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血药法测定扑热息痛片的动力学参数和生物利用度
目的:掌握血药法测定片剂动力学参数及生物利用度的操作技术.方法:健康家兔喂服单剂量500mg/3kg扑热息痛片,采用紫外分光光度法测定血药浓度,并描绘药一时曲线,求算有关动力学参数及生物利用度[1].结果:AUC=49μg/ml·h;tm=2.5h;Cm=10.12μg/ml;k=0.4595;t1/2=1.508h.结论:扑热息痛体内过程符合一室模型血管外给药.
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熊胆缓释胶囊的药物动力学研究
目的:为了探寻维持体内较长有效期的缓释剂型,有利于肝炎病人的治疗.方法:人工引流熊胆粉经缓释阻滞剂处理制成熊胆缓释胶囊.经HPLC测定家兔分别口服熊胆原药颗粒和熊胆缓释颗粒的血中的熊去氧胆酸(UDCA)含量,得到血药浓时曲线.结果:用3P87软件,按一级吸收开放型二室模型处理得到药物动力学参数,以下列参数为序,用缓释组(原药组)表示:K120.082(0.331),K210.334(0.174),K100.009(0.036)h1;T1/2a 0.485(0.913),T1/2α1.66(1.36),T1/2β 95.694(56.294)h:Vd 332.650(230.950)m1;AUC 89852.664(35164.555)μ g@h@ml1;CL 1.113(2.844)ml@h1:Tm 2.370(2.520)h,Cm 698.039(687.452)μ g@ml1.这些数据显示该缓释制剂在家兔体内吸收,分布,清除的动态变化过程比原药颗粒都要缓慢和持久,达到了缓释的目的.结论:研制的熊胆缓释胶囊,可供2天服药1次.
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气相色谱法测定大鼠血浆中氰戊菊酯的动力学研究
本研究采用气相色谱法测定大鼠血浆中氰戊菊酯的浓度变化,以便从不同角度阐明氰戊菊酯在动物体内的代谢规律。 一、材料与方法 1.动物及其处理:体重200~250 g 的SD大鼠48只,由江苏省实验动物中心提供,适应饲养环境1周后,按体重随机分成12个时间组,每组4只,雌雄各半。实验前大鼠自由饮水,禁食12 h。将氰戊菊酯用色拉油配成11 mg/ml浓度,按55 mg/kg剂量给大鼠灌胃,分别在灌胃后0.25、0.50、1.00、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、16.00、20.00、24.00、32.00 h经大鼠眼眶静脉丛取血约5 ml。血液收集于肝素化试管中,离心(3 000 r/min)10 min后分离血浆,于-30 ℃保存备用。 2.药品和试剂:氰戊菊酯标准品,含量为98.4%,由上海中西药业股份有限公司提供;80%氰戊菊酯原药,由江苏省激素研究所提供,所用分析试剂均为AR级。 3.仪器和气相色谱条件:日本岛津GC14B气相色谱仪;3%SE-30玻璃柱2 m×2 mm,硅烷化101担体;电子捕获检测器;温控:柱温250℃,气化温度280℃,检测器温度310℃;载气:高纯度氮气,流速60 ml/mim;进样量2 μl。 4.血药浓度测定方法:取血浆2.0 ml于具塞试管中,加入环己烷2 ml,振摇2 min后离心8 min,提取上清液;再在此血浆试管中加入环己烷2 ml,振摇2 min,离心后再提取上清液,将2次提取的上清液合并在同1个小试管中,用氮气吹干,然后用0.2 ml环己烷溶解小试管壁四周的提取物,作气相色谱法测定[1]。5.数据处理:用3P87药物动力学程序在计算机上进行模型选择,根据F检验和AIC值选择房室数和权重,并据此计算相应的动力学参数。
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电针对膝关节骨性关节炎患者登梯活动时下肢动力学影响的临床研究
目的:采用三维运动分析观察电针治疗对膝关节骨性关节炎(KOA)患者登梯活动时动力学即不同平面关节负荷的影响,为研究针灸康复疗法的生物力学机制提供参考.方法:根据随机数字表法将40例KOA患者随机分成观察组和对照组,每组20例,终各18例完成研究.观察组穴取内膝眼、犊鼻、阳陵泉、阴陵泉、血海、梁丘、足三里,对照组于经穴旁开约2 cm处浅刺.观察组于内膝眼和阴陵泉、梁丘和阳陵泉连接电针仪,对照组在其相应穴旁处连接电针仪.观察组采用频率为2 Hz的连续方波,对照组无电流输出.两组各治疗11次,共3周.于治疗前后进行登梯步态检测,分析上、下梯步速及登梯动力学参数(矢状面髋、膝、踝关节屈伸峰力矩及冠状面膝内收外力矩)的变化.结果:治疗后,观察组上、下梯步速均较治疗前明显增加(P< 0.05,P< 0.01),上、下梯时踝关节跖屈肌峰力矩、上梯时第二膝内收外力矩峰值(PEKAM2)均明显增大(P< 0.05,P< 0.01).对照组治疗后,下梯时第一膝内收外力矩峰值(PEKAM1)和PEKAM2均较治疗前减小(P< 0.05,P< 0.01).观察组上梯时步速差值与踝跖屈肌群力矩差值呈正相关(r=0.598,P< 0.01).排除步速的影响后,上梯时踝跖屈肌峰力矩的组内差异无统计学意义(P> 0.05).结论:电针能提高KOA患者的上下梯速度,对登梯过程中矢状面和冠状面的关节负荷均有一定的影响,改善了关节负荷的能力,但上梯的关节负荷改变可能与步速的增加有关.电针与小针刺对关节负荷的效应不同,但具体机制不够明确,有待进一步深入探讨.
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氟康唑治疗肺部真菌感染研究进展
临床上如果患者年龄大、病种多、免疫力低、消化器官功能衰减导致营养吸收不良,在治疗过程中容易发生院内真菌感染.肺部真菌感染是机体与真菌相互作用的结果,取决于肺内真菌的致病性、患者机体的免疫状况.目前,临床上肺部真菌感染有增多趋势,严重威胁患者健康.氟康唑是临床常用的抗真菌感染药物,口服吸收效果较好,不受同时摄入食物的影响.它是广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染都有治疗效果,目前市场上有片剂、粉针剂和注射液等剂型.通常认为,氟代三唑类氟康唑抗菌效果比酮康唑强.其作用机制大致为抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,破坏一些真菌细胞壁的完整性,抑制一些真菌生长繁殖.有报道,抗真菌药物注射液连续注射后97%患者达到临床有效的稳态浓度,这对于治疗深部真菌感染患者来说有重大意义[1].更有报道氟康唑静脉给药与口服给药药物动力学参数基本相同,有很高生物利用度,能达到相同的治疗效果[2].
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膀胱疾病的干细胞疗法:进展及展望
目前,在膀胱功能障碍和组织工程学领域,膀胱疾病的干细胞疗法尚处于试验阶段.Nishijima等报道膀胱内注射骨髓细胞(没有检测干细胞数量)可使膀胱下尿路梗阻(bladder outlet obstlllc-tion,BOO)大鼠的膀胱恢复收缩功能.更新的研究(Huang等)提出膀胱内或静脉注射脂肪源性干细胞(adipose derived stem cells,ADSCs)可以改善膀胱过度活动症大鼠模型的尿动力学参数.
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影像尿动力学在下尿路排尿功能障碍中的应用进展
影像尿动力学检查( video urodynamic study , VUDS)是在普通尿动力学测定膀胱压力和记录尿动力学参数的基础上,同时显示膀胱和尿道的X线形态变化,为临床诊断和治疗提供依据。对于复杂膀胱尿道功能障碍、下尿路梗阻及压力性尿失禁等疾病,特别是当患者合并解剖异常时,影像尿动力学检查可更准确的反映下尿路潜在的病理生理改变[1]。影像尿动力学对下尿路排尿功能障碍有较大的诊断价值,已成为重要的评估方法。本文将就其临床应用作一综述。
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基于双源CT冠状动脉成像的血流动力学计算流体模拟的可行性研究
冠状动脉病变导致的血流动力学改变如冠状动脉内压力-血流梯度和血流储备等变化与心肌缺血密切相关,监测血流动力学改变可以指导血运重建术,使患者大程度获益并避免不良结局,比单纯形态学评估更有临床意义。计算流体动力学(computational fluid dynamics,CFD)是计算机技术和流体物理学结合的交叉学科,CT扫描获得的冠状动脉三维数据结合CFD可以推导冠状动脉内血流的流体动力学参数,包括血流的压力分布、剪切力分布和流速分布,在形态学基础上增加功能学信息,为无创性评估心肌灌注提供新的方法[1]。本研究的主要目的是探索基于高分辨率双源CT构建优化的三维冠状动脉体型,并结合计算流体模拟流程以评估左冠状动脉压力梯度和剪切力、血流速度梯度分布的技术线路。
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63Ni-NiCl2在大鼠体内的药物动力学参数及排泄
镍是人体必须的微量元素,同样也是重要的环境污染物,国际致癌研究中心(IARC)已将镍归为第Ⅰ类致癌物[1].近些年随着环境问题的日益加重,镍的毒理学研究已经逐步深入.但是关于镍的药物动力学、吸收以及排泄的详细资料较少发现.本研究用同位素示踪法来研究镍在大鼠体内的药物动力学参数和排泄,以便得出一些可靠的资料,为镍的生理代谢和毒理过程研究提供一些的参考.
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人UGT1A3重组酶催化芹菜素葡醛酸结合反应
目的 旨在了解人UGT1A3重组酶与芹菜素的有关代谢及其酶动力学参数,并阐述不同有机溶剂对酶动力学参数测定的影响.方法 采用Bac-to-Bac系统表达人UGT1A3重组酶与芹菜素37℃共孵育,用HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度,利用Lineweaver Burk法计算酶动力学参数,并进一步进行代谢物的确认.同时考察了用不同有机溶剂溶解底物对酶动力学参数测定的影响.结果 采用Bac-to-Bac系统表达人UGT1A3重组酶,测得其催化芹菜素的Km为(28.88±2.47)μmol·L-1,Vmax为(224.19±21.11)nmol·min-1·g-1,Vmax/Km为(7.75±0.29)mL·min-1·g-1.不同有机溶剂对酶动力学参数测定无显著影响.结论 芹菜素可被人UGT1A3重组酶催化,进行葡醛酸结合反应.
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双氯芬酸钾片的人体药物动力学和相对生物利用度
双氯芬酸钾(DiclofenacPotassium,DK)是由汽巴-嘉吉公司研制的非甾体抗炎镇痛药.临床上主要用于非风湿性急性疼痛的短期治疗,同时以其快速镇痛、抗炎和抗渗出作用特点著称于世.本试验采用HPLC法测定男性健康志愿者口服双氯芬酸钾国产片和进口片后的血药浓度,对两者的药物动力学参数和生物利用度进行了比较,为临床合理用药提供科学依据.
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氟康唑片相对生物利用度研究
氟康唑(Fluconazole)属第三代三唑类抗真菌药,抗真菌谱广,对深部真菌感染引起的隐球菌脑膜炎、全身念珠菌感染、粘膜念珠菌感染、癌症患者的真菌感染、阴道念珠菌感染、皮肤足癣、体癣、股癣等真菌感染均有良好疗效,且不良反应少.本研究为考察氟康唑片的生物利用度和生物等效性,选用市售的常州市第二制药厂氟康唑胶囊为参比,对10名男性健康志愿受试者进行单剂量交叉口服二周期试验,用血药浓度法测定氟康唑片的相对生物利用度,对所得主要动力学参数进行统计学分析,评价氟康唑片的生物等效性,为其临床应用提供依据.
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布洛芬的热行为和热分解反应动力学
药物的稳定性和它的热氧降解历程在某种程度上与药品的稳定性有密切关系,也与药品的存放期有很大的关系.因此,研究药品的热稳定性和降解历程对药品稳定性和存放期的评价和药品生产中的质量监控具有重要的指导意义.热分析技术是研究药物的热稳定性的重要手段[1~3].用热分析方法研究药物的热分解动力学的核心是如何合理地确定药物热分解反应的机理及相关的动力学参数.传统的研究方法有等温法、单一升温速率法和多重升温速率法[4][5]等.在非等温法中,单一升温速率方法的优点是只要测定一条热分析曲线就可以得到有关的动力学参数.
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雌激素对大鼠膀胱功能及Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白基因表达的影响
泌尿系统与生殖系统在胚胎发育中同源,解剖关系密切.女性尿道和膀胱均有雌激素受体分布,绝经后女性又是下尿路症状的高发人群.因此,雌激素与膀胱的关系,一直受到关注.膀胱主要由平滑肌和胶原组成,膀胱的胶原纤维主要为Ⅰ型和Ⅲ型[1].尤其Ⅲ型胶原蛋白含量是膀胱顺应性的决定因素,其含量增加会导致膀胱壁弹性丧失和平滑肌功能减退[2].本研究通过比较正常对照、去卵巢、去卵巢后分别补充雌激素及植物雌激素大鼠的尿动力学参数,检测膀胱组织中Ⅰ型、Ⅲ型胶原蛋白基因的表达,进一步评价雌激素植物激素对膀胱功能和可能与这些功能相关的胶原的影响,现将结果报道如下.
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交泰丸含药血清对豚鼠心室肌细胞ICa-L的影响
[目的]观察交泰丸及其拆方含药血清对豚鼠心室肌细胞L-型钙离子通道(ICa-L)的影响.[方法]急性分离心室肌细胞,实验分为空白组、黄连组、肉桂组、黄连加肉桂组和交泰丸组,各组加入含药血清浓度为10%和15%,后放于37℃、5%CO2的孵育箱中孵育24 h,运用膜片钳技术观察药物对ICa-L电流密度和动力学参数的影响.[结果]各组均不同程度抑制钙离子电流(P<0.05),使ICa-L激活和失活时间常数及失活后恢复时间延长(P<0.05).其中交泰丸对ICa-L平均电流密度抑制率高达57.5%,肉桂显著延长ICa-L激活时间常数和失活时间常数,黄连使ICa-L失活后恢复时间常数减小显著.[结论]交泰丸及各拆方含药血清对钙离子通道有不同程度的抑制作用,交泰丸抑制率大,抑制钙电流影响心肌细胞有效不应期,这可能是交泰丸在临床及实验中具有抗心律失常作用的机制.
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山楂提取物与地高辛相互作用的临床研究
为确定山楂对常规强心药地高辛药物动力学参数的影响和潜在的相互作用,作者进行了一次随机、开放、交叉临床研究.8名年龄19~43岁的健康受试者分为2组,一组每日口服地高辛0.25 mg,连服10天;另一组每日口服地高辛0.25 mg+山楂提取物WS1442 450 mg,每日2次,连服21天.此期试验结束后间隔2天冲洗期,2组交换服药.
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颈椎定位旋转扳法操作特征的运动生物力学参数分析
目的 为了对颈椎定位旋转扳法的操作特征进行初步的量化、客观化研究,本试验对各力学参数进行数字化描述.方法 邀请一位具有20年以上临床经验的推拿医师对25名年龄在18 ~ 36岁的男性健康志愿者进行第2颈椎定位旋转扳法操作.应用三维测力台采集手法操作过程中施术者足底的动力学参数,应用红外光点高速运动捕捉测试系统采集手法操作过程中施术者及受试者的运动学参数.结果 第2颈椎定位旋转扳法操作过程中操作者发力值均值约59.77 N;受试者的扳动相中前屈角度均值约3.73°,侧屈角度均值约0.50°,旋转角度均值约10.20°,瞬间扳动时间约0.101 6 s.结论 颈椎定位旋转扳法是一个综合前屈、侧屈和旋转的过程,本试验以数据化的形式充分体现了有控制的、稍增大幅度的、瞬间的旋转扳动过程.
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临床应用抗生素应注意的几个问题
1 应用抗生素要注意生物半衰期药物的生物半衰期是一个重要的药物动力学参数,临床医生用药应以此确定给药的时间以维持体内有效的血药浓度、提高抗生素效能,如不引起重视,将造成治疗上的失败,轻者延误治疗,重者造成蓄积性中毒,特别是易使细菌产生耐药性.
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嗜酸氧化亚铁硫杆菌生长动力学方程的应用
基于Monod模型推导出了A.f的生长动力学方程模型,采用Gauss-Newton算法确定了在不同初始条件下细菌生长的动力学参数,即大比生长速率μm、Monod常数K及R0.通过在不同初始条件下细菌生长特性的研究,得到了相应初始生长条件下以限制性底物亚铁离子浓度为表征的生长动力学方程,理论上揭示了动力学参数变化对细菌生长的影响规律,其中生长动力学方程的数值模拟与实验数据相吻合.
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采用强迫振荡法测量呼吸系统阻抗
采用强迫振荡法测量呼吸系统的动力学参数,早是由otis等及Dubois等分别提出的[1,2].后来,许多人对这一方法做了种种改进[13],逐渐发展成为一种便于临床推广应用,且易被患者接受的新技术.