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原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响
目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响.方法 测定原白头翁素对PA的低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PA01生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响.结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PA01的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性.结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于 铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力.
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原白头翁素衍生物诱导人乳腺癌细胞的凋亡机制
目的:探讨原白头翁素衍生物诱导MCF-7人乳腺癌细胞株凋亡的作用机制.方法:采用体外培养方法培养MCF-7人乳腺癌细胞；应用免疫组织化学技术检测实验组和对照组中死亡受体蛋白(Fas),天冬氨酸蛋白水解酶( Caspase) -3、Caspase-8,细胞核转录因子(NF)-κB的表达.结果:对照组中Fas、Caspase-3和Caspase-8蛋白低表达于细胞质或细胞核,呈弱阳性;实验组细胞这些蛋白表达增高,呈强阳性；2组3种蛋白阳性表达率差异有统计学意义(P＜0.05).对照组细胞中NF-κB高表达于细胞浆和细胞核,而实验组NF-κB表达较对照组下降,呈弱表达于细胞质.结论:原白头翁素衍生物通过外源性途径即死亡受体通路完成凋亡的启动和执行,抑制NF-κB信号转导途径可能是促进MCF-7细胞凋亡的原因.
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白头翁水提物对小鼠免疫功能影响
中药白头翁为毛莨科多年生草本植物白头翁的干燥根[1],主要含有三萜皂苷、三萜酸、木脂素、白头翁灵、白头翁英、白头翁素、原白头翁素、胡萝卜苷以及糖蛋白等成分[2].为观察其对机体免疫功能的作用进行了本研究.结果报告如下.
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5-溴甲基-2(5H)呋喃酮诱导人肝癌HepG-2细胞株凋亡的作用机制
[目的]研究5-溴甲基-2(5H)呋喃酮诱导人肝癌HepG-2细胞株凋亡的作用机制.[方法]应用细胞体外传代培养方法培养人肝癌HepG-2细胞;利用四唑盐比色(MTT)法检测5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株的抗增殖及细胞毒作用;采用流式细胞术检测癌细胞周期分布及药物对细胞凋亡的影响;采用免疫细胞化学技术检测5-溴甲基-2(5H)呋喃酮作用前后细胞凋亡相关基因Caspase-3,Caspase-8,Caspase-9,Survivin,Livin,NF-κB,Bcl-2,Bax,Fas蛋白的表达情况,并探讨其诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡的作用机制.[结果]MTT检测结果显示,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞的抑制作用表现出质量浓度和时间依赖性,IC50值为5 mg/L,48 h.流式细胞仪检测结果显示,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮5mg/L作用于人肝癌HepG-2细胞24,48,72 h后可见典型的亚二倍体峰,且G1期细胞数量增多,48 h时对照组G0/G1期细胞占40.30％,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮组占46.21％,提示细胞阻滞在G0/G1期;对照组细胞凋亡率为0.02％,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮组为19.74％,两组比较差异具有统计学意义(P＜0.05).免疫细胞化学检测结果显示,与对照组比较,5-溴甲基-2 (5H)呋喃酮组Survivin,Livin,NF-κB,Bcl-2蛋白的阳性表达率明显减少(P＜0.05),Caspase-3,Caspase-8,Caspase-9,Fas及Bax蛋白的阳性表达率明显增加(P＜0.05).[结论]5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株具有明显的抑制增殖作用,且呈量-效和时-效关系,并将细胞阻滞于G0/G1期.5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株有明显的诱导凋亡作用,作用机制可能是通过死亡受体途径和线粒体途径共同介导的.
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白头翁素的合成
白头翁素(1，银莲花素，白头翁脑)是白头翁、打破碗花花、威灵仙和石龙芮等中药中的抗菌消炎活性成份，其性质不稳定，难于提取分离。文献报道的化学合成方法主要有二种：①光化学反应［1］，以甲醇(15ml)溶解原白头翁素(4，350mg),以大量干冰和丙酮作为冷却剂冷却至-50°C，紫外光照30h，收率40%；②金属催化反应［2］，用由10%金属钯分散于三氧化铝中得到的催化剂将乙酰丙酸(2)脱水、脱氢，经环合得1，收率为57%。前法反应条件苛刻，反应温度难以控制，操作困难；后法原、辅料较贵。 文献［3］报道可以α-当归内酯(3)为原料与溴反应，再经喹啉脱溴化氢得4，收率为50.3%，放置后得到1，但收率极低，且易与4形成混合物。我们改进了该工艺的反应条件，4的收率可提高至93%。进而加热4的稀溶液得到1，收率为13%(图1)。本法原料易得，反应条件相对温和。实验部分 乙酰丙酸(2) 按文献［4］制备，收率39%，mp33～35℃(文献［4］：收率46%，mp33～35℃)。 α-当归内酯(3) 2(46 g,0.4 mol)和85%磷酸(0.2 ml)在搅拌下，于190℃减压蒸馏，得油状物。重蒸，收集56～65℃馏分，得无色油状物，经无水硫酸钠脱水得3(27 g,69.5%)(文献［3］：收率84%，bp56℃/2.67 kPa)。
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威灵仙的药学研究
中药威灵仙能祛风除湿、通络止痛,用于风湿痹痛,肢体麻木,筋脉挛急,屈伸不利等症.根据文献报道,其中有效成分是原白头翁素(Protoanemonin)和白头翁素(Anemonin),二者都具有显著的抗菌作用,白头翁素还具有镇痛和镇静作用.原白头翁素和白头翁素都能随水蒸气蒸馏,但原白头翁素很不稳定,易于发生两分子聚合生成白头翁素.白头翁素分子量小,熔点低,根据民间的外用疗法,推测其可能有一定的透皮吸收特性.目前,已有单位应用威灵仙注射液于临床治疗风湿性关节炎,腰肌劳损、坐骨神经痛、肥大性脊椎炎,急性腰扭伤、坐骨神经痛、肩周炎等症,具有显著疗效.现将其药学研究综述如下,供同道参考.
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原白头翁素衍生物对人乳腺癌MCF-7细胞的抗增殖与诱导凋亡作用
目的 探讨原白头翁素衍生物(溴甲基呋喃酮)体外对乳腺癌MCF-7细胞株的抗增殖及诱导凋亡作用.方法 应用MTT法、倒置显微镜、HE染色、扫描电镜技术、吖啶橙/溴化乙锭荧光染色方法以及流式细胞技术检测原白头翁素衍生物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞的诱导凋亡及细胞形态学改变.结果 MTT法示不同浓度原白头翁素衍生物对MCF-7细胞株均有抗增殖作用,并呈时间-浓度依赖性.倒置显微镜、HE染色、扫描电镜观察示核固缩、碎裂、凋亡小体形成等典型形态学改变.AO/EB双染色结果显示细胞死亡主要以凋亡为主.流式细胞示随着药物浓度的增加细胞凋亡率亦逐渐升高,S期细胞所占比例增大.结论 原白头翁素衍生物在体外对人MCF-7乳腺癌细胞株有抗增殖及诱导凋亡作用.
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HPLC测定猫爪草不同部位的白头翁素及原白头翁素
目的 建立猫爪草中的白头翁素及原白头翁素含量测定方法,分析猫爪草不同部位的白头翁素及原白头翁素.方法 采用HPLC,色谱柱为ODS C18柱(200 mm×4.6 mm,2.5μm);流动相为甲醇-水(25∶75);检测波长:白头翁素220 nm,原白头翁素260 nm;体积流量0.8 mL/min,柱温:34℃.结果 白头翁素在7.6～486.4 ng(r=0.999 8),原白头翁素在45～714 ng(r=0.999 6)有较好的线性关系;平均回收率分别为95.6％、96.8％.结论 猫爪草的不同药用部位,含量差别很大,猫爪草鲜茎叶中含原白头翁素、白头翁素,而干燥块根中未检出这两种成分.
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18例水芹菜致接触性皮炎护理
水芹菜为毛蓉科植物，又名野芹菜、胡椒菜等。民间多用于治疗风湿性关节炎，新鲜的水芹菜会有强烈挥发性刺激成分，发生刺激作用的成分是原白头翁素[1]已有多篇文章报道其与皮肤接触可引起炎症及水疱，即原发性刺激性接触性皮炎。其临床表现为红斑、肿胀、水疱及大疱。临床症状重。2010年11月~2013年12月我科共收治18例因外的"捣烂的水芹菜"致接触性皮炎患者。通过治疗及护理患者均在10 d内出院。现将护理报道如下。
