DPP-Ⅳ抑制剂作用于新的靶点,具有其他药物没有的优点,将是一类优良的抗2型糖尿病新药.
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硫普罗宁直接溶解胆石的试验研究
目的 应用巯基药物--硫普罗宁进行体外溶石实验,观察溶石效果.探讨巯基药物在直接接触溶石过程中所起的作用.方法 将结石随机分为A组(硫普罗宁组),B组(空白对照组).每24h更换溶剂1次.24,48,72 h,取出残石,清洗、干燥、称质量.比较胆石的原始质量和残石质量,计算胆石相对减质量率.观察结石溶解24 h后大体及电镜下的形态改变.结果 胆石在A组溶液中结构出现破坏,其减质量率随溶解时间的延长而增加.结论 硫普罗宁对胆石有直接溶解作用.
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3种化疗方案治疗乳腺癌的成本-效果分析
随着药物经济学的发展,合理用药的标准在安全性、有效性的基础上增加了经济性,寻找疗效显著且成本适中的治疗方法是药物经济学研究的主要内容,成本-效果分析法是药物经济学中主要而又普遍应用的方法.笔者通过回顾性研究对3种乳腺癌的化疗方案进行了成本-效果分析,以达到优化治疗,降低费用的目的,为临床更加合理用药提供依据.
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PDCA循环在抗菌药物管理中的应用
抗菌药物应用和研究的不断发展是对上世纪医学科学的重大贡献,但不合理使用抗菌药物可能产生极大的危害,包括贻误病情治疗、发生不良反应、加重病人和社会负担、导致耐药产生等.抗菌药物的滥用已成为全球各级医院
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住院患儿抗菌药物应用大样本调查与分析
临床抗菌药物使用情况调查通常采用手工方法[1-4],效率低,且样本量有限.为此,我们利用医院信息系统(HIS)现有的数据库和网络构架,采用PowerBuild开发工具成功开发了抗菌药物合理应用监控系统[5-6](下文简称系统),该系统可对抗菌药物的用量、使用途径、使用频率、联合用药、分级应用等指标实现定量监测.笔者利用该系统对2004年至2005年我院住院患儿抗菌药物临床使用情况展开大样本调查,旨在为抗菌药物的合理使用和相关政策的制订提供依据.
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高效液相色谱法测定抗白Ⅲ乳膏剂中曲安奈德含量
抗白霜Ⅲ号乳膏剂为皮肤科用药.主要用于治疗白癜风等皮肤病症.其制剂为含有中药补骨脂的乳膏剂,曲安奈德是其主成分之一.处方的基本组成为补骨脂、醋酸曲安奈德、甘油、硬脂酸、三乙醇胺、液体石蜡和二甲基亚砜.其含量测定方法有紫外分光光度法、高效液相色谱法等,有关文献有所报道.本实验建立了高效液相色谱法测定抗白霜Ⅲ号乳膏剂中曲安奈德含量的方法,结果准确可靠,方法简单,得到了令人满意的结果.
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高效液相色谱法检测PEG-rhGH注射液中rhGH残留
生长激素(Growth hormone,GH)是由脑垂体前叶嗜酸性细胞分泌的非糖基化蛋白质.具有调节代谢、刺激蛋白质合成和加速脂肪代谢等生理功能,能促进骨骼和肌肉组织的生长发育,目前广泛用于治疗儿童因内源性生长激素缺乏或不足而导致的身材矮小,也用于损伤、严重烧伤的外科治疗和外科手术中.
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HPLC测定不同产地天山雪莲药材中紫丁香苷的含量
天山雪莲为菊科植物雪莲Saussurea involucrate(Kar.et Kir.)Sch.Bip.的干燥地上部分,系维吾尔族习用药材.收载于《中国药典》2005年版一部,能补肾活血,强筋骨,温肾助阳,祛风胜湿,用于治疗风湿性关节炎,肺寒咳嗽,月经不调,小腹冷痛等症状.
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HPLC同时测定复方氯霉素酊中3种成分的含量
复方氯霉素酊为自制的医院制剂,具有止痒、杀菌、消炎的作用,临床用于治疗酒糟鼻,毛囊炎,效果较好.其主要成分为氯霉素、水杨酸、氢化可的松.为控制其内在质量,本实验采用高效液相色谱法对上述3种成分进行了同时定量.对于这3种成分,其他单方制剂或2种成分的测定含量,已有文献报道.但同时测定这3种成分的含量,还未见报道.
