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不同炮制方法对民族药铁棒锤中生物碱含量的影响
目的:探讨不同民族医的炮制方法对铁棒锤药材中毒性成分和有效成分含量的影响,为研究其炮制机制和提高饮片质量提供依据.方法:采用藏医、羌医和回医的特色方法对铁棒锤进行炮制,结合超声波和酸溶碱沉方法从不同炮制品中提取出乌头生物碱,利用紫外光谱对经过酸性染料络合的生物碱进行分析,检测其中总生物碱、酯型生物碱和非酯型生物碱的含量.结果:铁棒锤生品经过不同方法炮制后,其总生物碱、酯型生物碱和非酯型生物碱的含量均有所降低;煮制使酯型生物碱含量从0.23mg/g降至0.03mg/g,非酯型生物碱含量从0.63mg/g降至0.11mg/g,而青稞酒炒制能较好地保存铁棒锤活性.结论:用辅料青稞酒对铁棒锤进行炮制能较大程度地降低毒性并保存活性,起到"减毒存效"的作用,可见藏医的炮制技术更趋科学和合理.
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四川道地产区乌头药材不同部位6种生物碱含量对比研究
目的:研究四川道地产区6种乌头生物碱在不同部位的分布差异,比较母根、子根基于化学成分的区别.方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)测定19批四川道地乌头药材母根、子根、须根中6种乌头生物碱含量,并结合SPSS统计软件对数据进行显著性差异、聚类分析和主成分分析研究.结果:6种乌头生物碱在3个部位的分布差异各不相同.母根、子根中苯甲酰新乌头碱、新乌头碱含量有显著性差异,为两者的差异性指标成分.聚类分析、主成分分析也将供试样品分成母根、子根两大类.结论:母根、子根的物质基础有差别,可为临床正确使用提供参考.
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四逆汤喷干粉中乌头生物碱大鼠体内吸收动力学研究
研究四逆汤复方环境中乌头生物碱的体内吸收动力学特征.运用大鼠肝门静脉和颈静脉双位点插管技术取血,采用HPLC测定血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,求算表观吸收系数,分析四逆汤喷干粉中3种乌头生物碱在大鼠体内的吸收动力学特征.结果显示,四逆汤喷干粉中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的表观吸收系数分别为0.336,0.090,0.176,新乌头碱的体内吸收程度优于乌头碱和次乌头碱.结果表明,肝门静脉和颈静脉双位点插管技术是一种研究药物肠道吸收的有效方法.大鼠灌胃四逆汤喷干粉后,3种乌头生物碱均可吸收入血,但吸收程度有明显差异.
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高乌甲素对大鼠肾缺血再灌注损伤的影响
目的 评价高乌甲素对大鼠肾缺血再灌注损伤的影响.方法 清洁级健康成年雄性Wistar大鼠36只,体重180～220 g,采用随机数字表法分为假手术组(S组)、肾缺血再灌注组(I/R组)和高乌甲素组(LA组),每组12只.I/R组和LA组采用游离左肾肾蒂,无损伤动脉夹夹闭左肾动脉45 min,松开左肾动脉夹后切除右肾的方法建立肾缺血再灌注损伤模型.LA组于再灌注前30min时腹腔注射高乌甲素4 mg/kg,S组和I/R组于同时点腹腔注射生理盐水2 ml.分别于再灌注5和24 h时采集下腔静脉血样,测定Cr和BUN的浓度;取肾组织,光镜下观察病理学结果,采用免疫组化法检测肾组织环氧合酶2(COX-2)和基质金属蛋白酶2(MMP-2)的表达.结果 与S组比较,I/R组和LA组再灌注5和24 h时血清Cr和BUN浓度升高,肾组织COX-2和MMP-2表达上调(P＜0.05);与I/R组比较,LA组再灌注5和24 h时血清Cr和BUN浓度降低,肾组织COX-2和MMP-2表达下调(P＜0.05),病理学损伤减轻.结论 高乌甲素可减轻大鼠肾缺血再灌注损伤,其机制与抑制COX-2和MMP-2的表达有关.
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参附注射液治疗内科疾病
参附注射液提取于人参黑附片,包含乌头生物碱、人参皂苷类成分,现代工艺精制而成.中草药成分复杂,药理疗效通过多靶点、多层面作用于人体组织器官.临床实践验证,参附注射液补气、温阳.虚证表现为细胞免疫功能下降,参附注射液能提高免疫功能,改善机体免疫力,内科疾病应用价值明显.
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热感按摩搽剂工艺研究
目的:拟通过正交试验确定佳提取方案,使药物中的有效成分充分浸渍提出,利用高效液相分析方法测定酯型生物碱含量,制定出合理的提取工艺和质量标准.方法:采用正交试验,通过测定乌头生物碱含量确定佳提取工艺,采用2010版药典规定的乌头生物碱含量测定方法测定其含量,并对其测定方法的稳定性、精密度进行检测.结果:加10倍量的95%乙醇浸渍1次、浸14天,效果佳,采用高效液相分析方法测定乌头生物碱的含量,质量可控.结论:该方法所得热感按摩搽剂质量稳定.
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乌头类中药的胚胎毒性及致畸性
目的:研究乌头类中药盐附子、生川乌、生草乌的胚胎毒性及致畸性.方法:选用SD大鼠,实验分为5组:盐附子1.14 g生药/kg,3.43 g生药/kg;10.30 g生药/kg,生川乌13.0 g生药/kg;生草乌8.3 g生药/kg,另设阴性对照(蒸馏水)组和阳性对照(维生素A)组,试验组和阴性对照组大鼠于妊娠第7至16天,阳性对照组大鼠于妊娠第9至12天灌胃给药.结果:盐附子10.30 g生药/kg剂量组和生川乌13.0 g生药/kg剂量组、生草乌8.3 g生药/kg剂量组对大鼠都出现了轻微母体毒性(孕鼠体重增加缓慢和摄食量减少);与阴性对照组比较,生草乌8.3 g生药/kg剂量组出现胎鼠身长减小,胸骨骨化数减少(P＜0.05);其余无异常.结论:在本实验条件下,乌头类中药盐附子、生川乌、生草乌对大鼠均无致畸作用;生草乌8.3 g生药/kg有一定的胚胎毒性.
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不同剂量附子单煎乌头类生物碱煎出量分析
目的:考察附子在汤剂中不同质量分数时指标性成分的含量煎出规律,为临床使用附子时合理选择剂量提供依据.方法:采用RP-HPLC法,色谱柱为AgiLent C18 SB-Aq柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1 moL/L醋酸铵溶液、流速0.4～0.6 mL/min,检测波长235 nm,柱温30℃.结果:随着质量分数的增加,附子单煎水煎液中苯甲酰类乌头生物碱煎出增长率逐渐降低;单位质量药材中苯甲酰类乌头生物碱煎出量随附子用量增加呈降低趋势.结论:附子中苯甲酰生物碱的煎出率与附子的剂量有密切关系;随着剂量的增加,单味煎出量渐渐变小,而在达到100 g之后较为明显,而附子毒性成分煎出量随着用量的增加其增长值渐渐趋于平缓;因此,在临床使用附子时应正确辨证,合理使用.
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四逆汤制剂中乌头生物碱的药动学相关性研究
分别用血药浓度法与药物累积法对四逆汤制剂进行药动学相关性研究,结果证明在0～6 h内,血药浓度-时间曲线与体存量-时间曲线存在较好的线性相关关系.
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乌头生物碱类成分透皮吸收的研究进展
目的:探讨乌头生物碱类成分经皮给药的研究进展,为其迟到减毒增效的效果及透皮制剂的开发和研究提供理论参考.方法:基于乌头生物碱类成分药理、毒理的不断研究和发现,对国内外学者的相关研究进行归纳、分析,总结从透皮给药的选择、影响透皮吸收的因素、改善其透皮行为的方法等方面,对乌头生物碱类成分的透皮吸收研究状况进行简要综述.结果:乌头生物碱类成分具有一定透皮性能.鉴于其具有的毒理性能,需考虑其炮制工艺与制剂工艺的联合;有必要采用一些传统方法来改善其经皮通透性.结论:选择将乌头生物碱类成分制备成透皮制剂在改善其毒性及发挥治疗作用方面具有广阔的发展前景.
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液相色谱-串联质谱法测定生物检材中乌头生物碱
目的:建立检测生物检材中乌头生物碱的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法.方法:取血液、尿液或肝组织0.5 mL(g),以丁丙诺啡为内标,经pH 9.2的硼砂溶液碱化后,用乙醚进行提取;采用Capcell Pak MG-Ⅱ C_(18)柱(250 mm ×2.0 mm,5μm),以乙腈-pH 4的20 mmol·L~(-1)乙酸铵和0.1%甲酸的缓冲液(70:30)为流动相,流速0.2 mL·min~(-1),采用电喷雾正离子模式离子化、多反应监测模式榆测乌头生物碱,内标法定量.结果:血液、尿液和肝中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱与内标丁丙讲啡色谱分离良好,乌头生物碱在0.1～50 ng·mL~(-1)(ng·g~(-1))内均具有良好的线性,相关系数>0.993,低检出限为0.01～0.1ng·mL~(-1)(ng·g~(-1)),日内与日间精密度RSD均小于13.3%,血液中乌头生物碱提取回收率不小于64.8%.结论:所建LC-MS/MS 方法灵敏度高、操作简便、快速、准确,适用于血液、尿液及组织等生物检材中痕量乌头生物碱成分的检测.
关键词： 法医毒理学 液相色谱-串联质谱法 乌头生物碱 生物检材 -
生物检材中乌头碱的LC-MS/MS快速分析
目的 应用高效液相色谱-质谱法对生物检材中乌头生物碱等有毒成分进行快速分析.方法 取全血样品经乙腈-甲醇(5:1 v/v)提取,使用Agilent Zorbax SB C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm)色谱柱,以0.1%甲酸溶液-乙腈(60:40 v/v)为流动相等度洗脱.在多反应监测模式下测定全血样品中乌头生物碱等有毒成分.结果 乌头碱、次乌头碱和中乌头碱的保留时间为0.73 min、0.77 min和0.63 min;用于定量分析的离子对分别为m/z 646.4→586.4(乌头碱)、616.1→556.5(次乌头碱)和632.4→572.1(中乌头碱).乌头碱在0.1~250 ng/mL内线性关系良好,相关系数(r)≥0.9987,低检出限0.1ng/mL,精密度考查其变异系数(CV)<5.42%(n=6),血液中乌头碱提取回收率不小于90%.结论 本文建立的高效液相色谱-质谱法快速、简便、灵敏,适用于天然药毒物检验.
关键词： 法医毒物分析 生物检材 液相色谱-串联质谱法 乌头生物碱 天然药毒物
