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盐酸安非他酮缓释片稳定性的研究
目的:研究盐酸安非他酮缓释片的稳定性.方法:经空气、光照、高温、高湿、加速、室温条件放置,测定其稳定性.结果:本品经各种试验条件的影响,其外观均为白色薄膜衣片,除去薄膜衣显类白色,释放度、含量、有关物质等各项考察指标与放置前比较均无明显变化.结论:本品具有较好的稳定性.
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盐酸安非他酮缓释片的研究
目的:制备盐酸安非他酮缓释制剂.方法:采用正交设计优化了盐酸安非他酮的缓释片处方并测定其释放度.结果:本品在不同介质中均有明显的缓释效果,可持续释放10h以上.结论:本文采用的处方具有工艺简单、成本低廉的优点.
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盐酸安非他酮治疗抑郁症的疗效观察
目的 评价盐酸安非他酮片治疗抑郁症的临床疗效和不良反应.方法 将符合CCMD-3诊断标准的单相抑郁发作和双相情感障碍抑郁发作的患者65例,给予盐酸安非他酮片75～300mg/d,疗程均为420.采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和不良反应量表(TESS)评定疗效和药物不良反应,实验室检查包括血常规、尿常规、生化和心电图.结果 临床有效率78.5%(51/65),不良反应率为1 2.3%(8/65),未见严重不良反应.结论 安非他酮能有效治疗抑郁症,不良反应轻微.
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盐酸安非他酮缓释片治疗30例抑郁症疗效及安全性分析
目的 探讨盐酸安非他酮缓释片治疗抑郁症的临床效果及其安全性.方法 选取2009年4月-2010年1月我院接收的60例抑郁症患者,将其随机分为研究组和对照组,每组各30例,研究组患者口服盐酸安非他酮缓释片,而对照组患者口服氟西汀,治疗结束后,观察两组患者临床治疗效果、汉密尔顿抑郁量表评分变化以及不良反应发生情况等.结果 两组汉密尔顿抑郁量表评分相比于治疗前均明显减少,但两组对比差异不具有统计学意义(P＞0.05).治疗结束后,研究组治疗有效率为83.33%,对照组治疗有效率为80%,差异无统计学意义(P>0.05).两组各有2例患者出现轻中度不良反应,不影响继续用药.结论 作为一种新型治疗抑郁症药物,盐酸安非他酮缓释片具有较好的治疗效果和安全性,值得进行临床推广和进一步研究.
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盐酸安非他酮的戒烟效果
目的 初步评价盐酸安非他酮戒除烟瘾的有效性和安全性.方法 43名受试者口服盐酸安非他酮缓释片150 ～ 300mg/d,疗程7周,观察12周.分别于服药前,服药后4周及12周进行问卷调查.结果 4周时的戒烟率为20.9％ (9/43),12周时为34.9％ (15/43).随着服药时间延长,日吸烟量逐渐减少.烟草依赖自评量表结果显示12周时,各种戒断症状的发生率较4周时明显下降.观察期间出现的不良反应包括恶心(16.2％)、呕吐(2.3％)、异常梦境(4.7％)和情绪改变(7.0％).没有受试者因为不良反应而停药.结论盐酸安非他酮对戒除烟瘾有一定的疗效,并且具有良好的安全性和可耐受性.
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抗抑郁药对脱毒依从性和成功率的影响
目的 观察抗抑郁药对脱毒依从性和成功率的影响.方法 对91例戒毒患者,采用随机双盲的方法分为3组,在使用美沙酮治疗过程中,分别给予盐酸安非他酮、盐酸曲唑酮和安慰剂,比较患者住院天数和脱毒成功率.结果 盐酸安非他酮和盐酸曲唑酮组的住院天数和脱毒成功率均高于安慰剂组.但盐酸安非他酮和盐酸曲唑酮组间差异无统计学意义.结论 抗抑郁药可明显提高自愿戒毒患者的脱毒依从性和脱毒成功率.
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从循证医学角度分析各种戒烟方法的实际应用价值
烟草具有成瘾性,为提高吸烟戒断率,可依靠戒烟药的帮助,也可以通过非药物治疗手段如心理、行为的干预及针灸治疗等提供帮助.从循证医学角度回顾性分析戒烟方法:尼古丁替代疗法的效果肯定,不依赖其它辅助治疗(循证等级A),各种剂型效果稍有差异;盐酸安非他酮缓释剂的戒烟效果较肯定,特别对合并戒烟过程中的抑郁症患者,如与尼古丁替代疗法联合使用,效果更明显(征证等级A);戒烟咨询有助于吸烟者戒烟(循证等级A);临床医生简单的建议有助于戒烟,高强度的劝阻意义更大(征证等级A).
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盐酸安非他酮辅助戒烟的研究进展
烟草依赖是一种慢性成瘾性疾病,盐酸安非他酮是治疗烟草依赖的非尼古丁类药物.盐酸安非他酮可能通过以下机制发挥作用:抑制多巴胺和去甲肾上腺素的重摄取；在尼古丁受体部位,对尼古丁的拮抗作用；抑制尼古丁引起的囊泡多巴胺释放.研究证明盐酸安非他酮是一种安全有效的戒烟药物,可以明显提高戒烟率.
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盐酸安非他酮与西酞普兰治疗抑郁症的临床研究
目的:评价盐酸安非他酮治疗抑郁症的疗效及安全性.方法:将68例抑郁症患者随机分为两组,分别口服安非他酮和西酞普兰治疗6周.评定临床疗效及不良反应.结果:研究组有效率80.56％,临床治愈率50.00％,两组不良反应均较轻微,发生率比较无显著性差异.结论:盐酸安非他酮治疗抑郁症的疗效、安全性与西酞普兰相似,依从性好.
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星点设计-响应面法优化盐酸安非他酮缓释片
目的 采用流化床一步制粒工艺制备盐酸安非他酮缓释片. 方法 以释放度的相似因子f2 为评价指标,对处方进行响应面分析法优化设计. 结果 星点设计-效应面法确定的自变量优区域选取3 点进行验证试验,样品的累计释放度相似因子f2 值高达80,含量和有关物质测定结果均优于原研产品,体内外相关性良好. 结论 研制的盐酸安非他酮缓释片处方合理、工艺可行,符合缓释片的质量要求.
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盐酸安非他酮的合成研究
目的合成抗抑郁药盐酸安非他酮.方法采用氯化铜高选择性氯化3-氯苯丙酮得2-氯-(3-氯苯基)-1-丙酮,再经叔丁胺胺化、盐酸-异丙醇酸化成盐制得盐酸安非他酮.运用IR、1H-NMR、13C-NMR和MS进行结构鉴定.结果合成的盐酸安非他酮总收率为76%(以3-氯苯丙酮计).结论本法氯代反应选择性高,操作简便,总收率较高.
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HPLC法测定人血浆中盐酸安非他酮的质量浓度
目的 采用HPLC法测定人血浆中盐酸安非他酮的质量浓度.方法 采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);柱温:30℃;流动相:甲醇-50mmol·L-1 NaH2PO4(含体积分数0.1%三乙胺和体积分数0.05% H3PO4)(体积比为55∶45);流量:1.0 mL·min-1;检测波长:248 nm;内标物为盐酸美西律.结果 盐酸安非他酮线性范围为5.0～500μg·L-1.提取回收率均大于90%,日内、日间精密度均小于10%.结论 该方法灵敏、准确,适用于临床血药浓度监测和药物动力学研究.
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不同剂量盐酸安非他酮与帕罗西汀治疗抑郁症的临床对照研究
采用-临床对照研究新型抗抑郁药盐酸安非他酮治疗200例抑郁症患者的有效剂量、安全性及疗效,随机给予300mg、450mg盐酸安非他酮及帕罗西汀20mg治疗共12周,采用HAMD-17抑郁评定量表和TESS药物副反应量表观察和比较各组分值和副反应出现情况.结果表明治疗抑郁症时300mg、450mg盐酸安非他酮与帕罗西汀疗效相当.均可作为临床推荐剂量,同时其对性功能及认知影响较小.
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盐酸安非他酮缓释片治疗抑郁症的随机、双盲、双模拟平行对照研究
目的比较盐酸安非他酮缓释片与盐酸氟西汀治疗抑郁症的疗效和安全性.方法采用随机、双盲、双模拟、平行对照的方法,门诊抑郁症患者随机分为安非他酮组30例和氟西汀组30例,以盐酸安非他酮150mg bid,盐酸氟西汀20mg qd共治疗6周,以汉密尔顿抑郁量表(HAMD评定疗效,TESS评定安全性.结果安非他酮和氟西汀组的有效率分别为81.8%和85.7%,临床痊愈率分别为45.5%和67.9%,2组的差异无统计学意义;2组的不良事件发生率的差异无统计学意义.结论盐酸安非他酮缓释片是有效安全的抗抑郁药.
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盐酸安非他酮缓释片的人体生物等效性
目的:评价盐酸安非他酮缓释片和普通片的人体生物等效性.方法:用随机交叉试验,18名健康男性志愿者口服单剂量(300mg)和多剂量(150 mg)盐酸安非他酮缓释片和普通片,HPLC法测定血浆中盐酸安非他酮的浓度,计算2种制剂的药动学参数.结果:受试者口服单剂量盐酸安非他酮缓释片和普通片后,AUC0-48分别为(1 764.4±324.8)、(1 709.3±352.4)μg·h·L-1,cmax分别为(217.64±64.47)、(276.91±68.56)μg·L-1,tmax分别为(2.94±0.80)、(1.44±0.51)h,以AUC0-48计算,盐酸安非他酮缓释片的相对生物利用度为(104.54±14.73)%.口服多剂量盐酸安非他酮缓释片和普通片后,AUCss分别为(1 424.0±260.3)、(1 410.4±222.6)μg·h·L-1,cmax分别为(134.83±31.30)、(166.70±36.50)μg·L-1,tmax分别为(3.05±0.80)、(1.47±0.56)h,以AUCss计算,盐酸安非他酮缓释片的相对生物利用度为(102.45±19.29)%.结论:盐酸安非他酮缓释片与普通片具有生物等效性.
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盐酸安非他酮有关物质的HPLC测定
用HPLC测定盐酸安非他酮中有关物质和降解产物,与主药有较好的分离效果.色谱柱为Hypersil C18,流动相0.0l mol/L磷酸二氢钾(三乙胺调pH7.0)-甲醇(25:75),检测波长244 nm.
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盐酸安非他酮与盐酸氟西汀治疗抑郁症伴焦虑症状的对照研究
目的 比较盐酸安非他酮缓释片与盐酸氟西汀治疗抑郁症及伴随焦虑症状的疗效与不良反应.方法 将144例住院及门诊的抑郁症患者随机分成两组,安非他酮治疗组72例,氟西汀治疗组72例,其中汉密尔顿焦虑量表(HAMA)≥14分的44例作重点研究,采用随机、对照研究治疗42 d.以汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评估疗效,以副反应量表(TESS)评估不良反应.结果 (1)非他酮与氟西汀对抑郁症状、抑郁伴焦虑的控制效果相当(P＞0.05),安非他酮在改善焦虑症状、尤其是女性患者的焦虑症状的起效时间较氟西汀快.(2)良反应方面:两组不良反应无显著差异,安非他酮主要为胃肠道反应、失眠、出汗等.结论 安非他酮对抑郁症及伴随的焦虑症状疗效和氟西汀相当,而且对伴随的焦虑症状起效快,两药间不良反应无明显差异.
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盐酸安非他酮缓释片的含量测定及释放度研究
目的 建立盐酸安非他酮缓释片的含量测定方法 并测定其释放度.方法 采用紫外-可见分光光度法测定盐酸安非他酮缓释片的含量及释放度,测定波长为251 nm.结果 线性范围在4.895～16.316 μg·ml-1,r=0.9999;盐酸安非他酮缓释片的平均回收率为99.4%,RSD为0.69%.结论 本法简便、准确、结果 满意.
关键词： 盐酸安非他酮 紫外-可见分光光度法 含量测定 释放度 -
盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究
目的:研制盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride,BH)24 h缓释微丸,并以市售片剂为对照,进行生物利用度研究.方法:采用挤出滚圆法制备含药丸心,以乙基纤维素水分散体为包衣材料进行流化床包衣,将BH缓释微丸和市售片剂大鼠灌胃后测定生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数.结果:BH缓释微丸在2,12和24 h的体外释放度分别约为10%,80%和95%.药动学结果表明BH缓释微丸的血药浓度经时曲线符合二室模型,市售片剂的血药浓度经时曲线符合一室模型,BH缓释微丸和市售片剂的AUC分别为(1 523.79±323.30)ng·h/mL和(1 379.67±253.61)ng·h/mL;cmac分别为(163.80±32.93)ng/mL和(451.91±144.54)ng/mL;tmax分别为(4.67±0.52)h和(0.5±0)h.以市售片剂为对照,BH缓释微丸的相对生物利用度为(110.46±17.07)%.结论:所研制的BH 24 h缓释微丸与市售BH普通片生物等效.
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盐酸安非他酮缓释片的研制
目的:研制盐酸安非他酮缓释片.方法:采用HPMC水凝胶缓释技术研制了盐酸安非他酮缓释片.结果:自制缓释片与进口片释药曲线相似,同时建立了缓释片的质量标准.结论:本缓释片处方及制备工艺简单,质量稳定,重现性好,适合工业生产.
