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99mTc-HL91人肺腺癌乏氧显像的体内外实验研究
99mTc-HL91(99mTc-4,9-二氮-2,3,10,10-四甲基十二烷-2,11-二酮肟),是一种良好的乏氧组织显像剂,具有合成简单,容易标记,标记率高,不具细胞毒性,使用安全,体外稳定的优点.笔者以肿瘤乏氧及照射中乏氧的变化为切入点,观察SPCA-1人肺腺癌细胞及裸鼠移植瘤模型接受不同剂量X线照射后对99mTc-HL91的摄取变化.
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Lewis肺癌小鼠高压氧后不同时间照射的效应初探
应用乏氧组织显像剂99mTc-HL91作为肿瘤乏氧细胞的标记物,通过单光子发射型计算机体层摄影术(SPECT)显像,观察高压氧后肿瘤乏氧细胞数量的变化,探讨高压氧的放射增敏作用以及高压氧与放射结合的佳时间.
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肿瘤乏氧组织显像剂的研究进展
乏氧组织显像剂能选择性地滞留在乏氧组织或细胞中,通过无创性的核医学正电子发射体层摄影术/单光子发射计算机体层摄影术可评价实体肿瘤缺氧状态.一些显像剂适宜进行乏氧显像并能很好地反映肿瘤乏氧及其程度等情况,这些信息在肿瘤的临床诊断决策中起到重要作用.
关键词: 乏氧组织显像剂 正电子发射体层摄影术 单光子发射计算机体层摄影术 肿瘤 -
高压氧后低氧放疗对Lewis肺癌小鼠效应初探
目的观察高压氧后低氧放疗对小鼠肿瘤组织和正常组织的影响.方法实验用C57BL/6小鼠,共设5组:空白对照组,单纯放疗组(单放组),单纯低氧放疗组(LO组),单纯高压氧放疗组(HBO组),高压氧后低氧放疗组(HBO+LO组).单次大剂量6 MeV电子束一次给予20 Gy,高压氧条件为2.5个绝对大气压,100 min.低氧条件为10.5%的低氧混合气,各组小鼠均经鼠尾静脉注射5.55 mBq/0.2 ml 99 mTc-HL91后120 min进行ECT γ显像. 结果 (1)HBO组和HBO+LO组的小鼠肿瘤平均生长延迟天数明显长于其他各组,对肿瘤抑制作用相近.(2)LO组和HBO+LO组的小鼠平均存活天数明显长于其他各组,保护正常组织,延长寿命效应相近.(3)HBO组和HBO+LO组乏氧组织显像剂放射性计数比值明显低于其他各组,两组间差异无显著性.结论高压氧后低氧放疗对小鼠肿瘤组织有放射增敏作用而且对正常组织有放射防护作用.
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乏氧组织显像剂及其在乏氧显像中的应用
对乏氧组织显像剂18F-FMISO衍生物、123I-糖基-硝基咪唑类化合物、99Tcm标记硝基咪唑类化合物、酮肟类化合物及Cu-BTS衍生物、67Ga进行评价,并对它们在心血管疾病、脑血管疾病、恶性肿瘤中的应用进行总结.
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3,3,10,10-四甲基-4,9-二氮杂十二烷-2,11-二酮肟的合成
组织乏氧是临床上多种疾病的一项主要特征,组织氧水平在这些疾病的诊断中十分重要.Nycomed Amersham公司的Prognox系冻干粉针药盒,其主要成分为HL91(1),化学名为3,3,10,10-四甲基-4,9-二氮杂十二烷-2,11-二酮肟,与放射性核素99mTc络合后系一优良的乏氧组织显像剂,可用于心脑血管及肿瘤疾病的诊断[1,2].目前进行Ⅱ期临床研究.
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乏氧显像剂99Tcm-HL91检测缺血或存活心肌
利用放射性核素标记乏氧显像剂,通过SPECT显像无创伤性探测组织缺血、缺氧状态,是目前放射性新药的一个研究方向.乏氧显像是以乏氧组织显像剂作为示踪剂探测机体内缺氧、缺血组织的显像过程[1-3].
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乏氧组织显像剂99m Tc-DTPA-甲硝唑的细菌内毒素检查法
动物和人的实体肿瘤普遍存在乏氧细胞,这些乏氧细胞对放疗和化疗都不敏感,常成为肿瘤难以治愈、易复发的重要原因。目前,核素标记化合物体外显像研究探测肿瘤乏氧组织成为研究热点。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用。利用甲硝唑在厌氧环境下浓聚的特性,作为放疗增敏剂,我院核医学科研制了能在肿瘤乏氧组织中浓聚的99mTc-DTPA-甲硝唑药盒。因本品要进行人体内显象,必须作细菌内毒素检测。
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新型乏氧肿瘤显像剂99Tcm-MNLS、99Tcm-MLS的合成及其在小鼠体内的生物分布
合成了含有硝基咪唑基团的磷酸酯衍生物2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MNLS)和它的非硝基类似物2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MLS),采用99Tcm直接法对其进行标记,并研究了99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的理化性质及其在荷EMT-6小鼠体内的生物分布.采用佳标记条件后,99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的标记率均>90%.荷EMT-6小鼠体内生物分布表明: 99Tcm-MNLS的肿瘤放射性摄取率、肿瘤与肌肉和肿瘤与肝的放射性摄取比(T/NT)(120 min时分别为 2.99±0.25%ID/g、5.90和1.03)显著高于已知的乏氧显像剂99Tcm-HL91(120 min时分别为0 93±0.13%ID/g、3.59和0.17)和不含硝基基团的类似物99Tcm-MLS(120 min时分别为1.61±0 13%ID/g、5.40和0.13).与99Tcm-MLS相比,99Tcm-MNLS配体中的硝基对于肿瘤的摄取影响很大,这表明99Tcm-MNLS的肿瘤摄取与其乏氧机制有关.上述研究结果表明,99Tcm-MNLS具有肝摄取低,肿瘤摄取较高的优点,作为潜在的新型乏氧肿瘤显像剂,值得进一步研究.
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乏氧组织显像剂99Tcm-HL91冻干药盒的研制
以酒石酸亚锡为还原剂,制备了无菌无热原的HL91药盒,并对药盒进行了99Tcm标记.条件实验结果显示:pH和酒石酸亚锡的量对99Tcm-HL91标记率的影响较大,pH为7~9时,标记率>90%,pH过高,HL91配体出现沉淀;酒石酸亚锡含量在5~30 μg时,标记率>90%;HL91含量为1 mg.由此确定每支冻干品药盒中含有1 mg HL91、20 μg酒石酸亚锡、pH 8~8.5.按照国家药典规定对药盒进行急性毒性实验、无菌和无热原检验合格;标记后的注射液室温5 h内稳定;冻干药盒室温保存1个月、冷冻保存3到6个月,标记后放化纯度仍大于90%.
关键词: 乏氧组织显像剂 99Tcm-HL91 冻干品药盒 -
18F标记乏氧组织显像剂的研究进展
乏氧组织显像剂是当前放射性药物研究的热点之一.随着PET显像技术的迅速发展,18F标记的放射性药物在临床上的应用越来越广泛.18FMISO(18F-氟米索硝唑)是现今核医学领域研究多的18F标记的乏氧组织显像剂,它自身存在一些缺点,而新的乏氧组织显像剂仍在进一步的研究中.