中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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西罗莫司诱导K562细胞γ珠蛋白基因表达机制探讨
目的 探讨西罗莫司诱导K562细胞γ珠蛋白基因表达的作用机制.方法 终浓度10 nmol·L-1西罗莫司处理K562细胞3d,同时设立阳性药物(丁酸钠)对照、二甲基亚砜对照和空白对照.采用Western blot方法检测p38MAPK.采用基于Realtime PCR的染色质免疫共沉淀方法分析γ珠蛋白基因启动子乙酰化组蛋白H3水平.结果 经西罗莫司处理的K562细胞的磷酸化p38MAPK相对水平及γ珠蛋白基因启动子乙酰化组蛋白H3水平分别比空白对照细胞升高2.8和9.8倍、分别比二甲基亚砜处理组升高2.9和9.1倍,而与丁酸钠处理的细胞无显著性差别.SB203580预处理K562细胞可中止西罗莫司升高磷酸化p38MAPK及γ珠蛋白基因启动子乙酰化组蛋白H3的作用.结论 西罗莫司诱导K562细胞γ珠蛋白基因表达的机制与其激活p38MAPK信号和上调启动子乙酰化组蛋白H3有关.
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和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物制备及验证
目的 制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物.方法 利用溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物,考察处方因素和工艺条件对包合物包合率的影响,并利用星点设计-效应面法确定佳工艺条件.通过示差扫描量热法(DSC)、红外光谱(IR)进行验证.结果 优化后的制备工艺为和厚朴酚与羟丙基-β-精包合物的投料摩尔比为1∶5,反应温度为50℃,反应时间为3h.结论 和厚朴酚与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,形成包合物后药物的溶解度显著提高.
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肝素质量评价与研究
目的 考察国产肝素的质量现状及存在问题,对现行质量标准的科学性及检验方法进行研究,完善质量标准.方法 采用现行标准对抽验样品进行法定检验；查阅国内外标准及文献,赴生产企业实地调研,建立并完善了多个检验方法,包括离子色谱法、毛细管电泳法、激光光散射法、反相色谱法、体积排阻色谱法、微量生色底物法等.结果 2009年和2010年连续两年的全国评价性抽验结果表明绝大多数样品符合2005年版《中国药典》标准规定,但该标准缺乏对杂质的控制,部分检验项目限度较低；个别样品中含有类肝素杂质；防腐剂苯酚的添加有一定随意性;抗Xa因子和抗Ⅱa因子活性测定专属性高,有利于控制肝素效价；原料中个别样品乙醇残留超标；核酸及蛋白杂质控制情况较好；旋光度、渗透压等项目的检测反映出一些问题；通过本次研究,对2010年版《中国药典》中收载的肝素标准做了大幅提高和修订.结论 目前国产肝素质量较好,2010年版《中国药典》肝素原料及制剂的标准较为完善,与欧美等国际通用药典基本相当.我国肝素类产品的检验检测水平日益提高,多次参与国际协作研究,在肝素类产品质量控制方面赢得了国际话语权.
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流通池法考察双氯芬酸钠缓释片的体外释放特性
目的 建立统一又能够区分不同厂家来源的双氯芬酸钠(diclofenac sodium)缓释片的释放度检查方法.方法 采用流通池法,分别考察不同流速、不同介质条件下双氯芬酸钠缓释片的体外释放特性,并在终选择的释放条件下,进行了释药曲线的相似性分析和威布尔参数的统计学分析.结果 在所选流速范围内,流速对释放度无显著影响;f2因子和威布尔参数分析结果显示流速为4 mL·min-1、流通池实验条件为0.1 mol·L-1盐酸中释放1h后更换介质为水再释放7h对于市售双氯芬酸钠缓释片样品体外释放具有良好的区分力.结论 本方法可用于实验样品的不同生产厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度检查,提示对于双氯芬酸钠缓释片释放度的全面考察以及仿制药质量的提高具有一定的科学实用意义.
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蒙古蒿挥发油化学成分及其抑菌活性分析
目的 用气相色谱-质谱对蒙古蒿中挥发油化学成分进行分析,并测定其挥发油的抑菌活性.方法 采用CO2超临界萃取法提取蒙古蒿挥发油,用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对蒙古蒿挥发油化学成分进行分离鉴定,用琼脂平板扩散法定量地测定蒙古蒿挥发油的抑菌活性.结果 共分离出了28种化学成分,鉴定了23种成分；蒙古蒿挥发油对白色葡萄球菌、福氏志贺菌、乙型副伤寒杆菌均有明显抑制作用,对金黄色葡萄球菌无明显抑制作用.结论 为蒙古蒿的进一步研究和开发应用提供理论依据.
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基于粒子群优化支持向量机的瑞芬太尼血药浓度预测模型
目的 建立基于粒子群优化算法的瑞芬太尼血药浓度支持向量和模型.方法 本实验采用粒子群算法(particle swarm optimization,PSO)优化支持向量机(support vector machine,SVM)算法,建立粒子群优化支持向量机(PSO-SVM)瑞芬太尼血药浓度预测模型.该模型能从较少的采样数据中准确捕捉血药浓度和时间、病人体征、给药方案之间的非线性关系.结果 粒子群优化支持向量机的平均误差为-1.07％,非线性混合效应模型(nonlinear mixed effects modeling,NONMEM)为-2.24％,粒子群优化支持向量机网络的绝对平均误差9.09％,非线性混合效应模型为19.92％.结论 粒子群优化支持向量机模型能迅速,稳定预测瑞芬太尼血药浓度,且准确度高,误差较小.该方法原理简单,实现便捷,运算速度快,适用于半衰期较短的麻醉速效药等多房室结构药物的群体药代药效学研究和分析.
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白木香内生真菌发酵产物抑制HIV-1整合酶活性筛选
目的 研究白木香内生真菌的抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性,旨在获得具有显著活性的菌株,以寻找新的抗获得性免疫缺陷综合征药物来源,降低生产成本.方法 以人类免疫缺陷病毒-1整合酶为靶点,利用人类免疫缺陷病毒-1整合酶链转移反应筛选内生真菌发酵产物的抗人类免疫缺陷病毒活性,并对其中活性好的一株内生真菌进行了活性指导下的化合物分离.结果 不同时期不同地点采集的白木香材料分离所得78株内生真菌,其中有9株真菌显示出良好的活性(抑制率＞80％),占总分离菌株的11.54％.其中毛壳菌属菌株球毛壳菌HN-AS-8的发酵液活性好,IC50为9.44 μg· mL-1,从其活性部位得到3个已知化合物,其中化合物1具有一定的人类免疫缺陷病毒整合酶链转移反应抑制活性,IC50为35.4 μmol·L-1,化合物1和3为首次从该属真菌中分离得到的化合物.结论 白木香的内生真菌具有潜在的抑制人类免疫缺陷病毒-1整合酶活性物质,这为新型抗获得性免疫缺陷综合征药物的开发提供了更丰富的资源.
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贵州太子参生物量与次生代谢物积累的动态变化分析
目的 分析贵州施秉太子参不同栽培类型、不同繁殖方式和不同生长时间生物量与次生代谢产物的动态变化规律,为施秉太子参品种选育、药材合理采收提供指导.方法 以3个栽培类型、2种繁殖材料为主要研究对象,定期记录植株生物量的动态变化,HPLC测定块根太子参环肽B含量.结果 随着生长时间的变化,无性繁殖的栽培样本XZ-1、XZ-2、XZ-3分别在7月初、6月下旬和7月上旬达到高地下生物量(9.86g/株、3.61g/株和10.40g/株),太子参环肽B含量仅XZ-1在7月上旬达到药典规定(0.021 3％).在采收期,XZ-1和XZ-3的地下生物量显著高于XZ-2,而XZ-1和XZ-2的太子参环肽B含量显著高于XZ-3.同一栽培类型有性繁殖XZ-1Y的生物量显著低于无性繁殖XZ-1,但太子参环肽B含量则显著高于XZ-1.结论 综合考虑生物量和太子参环肽B含量,太子参XZ-1的品质较好,属于值得推广的栽培类型,也适宜作为优良品种的选育对象,其佳采收期应为植株倒苗后10 d左右.
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高效液相色谱质谱联用法同时测定金莲清热颗粒中荭草苷、知母皂苷等7种成分的含量
目的 建立HPLC-MS测定金莲清热颗粒中荭草苷、牡荆苷、金丝桃苷、新芒果苷、芒果苷、知母皂苷BⅡ和知母皂苷A Ⅲ7种成分含量的方法.方法 采用Diamonsil C18柱(4.6mm×150 mm,5μm)；柱温30℃；乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相,以800 μL·min-1梯度洗脱；质谱条件:采用电喷雾离子源正负离子模式同时进行检测,多反应监测模式(MRM)用于定量测定.结果 金莲清热颗粒中7种成分峰面积与浓度呈良好的线性关系,r＞0.9992；加样回收率分别为99.34％,99.28％,101.6％,101.3％,100.5％,101.9％和98.86％ (n =3).RSD值分别为1.12％,1.36％,1.57％,1.74％,1.52％,1.43％和0.92％.结论 该方法简便,准确,重现性好,专属性高,可用于金莲清热颗粒的质量控制.
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柚皮苷及其代谢物柚皮素对乳鼠颅骨成骨细胞分化成熟影响的比较研究
目的 比较研究柚皮苷及其代谢物柚皮素对体外培养乳鼠颅骨成骨细胞分化成熟的影响.方法 无菌条件下剥离新生SD大鼠颅骨,采用Ⅱ型胶原酶多次消化,分离得到原代乳鼠颅骨成骨细胞,待原代细胞铺满80％皿底时行传代培养.噻唑蓝法检测细胞的增殖情况,碱性磷酸酶活性的高低作为检测药物影响乳鼠颅骨成骨细胞分化成熟的指标,筛选得到佳的药物浓度.在乳鼠颅骨成骨细胞的培养体系中添加佳浓度的柚皮苷和柚皮素,酶联免疫分析法检测柚皮苷组、柚皮素组和对照组之间骨钙素、骨形态发生蛋白-2、骨桥蛋白和Ⅰ型胶原的分泌量,比较钙化结节数量的差异,并用实时定量荧光逆转录聚合酶链反应法检测成纤维细胞生长因子、胰岛素样生长因子-1、Runx-2、Osterix、OPG及RANKL的基因表达情况.结果 柚皮苷和柚皮素均能明显提高乳鼠颅骨成骨细胞的碱性磷酸酶活性,刺激骨钙素、骨形态发生蛋白-2、骨桥蛋白和Ⅰ型胶原的分泌,增加钙化结节数量,并促进成骨相关基因的mRNA表达,但柚皮素的活性明显高于柚皮苷.结论 柚皮素促进乳鼠颅骨成骨细胞分分化成熟的活性显著高于柚皮苷,说明柚皮苷经代谢后,其代谢产物柚皮素的促骨形成活性得到增强,在抗骨质疏松新药的开发及剂型设计方面均具有一定的指导意义.
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依达拉奉对老年脊柱手术患者术后认知功能和脑氧代谢的影响
目的 探讨依达拉奉对老年脊柱手术患者术后认知功能和脑氧代谢的影响.方法 择期行胸腰椎手术的患者120例,年龄65 ～ 75岁,随机分为2组,依达拉奉组(E组)和对照组(C组),每组60例,分别于麻醉诱导前30 min给予依达拉奉0.5mg·kg-1(E组)和等量的生理盐水(C组).术前1d、术后1d和术后4d测定简易智力状态检查表(MMSE)评分.各组于麻醉诱导后即刻(t0)、60 min(t1)和术毕(t2)同步采取桡动脉和颈内静脉球部血标本行血气分析,计算动脉血氧含量(CaO2)、颈内静脉球部血氧含量(CjvO2)、动脉-颈内静脉血氧含量差(Da-jvO2)和脑氧摄取率(CERO2).结果 与术前相比,术后1d两组MMSE评分均有不同程度的降低,差异有统计学意义(P＜0.05)；术后1dE组MMSE评分降低的幅度明显低于C组(P＜0.05)；两组共26例术后1d发生术后认知功能障碍(POCD),其中E组10例(16.7％),C组16例(26.7％),E组低于C组(P＜0.05)；t1、t2时,E组的Da-jvO2和CERO2显著低于t0时和C组(P＜0.05).结论 依达拉奉能够减少老年患者早期POCD的发生,其机制可能与脑氧代谢的改善有关.
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锰离子胁迫对蛹虫草菌丝体内虫草素、腺苷含量的影响
目的 探讨锰离子胁迫对蛹虫草菌丝体内虫草素、腺苷含量的影响.方法 在液体培养基中添加不同浓度的锰离子(0～100g· L-1),探讨其对蛹虫草菌丝生物量、菌丝体内锰积累量、菌丝体内抗氧化酶[(过氧化氢酶(CAT)、过氧化物酶(POD)、超氧化物歧化酶(SOD)]活性,以及对菌丝体内虫草素、腺苷含量产生的影响.结果 在0～100g· L-1锰离子的梯度范围内,蛹虫草菌丝生物量随处理锰浓度的增高而呈显著降低；菌丝体内锰的积累量随处理锰浓度的增高而显著升高;过氧化氢酶酶活、过氧化物酶酶活及超氧化物歧化酶酶活随着锰浓度的增高呈现先升高后降低的趋势.蛹虫草菌丝体内虫草素的含量随锰浓度的增高而显著升高.腺苷含量在锰浓度0 ～30 g·L-1内降幅显著,之后保持相对稳定.结论 锰离子产生的氧化胁迫会导致菌丝体中虫草素合成的增多,而锰离子胁迫能抑制腺苷的产生.
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HPLC-MS/MS联用技术测定人血浆中的比伐卢定
目的 建立高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中比伐卢定浓度.方法 选用Agilent SB-C18色谱柱,以甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相,采用梯度洗脱进行分离,样品通过Oasis (R)HLB 1cc萃取柱分离后进样,用3200Qtrap型质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行检测.结果 比伐卢定的线性范围为25～20000 μg·L-1,定量下限为25 μg·L-1.准确度与精密度结果显示方法日间、日内变异均小于6.63％,方法提取回收率大于80％,稳定性较好.结论 该方法快速、灵敏、专属性强、重现性高,适用于比伐卢定浓度测定.
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流苏金石斛石油醚萃取部位化学成分研究
目的 研究流苏金石斛[Flickingeria fimbriata(B1.)Hawkes]全草的化学成分.方法 采用硅胶和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,通过波谱学方法及与文献对照鉴定化合物结构.结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为正二十五烷醇(1)、7α-羟基谷甾醇(2)、豆甾-4-烯-3-酮(3)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(4)、5α-豆甾-3-酮(5)、β-谷甾醇(6)、麦角甾-4,6,8(14),22E-四烯-3-酮(7)、β-香树脂醇(8)、豆甾-4-烯-3β,6β-二醇(9)、3-甲氧基-4-羟基反式肉桂酸二十四酯(10).结论 所有化合物均为首次从金石斛属植物中分离得到.
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目标浓度干预概况及研究进展
目的 综述目标浓度干预(target concentration intervention,TCI)理论,为临床个体化给药提供依据.方法 查阅国内外相关文献和实践案例,进行分析、归纳、总结及评述.结果 20世纪60年代,治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)进入临床实践,并协助个体化用药.但随着治疗药物监测实践的发展,逐渐显现出一些局限性,如忽视个体间变异及药效,因此不能达到安全有效使用药物的目的.目标浓度干预理论利用患者和疾病的所有相关信息,综合药动学、药效学原理,可分析和解释体内药物浓度和药物效应之间的关系及相关影响因素,克服了治疗药物监测的缺陷,为个体化给药提供了一个完整的方法和策略.结论 目标浓度干预理论是在治疗药物监测基础上的进一步延伸与发展,对临床个体化给药具有重要意义.
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灵芝多糖抗肿瘤机制研究进展
目的 综述灵芝多糖抗肿瘤机制研究进展.方法 在总结国内外文献基础上,对灵芝多糖不同种类抗肿瘤作用机制进行综合与归纳.结果与结论 目前多糖类药物作为抗肿瘤免疫调节剂成为一大研究热点,笔者主要从其提高宿主免疫功能、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤转移、抗氧化、清除氧自由基、提高肿瘤细胞MHC及共刺激分子表达、诱导肿瘤细胞分化等作用进行综述.并对灵芝多糖研究目前存在的问题进行评述.
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优化药物制剂工艺的多种数据处理方法的研究进展
目的 综述优化药物制剂工艺的多种数据处理方法的研究进展.方法 通过查阅国内外相关文献,在单指标数据处理方法的基础上,对多种数据处理方法进行比较、分析和总结.结果 方差分析-多指标综合加权评分法、多元回归分析-效应面法、人工神经网络、多维空间三角形面积法等多指标的数据处理方法在优化药物制剂工艺中已得到广泛应用及有一定的适用范围.结论 方差分析-多指标综合加权评分法、多元回归分析-效应面法、人工神经网络、多维空间三角形面积法、代谢动态数学模型等多指标数据处理方法都能揭示多因素多水平之间的规律,为优化药物制剂工艺提供可借鉴的参考.
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儿童家庭安全用药调查及干预方法探讨
目的 调查家长在用药过程中遇到的问题、对不同制剂的认识,及对用药教育的希望等,以了解家长对用药的认知情况,探讨儿童安全用药教育的必要性及可能的干预方法.方法 应用自行设计的问卷调查表,对儿童和家长密集度较高的浙江省杭州市青少年宫的广场为调查现场,调查人群为普通家长.结果与结论 调查结果提示,儿童用药中存在较多问题,对家长进行多方面的儿童用药教育非常有必要,开发多种形式的用药教育制品来普及和加强合理用药教育也是家长所希冀的,而药师在用药教育中的作用需要进一步加强.
