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高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚分散片的含量
对乙酰基酚是一种安全有效的解热镇痛药,其口服片因其片形较大,难以吞服,特别是给老人、婴儿和吞咽固体困难的病人带来麻烦.液体制剂虽服用方便,但在水中药物不稳定,还存在包装、运输、贮存不便等缺点;且服用剂量不易准确掌握.为此我们研究了遇水可迅速崩解形成均一的混悬液的对乙酰基酚分散片,为了控制其质量,对其含量测定方法进行了研究.现将其质量控制报道如下.
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亮菌甲素与质子泵抑制剂存在配伍禁忌
亮菌甲素注射液商品名为布拉松,化学名称为3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素.主要药理作用是促进胆汁分泌,减轻胆道口括约肌的痉挛,降低十二指肠紧张度,调节胆道系统压力,是普外科常用药物.
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尿液GGT测定用于化疗患者的肾功能监测
化疗药物及代谢产物主要由肾脏排出,大部分均有一定肾毒性, 常引起急/慢性间质性肾炎,甚至可引起肾小管坏死造成不可逆转的肾损伤[1].过去常用血清BUN、Cr来检测化疗病人的肾功能,但BUN、Cr只有在肾功能不全失代偿以后才能表现出异常.近年来,随着肾小管标志酶和标志蛋白研究的不断深入,尿中许多肾标志酶和标志蛋白被用于临床肾功能检测[2,3].本文就尿液γ-谷氨酰转移酶(γ-glutamy l transferase;GGT)、尿液N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷酶(N-acetyl-β-D-glucosaminida se;NAG)和尿液视黄醇结合蛋白(retinol binding protein;RBP)检测用于化疗病人肾功能监测的可行性作一探讨.
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脱乙酰的甲壳素衍生物——羧甲基壳聚糖的不良反应
甲壳素(chitin)经高浓度强碱、高温处理后会有部分N-乙酰基脱落.又称为壳聚糖或几丁糖(chi-tosan).按脱乙酰程度的不同,β-(1-4)-linked-D-glucosamine(脱乙酰)和N-acetyl-D-glucosamine(乙酰化)两种结构单体的随机组成比例不同.
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乙酰甲胺磷致雄性大鼠生殖毒性作用
乙酰甲胺磷(acephate)化学名称为O,S-二甲苯-N-乙酰基硫代磷酰酸酯,是一种高毒农药甲胺磷的乙酰基衍生物,以高效、低毒、低残留而优于众多有机磷杀虫剂,可作为替代高毒农药的产品[1].国外有报道.乙酰甲胺磷对雄性小鼠的生殖系统具有毒性作用,可致小鼠精子数量减少和精子运动能力下降[2].本文旨在探讨不同剂量乙酰甲胺磷暴露对雄性大鼠的生殖毒性作用.
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污染食品中敌鼠的快速检测
敌鼠的化学名称为2-(二苯基乙酰基)茚三酮,为一种抗凝血杀鼠药,但毒杀作用较慢,鼠食饵后3 d才开始死亡.敌鼠中毒多见于放置不慎误食或投毒.为保障人们的人身安全,本文使用自行设计研制的智能型微型光电比色计,建立能在现场进行污染食品中敌鼠的快速测定的方法.此法灵敏、准确,符合食品安全评定要求.现介绍如下.
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分光光度法测定壳聚糖含量的方法研究
壳聚糖是食物纤维素中的阳离子聚合物,是第3代机能性食品.它是几丁质脱去乙酰基的产物,是唯一商品化的碱性多糖.
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几丁聚糖抗衰老作用研究
几丁聚糖(chitosan)是甲壳动物外壳、低等植物菌类、藻类和细胞以及高等动物的细胞壁等提取出来的几丁质,经水解去乙酰基后形成的化合物.自Braconnot[1](1811年)发现壳聚糖以来,对它的研究不断深入,在纺织、印染、食品、医药和环境保护等众多领域内展示了广阔的应用前景.近年来,随着高分子科学和生物医学工程的发展,壳聚糖在医学方面的研究日益增多,国内外已经把壳聚糖应用于生物医学领域[2,3].本文进一步探讨chitosan对果蝇寿命的影响,观察其有无延寿功效.
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分子与细胞生物学常用词汇(A部)
分子生物学与细胞生物学的基本词汇对于神经科学研究同样十分重要.为此,我们特从新国外经典教科书中选择了部分常用词汇,分期刊出,以飨读者.其中@者属分子生物学词汇,其余为细胞生物学词汇.--编辑部acetyl CoA/乙酰辅酶A一种小分子的水溶性代谢产物,由与辅酶 A相连的乙酰基组成,产生于丙酮酸、脂肪酸及氨基酸的氧化过程;其乙酰基在柠檬酸循环中被转移到柠檬酸.actin/肌动蛋白,肌纤蛋白富含于真核细胞中的结构蛋白,与许多其他蛋白相互作用.其球形单体(G-肌动蛋白)聚合形成肌动蛋白纤丝(F-肌动蛋白).在肌肉细胞收缩时F-肌动蛋白与肌球蛋白相互作用.activation energy/活化能(克服障碍以)启动化学反应所需的能量投入.降低活化能,可增加酶的反应速率.active site/活性中心,活性部位酶分子上与底物结合及进行催化反应的区域.activetransport/主动转运离子或小分子逆浓度梯度或电化学梯度的耗能跨膜运动.由ATP耦联水解或另一分子顺其电化学梯度的转运提供能量.adenylyl cyclase/酰苷酸环化酶催化由ATP生成环化腺苷酸(cAMP)的膜附着酶.特定配体与细胞表面的相应受体结合引发该酶的激活并使胞内的cAMP升高.allele/等位基因位于同源染色体上对应部位的基因的两种或多种可能形式之一.allosterictranstion/变构转换小分子与蛋白质上特定调节部位相结合所引起的蛋白质之三级及(或)四级结构的改变,其活性随之发生变化.多亚单位酶的变构调节很普遍.alpha(α)helix/α螺旋常见的蛋白质二级结构,其氨基酸线性序列叠为右旋螺旋,借助主链上的羧基与酰胺基间的氢键维持稳定.aminoacyl-tRNA/氨酰转移核糖核酸用于蛋白合成的氨基酸的激活形式,含有借高能酯键与tRNA分子上3羟基相结合的氨基酸.amphipathic/两亲的,兼性的指既有亲水性部分又有疏水性部分的分子或结构.anaphase/(细胞分裂)后期姐妹染色体(或有丝分裂期的成对同源物)裂开并分别(分离)朝纺锤体两极移动的有丝分裂期.anticodon/反密码子与mRNA的密码子互补的tRNA中三个核苷酸的序列,蛋白合成过程中,密码子与反密码子之间的碱基配对使携带增长肽链的新增对等氨基酸的tRNA排齐.antiport/反向转运协同转运的一种形式,膜蛋白(反向转运子)向相反的方向转运两种不同的分子或离子跨越细胞膜.antisense RNA/反义核糖核酸具有与某种特异性RNA转录物或mRNA互补序列的核糖核酸,其结合可阻止mRNA转录或翻译过程.apoptosis/编程性细胞死亡,细胞程序死亡通过一系列很鲜明的形态学改变而导致细胞死亡的受调节过程.aster/星体由微管组成的星形结构(称星状纤维),它在有丝分裂期自中心体呈放射状向外延伸.ATP synthase/ATP合酶附着在线粒体内膜、叶绿体的类囊体膜及细菌浆膜的多聚体蛋白复合物,它在氧化磷酸化及光合作用过程中催化ATP的合成.也叫F0F1复合体.ATP ase/ATP酶催化ATP水解成ADP与无机磷酸并释放自由能的一大族酶中的一种.autonomously replicating sequence(ARS)/自主复制序列可使酵母菌DNA分子复制的序列;酵母菌DNA复制的一个起源.autoradiography/放射自显影术让照相底片或胶片暴露于样本,使样本(如组织切片或电泳凝胶)中的放射活性分子显影的技术.片子叫作放射自显影图或放射自显影片.auxotroph/营养缺陷体只有培养基内含有不为野生型所需的某种特定养分或代谢物时才能够生长的一种突变细胞或微生物.axoneme/轴丝存在于纤毛及鞭毛、由微管及相连蛋白构成的束, 它负责其运动功能.(徐伟编译陈宜张审校)
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1-硝基-3-三氯乙烯基苯的制备
1-硝基-3-三氯乙烯基苯(1)是广谱兽用驱虫药氯舒隆(clorsulon)的重要中间体[1,2].文献[3,4]用三苯膦和三氯甲烷反应生成二氯亚甲基三苯膦(dichlormethylene triphenyl phosphine,Ph3P=CCl2),不经分离,直接与乙酰基苯反应,后硝化得1,总收率为32%.文献[5]以苯为原料,与乙酸钠、AlCl3反应得乙酰基苯,经氯气氯化得三氯乙酰基苯,再用混酸硝化得1,此法对环境污染较大,不利于放大制备.
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5-氟胞嘧啶核苷的合成
5-氟胞嘧啶核苷(1)是曾作为抗肿瘤药研发的氟西他滨(flurocitabine)的合成中间体[1],1964年报道的合成路线[2]反应条件苛刻,操作繁琐,收率仅24%~27%.本研究参考相关文献[3~6],以六甲基二硅氮烷(HMDS)和三甲基氯硅烷(TMSCl)为硅烷化试剂,与5-氟胞嘧啶(2)反应制得2,4-二(三甲基硅烷基)-5-氟胞嘧啶(3),3与四乙酰核糖缩合得2',3',5'-三乙酰基-5-氟胞嘧啶核苷(4),后氨解制得1(图1).操作简便,条件温和,总收率46%.
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2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-甘露糖的合成
2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-甘露糖(1)是合成β-不饱和甘露糖苷的关键中间体[1],后者可进而获得具有抗炎作用的Sialyl Lewis X类似物[2]、生化试剂伴刀豆球蛋白A的糖配体[3]以及"分子标志"等糖药物或糖生化试剂[4].本研究以文献[5~8]为基础制得1(图1),并进行了工艺改进.文献[5]用β-D-甘露糖室温与乙酸酐、乙酸钠反应48h,得到α-和β-型的乙酰化甘露糖混合物,再用43%溴化氢乙酸溶液溴化12h得2,收率55%~75%.
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维格列汀合成路线图解
维格列汀(vildagliptin,1),化学名为1-[[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基-(S)-四氢吡咯,是由诺华公司研发口服抗糖尿病药物,2007年9月在欧洲上市,商品名为Galvus.本品系Ⅳ型二肽基肽酶(DPP-Ⅳ)抑制剂,其作用机制是通过与DPP-Ⅳ结合形成复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-1浓度、促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖,并且对体重无明显影响[1].
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沙格列汀合成路线图解
沙格列汀(saxagliptin,1),化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,是由百时美施贵宝和阿斯利康制药有限公司联合研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2009年经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病[1-3].
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盐酸氨柔比星合成路线图解
盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride,1),化学名为(7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-7-[(2-脱氧-β-D-赤型-吡喃戊糖基)氧基]-7,8,9,10-四氢-6,11-二羟基-5,12-并四苯二酮盐酸盐,是由日本住友制药株式会社研发的抗肿瘤药,2002年12月首次在日本上市~([1-3]).
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4,6-二氯-2-甲基-5-[(1-乙酰基-四氢咪唑-2-亚基)氨基]嘧啶合成工艺改进
4,6-二氯-2-甲基-5-[(1-乙酰基-四氢咪唑-2-亚基)氨基]嘧啶(1)是合成抗高血压药物莫索尼定(moxonidine)的重要中间体.文献[1]以4,6-二氯-2-甲基-5-氨基嘧啶(2)和1-乙酰基-2-四氢咪唑酮(3)在三氯氧磷中,于50°C反应48 h,蒸除三氯氧磷,残留物倒入冰水中,用碳酸氢钾调至pH8,以氯仿萃取,蒸除氯仿后以甲醇-乙酸乙酯重结晶得产品,收率52%.我们按文献操作时,发现因后处理所用碳酸氢钾碱性太弱,因而用量多,且产生大量的气泡,操作繁琐.中和后析出很多固体,造成萃取困难,氯仿用量大,提取次数多.其后以TLC检测固体与水相中1的含量,发现1在水相中很少,大部分与无机盐混在固体中.利用1在水中溶解度小,而在甲醇中溶解度大的特性,在固体中加入少量水以除去大部分无机盐,再以氯仿-甲醇(5∶1,v/v)加热提取两次,TLC检测基本提取完全,效果良好,蒸除溶剂后所得产物纯度可达98.8%~99.0%[HPLC:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈-三乙胺(75∶25∶0.4~0.8,用磷酸调至pH3.2)为流动相,检测波长为241 nm,流速为1 ml/min,保留时间约为10.5 min;测定方法为取本品适量,精密称定,加甲醇超声溶解并稀释制成1 mg/ml的溶液,取2.5 ml加流动相稀释至10 ml,取20 μl注入液相色谱仪,记录色谱图,按峰面积归一化法计算].产品色泽好,氯仿用量大为减少.多次实验证实,反应温度提升到70~75°C时,反应时间可缩短至5~6 h.经改进,该步反应的收率可提高到83%.
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特拉匹韦合成路线图解
特拉匹韦(telaprevir,1),化学名为(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-环己基-N-(吡嗪甲酰基)甘氨酰基-3-甲基-L-缬氨酰基-N-[(1S)-1-[(环丙胺基)氧基乙酰基]丁基]八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺,是美国Vertex Pharms公司研发的新型丙型肝炎蛋白酶抑制剂,201 1年5月经FDA批准上市,商品名Incivek.本品为口服片剂,与聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林(ribavirin)联合使用,临床用于治疗慢性丙型肝炎[1].
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重度妊高征并急性左心衰急诊剖宫产的麻醉处理
例1女,25岁,孕40周,妊高征并急性左心衰、心肌病.入院时,神志清楚、端坐呼吸、呼吸急促、鼻翼扇动、颈静脉怒张,BP 22/12.5 kPa、RR 40次/分、HR 160次/分 ,双肺可闻及明显湿性( )音,心尖可闻及奔马律及2/6吹风样收缩期杂音,双下肢水肿.心电图示窦性心动过速,TV2>TV5,部分导联T波改变.X线检查左房左室、右室增大,肺淤血、心脏中度增大,决定行急诊剖宫产终止妊娠.术前使用硫酸镁、去乙酰基毛花丙甙和速尿,鼻导管吸氧,入手术室后HR 156次/分、BP 20/11kPa、SpO2 94%.
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99Tcm-MAG3血浆标本法定量测定肾小管功能
笔者通过观察99Tcm-巯基乙酰基三甘氨酸(MAG3)的肾小管摄取率(TER),探讨其评价肾小管功能的价值。
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脱乙酰壳多糖作为药用辅料的研究进展
脱乙酰壳多糖(chitosan)是20世纪70年代开始研究的药用辅料,它在人体内易生物降解,无皮肤和眼粘膜刺激性,生物相容性好,是目前公认很有发展前途的天然高分子化合物。由于脱乙酰壳多糖独特的性质,在药剂学中日益被广泛应用和研究,本文就其在药剂学中的应用作一综述。1 来源 脱乙酰壳多糖是壳多糖在碱性条件下去乙酰基后的产物。壳多糖来源于昆虫、甲壳类动物的外骨骼和动物的细胞壁。在虾壳等软壳中含壳多糖15~30%,蟹壳等硬壳中含壳多糖15~20%。