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马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的制备与温敏释放性质研究
以氢化大豆磷脂(HSPC)和二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为复合磷脂,制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与常规的DPPC温敏脂质体比较温敏释放性质.采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化.采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体、温敏脂质体、不具备温敏释放性质的常规脂质体,比较了三者的包封率、粒径、电位、温敏释放行为.3种脂质体的包封率相当,复合磷脂脂质体与温敏脂质体的粒径明显小于常规脂质体,但载体的表面电位没有差别.比较了3种脂质体在37,43℃下释放行为的差别,结果表明,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体在37℃的释放明显低于温敏脂质体,而在43℃的释放度高于温敏脂质体,常规脂质体由于相变温度很高,在这2种温度下都几乎不释放.该文的研究结果表明在溶血磷脂用量减少2.5倍的情况下,复合磷脂脂质体具有更好的温敏释放行为.
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胰岛素与二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体的相互作用
目的研究胰岛素与二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体的相互作用.方法用反相蒸发法制备脂质体,研究胰岛素对脂质体的包封率、粒径大小及分布的影响,脂质体对胰岛素荧光发射光谱的影响、胰岛素诱发包埋钙黄绿素脂质体的泄漏.结果胰岛素对粒径为170～190 nm的脂质体的粒径大小及分布影响不大,胰岛素的酪氨酸基团对中性磷脂膜插入不深,胰岛素与磷脂发生作用,在进入脂质体双层过程中扰动脂质体膜,导致钙黄绿素泄漏,随着多肽浓度的增加,脂质体所包封的钙黄绿素的泄漏加快.结论多肽或蛋白类药物,例如胰岛素,可以通过亲水或疏水的相互作用扰动脂质体的结构完整性.对多肽与脂质体包封的过程要给予足够的重视.
关键词： 胰岛素 二棕榈酰磷脂酰胆碱 脂质体 胰岛素-磷脂相互作用 荧光发射光谱 -
LC-MS/MS法测定尿二棕榈酰磷脂酰胆碱含量的方法学建立及其作为肾损伤标志物的研究
尿磷脂已被证实是非常灵敏的肾损伤标志物.然而,关于磷脂的研究大部分为定性或相对定量研究.因此,我们建立了定量测定尿中二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的方法学来准确、特异地测定尿中DPPC含量.采用HILIC Silica(2.1 mm×50 mm,5μm)色谱柱,流动相为5 mM的甲酸铵-乙腈进行梯度洗脱,流速0.3 mL/min.该方法在2-200 ng/mL范围内线性良好,精密度、准确性、回收率、稳定性、稀释效应、基质效应等均符合FDA关于生物样本的检测要求.该方法应用于尿中DPPC的含量测定,并对DPPC作为肾损伤标志物的前景进行评价.
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HPLC-电雾式检测器(CAD)检测法测定脂质体中磷脂含量
目的 建立HPLC-电雾式检测器(Charged Aerosol Detection,CAD)检测脂质体磷脂含量及降解产物的方法.方法 选用几种类脂材料制备成空白脂质体注射剂及冻干粉针剂,利用HPLC-CAD测定脂质体磷脂膜中各种类脂的含量,采用反相C8色谱柱,流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速1 mL·min-1.结果 4种类脂材料的平均回收率分别为99.2%,98.7%,99.5%,99.1%;RSD分别为1.1%,1.5%,0.8%,1.3%.结论 实验充分证明了HPLC-电雾式检测器联合应用,可以快速、高效、准确地检测脂质体中的磷脂含量及杂质.
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星点设计-效应面法优化人参皂苷Rg1脂质体的制备工艺
目的 考察人参皂苷Rg1( Rg1)脂质体的制备工艺,以包封率为指标优化制备工艺.方法 以二棕榈酰磷脂酰胆碱( DPPC)、胆固醇(CH)、豆固醇(ST)为膜材,采用薄膜分散法制备Rg1/DPPC/CH脂质体和Rg1/DPPC/ST脂质体.通过星点设计-效应面法优化处方工艺,HPLC法测定脂质体中Rg1的包封率.结果 确定Rg1/DPPC/CH脂质体的制备工艺参数为 X17.4 ～8.1％,X250.0～85.0min,X360.0～63.0℃；Rg1/DPPC/ST脂质体的制备工艺参数为 X17.6～8.1％,X295.0 ～ 100.0min,X340.0 ～63.0℃.结论 采用星点设计-效应面法优化Rg1脂质体制备工艺,所建立的数学模型预测性良好,Rg1/DPPC/CH脂质体与Rg1/DPPC/ST脂质体包封率相近,提示可用ST替代CH用于Rg1脂质体的制备.
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肺表面活性蛋白A在肺部疾病中的研究进展
肺表面活性物质是覆盖于肺泡上皮内侧的脂质-蛋白混合物,由Ⅱ型肺泡细胞合成和分泌,起减少肺泡张力、稳定肺泡形态的作用.二棕榈酰磷脂酰胆碱(dipalmitoylphosphatidylcholine,DPPC)被认为是组成肺表面活性物质主要的脂质成分,其磷脂含量高达90%,在肺泡表面形成一个气-液面.而发挥连接这些脂质以降低肺气-液面张力、维持肺表面活性物质更新和内稳态等作用的便是肺表面活性蛋白(surfactant protein,SP).目前已发现的SP有4种,按发现先后命名为SP-A、SP-B、SP-C和SP-D.本文对SP-A的作用及其与肺部疾病关系的研究现状作一综述.
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鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体的制备
鬼臼毒素是足叶草的主要有效成分,是治疗尖锐湿疣广为推荐的外用药物,常用的是0.5%的鬼臼毒素酊剂.脂质体是近研究较多的新型控缓释药物载体,将鬼臼毒素制成脂质体制剂后,会在一定程度上改善鬼臼毒素的药代动力学和药效学,对尖锐湿疣的抗复发治疗有更好的疗效[1],而二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体在皮肤外用药物的脂质体制剂中效果好.
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鬼臼毒素二棕榈酰磷胆碱脂质体治疗尖锐湿疣的临床研究
目的 评价0.5%鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体治疗尖锐湿疣的临床效果和安全性.方法 73例尖锐湿疣患者随机分为两组,治疗组(51例)用0.5%鬼臼毒素DPPC脂质体,对照组(58例)用0.5%鬼臼毒素酊剂.两组给药途径为外用,疗程7～21d.结果 0.5%鬼臼毒素DPPC脂质体与0.5%鬼臼毒素酊剂治疗尖锐湿疣的治愈率分别为90.20%和91.38%,无显著性差异(P＞0.05).但治疗组不良反应和复发率明显低于对照组(P＜0.05).结论 0.5%鬼臼毒素DPPC脂质体与0.5%鬼臼毒素酊剂具有相似的疗效,但其安全性高,复发率低.
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新型阿霉素热敏脂质体的研制
目的:探讨以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)和单棕榈酰磷脂酰胆碱(MPPC)为原料制备的温度敏感阿霉素脂质体的制备工艺和理化性质.方法:采用膜过滤挤压法和pH梯度法制备阿霉素脂质体,以紫外分光光度法检测样本中阿霉素含量,计算阿霉素热敏脂质体在不同温度下的药物释放特性,并对其包裹率、粒径,pH值进行研究.结果:阿霉素热敏脂质体在39℃下迅速释放,前20 s内释放药物50%,42℃下药物释放达到60%以上.包封率99.5%,平均粒径90.8 nm,pH值为6.5.结论:制备的热敏感阿霉素脂质体优于常规脂质体,具有良好的温度控释特性.
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甲泼尼龙预处理对兔复张性肺水肿肺通透性和肺泡表面活性物质的影响
目的 研究静脉注射甲泼尼龙预处理对兔复张性肺水肿肺通透性和肺泡表面活性物质的影响.方法 21只雄性新西 兰大耳兔随机分为3组:C组为空白对照组,R组为复张性肺水肿组,R+M组为复张性肺水肿+甲泼尼龙预处理组.按Sakao改良方法建立兔复张性肺水肿模型,分别在肺复张前20 min静脉注射甲泼尼龙3 mg/kg或生理盐水2.0 ml/kg对动物进行预处理.于复张后4 h收集支气管肺泡灌洗液(BALF)及抽取动脉血样,测定总蛋白和二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)含量,并计算肺通透性指数.结果 BALF总蛋白含量R组高,与C组及R+M组相比差异有统计学意义(P<0.05).肺通透性指数比较,C组低,与R组有统计学差异(P<0.05),但与R+M组比较无统计学差异.BALF中DPPC含量C组高,且与其余两组比较有统计学意义(P<0.05),R+M组含量高于R组(P<0.05).结论 甲泼尼龙3 mg/kg预处理能降低复张性肺水肿兔肺的蛋白漏出,降低肺通透性指数,可提高复张性肺水肿兔肺的肺泡表面活性物质含量,改善肺通透性.
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鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体的研制及特性观察
目的研制鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱(PPT-DPPC)前体脂质体,提高PPT-DPPC脂质体的稳定性.方法采用冷冻干燥法,选择海藻糖做冻干剂制备PPT-DPPC前体脂质体,并考察PPT-DPPC前体脂质体水合后的形态、粒径分布、包封率和稳定性.结果PPT-DPPC前体脂质体经水合后在电镜下呈多层多室脂质体,脂质体粒径分布均匀,平均粒径(1.45±0.38)μm,药物包封率为72.3%.分别在4℃、20℃、40℃贮存1、3、6个月,脂质体形态、粒径及包封率均无明显变化.结论冷冻干燥法制备PPT-DPPC前体脂质体,方法简便易行,制剂粒径分布均匀、包封率高、有良好稳定性.
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几种鬼臼毒素制剂局部外用的动物实验研究
目的:观察鬼臼毒素脂质体皮肤外用时的释药方式和药物在皮肤中的滞留量.方法:以鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体和大豆卵磷脂脂质体进行动物试验,即以相同浓度的鬼臼毒素酊剂及2种鬼臼毒素脂质体悬液涂于幼猪的皮肤上,用激光共聚焦显微成像仪观察不同制剂的鬼臼毒素在皮肤中的滞留量.结果:DPPC脂质体所包裹的鬼臼毒素在表皮及真皮的浅层滞留量大,48小时内药物浓度一直明显高于鬼臼毒素酊剂及鬼臼毒素大豆卵磷脂脂质体.结论:DPPC脂质体包裹鬼臼毒素外用具有更好的皮肤靶向性,是较好的皮肤外用制剂.
关键词： 鬼臼毒素 脂质体 二棕榈酰磷脂酰胆碱 激光共聚焦显微成像仪 -
尖端放电喷雾电离质谱技术鉴定肺癌的差异性磷脂研究
目的 运用尖端放电喷雾电离质谱技术鉴定肺癌差异性磷脂.方法 在不对肺组织进行任何预处理的前提下,采用自制的甲醇萃取辅助的尖端放电喷雾离子源对14例肺癌患者的肺癌组织和癌旁组织的差异性磷脂[质荷比(m/z) 756.7]及标准品[二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC) +Na+]进行多级质谱检测,萃取剂甲醇的流速为4 μL/min,设置离子源为正离子模式,一级质谱扫描范围为m/z 750～850,多级谱图扫描范围为m/z 200～800,离子传输管温度150℃,喷雾电压3.5 kV,透镜电压65.0V,选定离子的隔离宽度为1.6 Da,碰撞能量为13％.结果 m/z 756.7的多级质谱图与标准品[DPPC+ Na+]完全相符,即肺癌的差异性物质为DPPC.结论 尖端放电喷雾电离质谱技术利用多级质谱分析可以很好地对肺癌和癌旁组织的差异性磷脂进行定性,DPPC可能成为新的肺癌分子标志物,为肺癌的诊断提供新的方法.
