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1-28 富马酸奎的平的致畸变与致突变性
目的研究新药富马酸奎的平的致畸性和致突变性.方法 (1)致畸试验:传统致畸试验方法.选用未交配过的Wistar种大鼠,体重220~280 g,剂量为178.82、71.53、35.76mg/kg(人用量的25、10、5倍),于受孕第6~15 d经口灌胃.(2)Ames试验:预培养平板掺入法,选用TA97、TA98、TA100、TA102 4菌株,根据斑点试验,检测浓度确定为867.00、173.40、43.35、8.67、0.87μg/皿.分别做加S-9与不加S-9试验.(3)染色体畸变试验:CHL细胞体外培养染毒法,根据LC50,染毒浓度定为:250.0、150.0、60.0μg/ml,做活化与非活化系统试验,分别于24和48 h收获细胞.(4)微核试验:30只雄性昆明种小鼠随机分为5组,染毒剂量为216.75、86.70、34.35 mg/kg(分别为1/2、1/5、1/10 LD50),经口灌胃.给药后24 h脊髓阻断处死动物,取材制片.结果与结论富马酸奎的平高、中剂量对孕鼠有轻微毒性作用,对胎鼠骨骼和脏器未产生致畸作用;3项致突变试验均为阴性.
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高效液相色谱法同时测定面制品中顺丁烯二酸和富马酸的含量
目的 建立用高效液相色谱法同时测定面制品中的顺丁烯二酸和富马酸含量.方法 样品经50 ml 10%甲醇-水萃取,离心后,水层过0.45 μm滤膜,经Waters Atlantis T3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,以0.1%磷酸-甲醇(95∶5,V/V)作流动相,紫外检测器检测,波长210 nm.结果 在优化的试验条件下,顺丁烯二酸和富马酸的浓度在0.1 ~ 25.μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程分别为y顺丁烯二酸=147008x-1316.8(r =0.999 5,n=6)和y富马酸=176689x-670.1(r=0.999 6,n=6),方法检出限均为2.0 mg/kg,回收率为86.88% ~ 93.02%,相对标准偏差为0.67% ~ 1.08%.结论 该方法简便、准确,可适用于面制品中顺丁烯二酸和富马酸的同时测定.
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坚持吃药为何血压还升高
患者赵先生问:我今年60岁,原来每天吃1片苯磺酸氨氯地平和半片富马酸比索洛尔,血压一直控制很平稳,但近不知为什么血压突然升高,有时候达150/100毫米汞柱,这可能是什么原因导致的,我应该怎样做才能更好控制血压?
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醛类及鞣酸对软胶囊稳定性的影响
目的 研究醛类及鞣酸对软胶囊崩解性能的影响,探讨改善软胶囊崩解迟缓的措施.方法 向软胶囊囊材中添加醛类物质及鞣酸,进行加速稳定试验,考察其崩解性能.结果 微量醛类物质的增加能显著延长软胶囊的崩解时间,不同种类的醛类物质及鞣酸对软胶囊崩解时间影响不一,加入适量有机酸(如富马酸)有助于改善软胶囊的崩解性能.结论 应对软胶囊囊材原材料及内容物中的醛类及鞣酸量进行严格控制,保证软胶囊崩解时限符合药典规定.
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奎硫平的临床应用
富马酸奎的平(Quetiapine Fumarate Tablets)又叫奎硫平,作为一种新型抗精神病药物,于1997年美国获准上市用于治疗精神分裂症,报道具有良好的抗精神病作用,且不良反应少[1,2].近几年其在我国精神科临床上应用也逐渐广泛.现就其抗精神分裂症作用与其他药物进行比较分析,阐明其疗效.
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富马酸喹硫平致乳头区疼痛伴外耳道出血1例
患者男,18岁,诊断:精神分裂症,既往史无异常,体格及神经系统检查无异常.于2011年4月22日入本院治疗.入院后给予富马酸喹硫平50~400 mg/日(湖南洞庭药业股份有限公司生产,商品名:启维)治疗.用药后病情逐渐稳定,于2011年6月25日出现右耳乳头区疼痛,疼痛性质为钝痛,局部压痛明显,查体见外耳道有少量鲜红色血液流出,但无发热、无红肿、无脓性或水样分泌物,近期无外伤史.遂停用富马酸喹硫平,2天后右耳乳突区疼痛消除,未再出现外耳道流血.于2011年7月5日再次加用富马酸喹硫平治疗,加至300 mg/日治疗时再次出现乳突区疼痛,停用富马酸喹硫平后乳突区疼痛消除,换为其它抗精神病药物后未再出现上述症状.
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恩曲他滨、利匹韦林和替诺福韦复方Odefsey获批用于治疗HIV感染
吉利德公司的恩曲他滨(emtricitabine)、利匹韦林(rilpivirine)和替诺福韦复方(Odefsey)于2016年3月获FDA批准用于治疗HIV感染。Odefsey是一种三合一复合剂,包括200 mg恩曲他滨、25 mg利匹韦林和25 mg替诺福韦艾拉酚胺富马酸,前两药是HIV核苷类逆转录酶抑制剂,第3个是非核苷类逆转录酶抑制剂。
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药用辅料富马酸中杂质马来酸检测方法的研究
目的:建立检测药用辅料富马酸中杂质马来酸的HPLC方法。方法:采用Waters SunFire C18(4.6 mm ×250 mm,5μm)色谱柱,以水(用10%磷酸溶液调节pH值至3.0)-乙腈(85∶15)为流动相,流量1.0 mL· min-1,检测波长为210 nm,进样量10μL。结果:马来酸峰面积与浓度在0.1~10μg· mL-1范围内线性关系良好(R2=0.9999),低检测限和定量限分别为1 ng和4 ng。结论:该方法可用于富马酸中马来酸杂质的检测。
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关于提高富马酸收率的方法讨论
通过改善反应条件来提高富马酸收率,以期达到良好的生产效益.从而降低富马酸废液中残留酸水含量.在一定的反应条件下,可提高富马酸的收率.后可知本方法在生产中完全可行,可以达到提高富马酸收率的目的.
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富马酸依美斯汀的药理和临床应用
富马酸依美斯汀(Emedastine difumarate)为相对选择性H1受体拮抗剂,初由日本Kanbo Pharm(钟纺)药业株式会社开发为口服胶囊,1993年3月在日本上市[1],商品名为Daren,用于治疗过敏性鼻炎和风疹.1997年12月,ALCON公司将其开发富马酸依美斯汀滴眼液并被美国FDA批准,用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状.
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油、盐、酱、醋与药效
油大量食用动、植物油的同时,不宜服用铁剂(如硫酸亚铁、碳酸亚铁、富马酸铁、人造补血药等).因为油脂能抑制胃酸的分泌,可影响Fe3转变为Fe2,从而减少了铁在胃肠道的吸收.高脂肪性的食物能降低强力霉素、盐酸四环素的吸收,影响其生物利用度.实验证明,盐酸四环素可被降低50%,强力霉素可被降低20%.因此,强力霉素、盐酸四环素都不宜与脂肪性食物同服.
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油盐酱醋与药效
油对药物治疗的影响大量食用动、植物油的同时,不宜服用铁剂(如硫酸亚铁、碳酸亚铁、富马酸铁、人造补血药等).因为油脂能抑制胃酸的分泌,可影响Fe3+转变为Fe2+,从而减少了铁在胃肠道的吸收.高脂肪性的食物能降低强力霉素、盐酸四环素胶囊的吸收,影响其生物利用度.
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反相高效液相色谱法测定人血浆中富马酸喹硫平浓度
富马酸喹硫平(quetiapinefumarate)是一种非典型抗精神病药物,主要用于精神分裂症的治疗,对多种神经递质受体有相互作用.本品口服吸收良好代谢完全,半衰期约为7 h,人类血浆中的主要代谢产物不具有明显的药理学活性.不良反应以中枢系统症状多见,也可出现行为异常.本文参考文献[1-6],采用高效液相色谱法(HPLC),建立了富马酸喹硫平的体内分析方法,适用于临床开展富马酸喹硫平血药浓度监测和科研需要,现报道如下.
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克敏饮联合富马酸氯马斯汀治疗慢性荨麻疹疗效观察
我们以克敏饮联合富马酸氯马斯汀治疗慢性荨麻疹60例取得较好疗效,现报告如下.
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离子色谱法测定门冬氨酸钾镁注射液中富马酸的含量
目的:建立离子色谱法测定门冬氨酸钾镁注射液中富马酸含量的检测方法.方法:采用抑制型电导检测器,Dionex Ionpac AS11-HC 色谱柱,Dionex Ionpac AG11-HC保护柱,柱温30℃,氢氧化钾溶液为淋洗液,梯度洗脱(KOH:0~43min,10mmol;43~50min,70mmol).结果:富马酸在0.5383~10.7650μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998),精密度的RSD为1.82%.结论:该方法简便快速、灵敏准确、专属性强,可用于测定门冬氨酸钾镁注射液中富马酸的含量.
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调味品会改变药效
油 油在生活中一般分为植物油和动物油.植物油具有增强降脂药物疗效的功能;而动物油(猪油、羊油、鸡油等),则有增加体内脂肪贮存,降低降脂药物的功效.两者正好相反,所以在吃降脂药物时,不应当食用动物油.此外,油脂能使四环素疗效降低50%,使强力霉素的疗效降低20%.缺铁性贫血患者在服用硫酸亚铁、富马酸铁时,如果大量食用油脂食物,则会抑制胃酸分泌,影响三价铁转化为二价铁,从而减少肠胃对铁的吸收.
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羌活化学成分研究
目的:分离鉴定羌活Notopterygium Root中的化学成分.方法:运用各种色谱法和重结晶方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:从羌活中分离得到11个化合物,分别鉴定为(±) apterin (1)、异虎耳草素(2)、阿魏酸(3)、珊瑚菜内酯(4)、虎耳草素(5)、6-甲氧基当归素(6)、佛手柑内酯(7)、异佛手柑内酯(8)、富马酸(9)、异补骨脂素(10)和(±) vaginidiol(11).结论:分离出的化合物大部分为苯丙素类,其中(±)apterin(1)、富马酸(9)、异补骨脂素(10)和(±)vaginidiol(11)为首次从该种植物中分离得到.
关键词: 羌活 化学成分 (±)apterin 富马酸 异补骨脂素 (±)vaginidiol -
富马酸奎的平治疗精神分裂症的临床观察
本文应用富马酸奎的平治疗60例精神分裂症报告如下.
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氢化物原子吸收光谱法测定富马酸中砷
富马酸(C4H4O4,反丁烯二酸)作为食品添加剂,质量检验方法尚未有国家标准和部颁标准,企业标准中砷的测定使用的是砷斑法,操作繁琐、消耗大量试剂、危害试验人员健康、污染环境,且结果不甚精确.笔者试用氢化物-原子吸收光谱法测定砷,在样品处理时避免了干法灰化或湿法消化的方法,针对富马酸不溶于水的特性,将其与氢氧化钠溶液反应生成易溶于水的富马酸钠,使可能包裹在样品晶体中的砷释放出来,再加入盐酸使大量基体富马酸沉淀出来,定容、过滤,直接测定滤液中的砷,该法简便、迅速、准确,效果满意.
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富马酸替诺福韦酯治疗ALT水平正常、HBV DNA高载量的HBeAg阳性HBV感染者
【据《Gastroenterology》2014年1月报道】题:富马酸替诺福韦酯治疗ALT水平正常、HBV DNA高载量的HBeAg阳性HBV感染者(作者Chan HL等)
对ALT水平正常、HBV DNA高载量的HBeAg阳性患者进行抗病毒治疗的疗效尚不明确。
来自香港威尔斯亲王医院的Chan HL等做了一项研究,以评价免疫耐受期的慢性乙型肝炎患者进行单药及联合治疗的疗效。本研究为双盲设计,ALT水平正常、HBV DNA高载量且HbeAg阳性的核苷类似物初治患者被随机分为两组:富马酸替诺福韦酯(TDF,300 mg)+安慰剂组(共64人)及富马酸替诺福韦酯(300 mg)+恩曲他滨组(200 mg,共62人)。疗程为192周。主要研究终点为治疗192周时HBV DNA的转阴率(<69 IU/ml)。受试者感染的HBV基因型主要为B型及C型。99%的患者HBeAg阳性,基线HBV DNA的中位水平为8.41log10 IU/ml。治疗192周时TDF+安慰剂组、TDF+恩曲他滨组HBV DNA的阴转率分别为55%(35/64)和76%(47/62),P=0.016。治疗过程中没有病毒耐药发生。3名患者出现了HBeAg的血清学转换,他们均位于TDF+安慰剂组。没有患者出现HBsAg消失。多参数分析发现女性(OR=7.05,P=0.002)及TDF+恩曲他滨组(OR=3.9,P=0.02)的治疗效果更佳。两组药物均耐受良好。