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星点设计-效应面法优化天山雪莲传递体制备处方
目的:优化天山雪莲传递体的处方.方法:注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,以绿原酸和芦丁包封率、载药量、传递体平均粒径及归一化值为评价指标,以磷脂浓度、药脂比(质量比)、油水相体积比为考察因素,星点设计-效应面法优化处方,实验结果进行多元线性和二项式非线性方程拟合,效应面法确定佳处方配比.结果:二项式是描述各指标与因素之间的佳模型.以绿原酸为指标的包封率83.44%,载药量4.65%;以芦丁为指标的包封率70.69%,载药量3.94%,载药传递体平均粒径154.6 nm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论:星点设计-效应面优化法筛选天山雪莲传递体是一种简便、可行的实验设计方法.
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氯沙坦钾片的制备
目的 优化处方及考察制备、包衣工艺,确定适合工业生产的佳处方.方法 单因素法分别考察填充剂、崩解剂、黏合剂及包衣对氯沙坦钾片均匀分散时间的影响,在此基础上采用正交试验设计对其处方进行进一步优化,并对制备工艺进行试验筛选.结果 氯沙坦钾片的处方组成为:填充剂为微晶纤维素、乳糖,崩解剂为5%低取代羟丙基纤维素,黏合剂为5%交联聚乙烯吡咯烷酮K30醇-水混合溶液,包衣液为15%欧巴代.结论 制备的氯沙坦钾片,各项指标均符合规定,工艺稳定可靠.
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基于人工神经网络与遗传算法的硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为预测研究
目的对硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为进行遗传神经网络预测.方法将人工神经网络与遗传算法应用于硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为预测研究,提出了采用遗传算法对人工神经网络进行优化的网络模型建立方法,并以硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂处方样本的相关实验数据为考察对象,考虑包衣液中的聚乙二醇1500含量(η)包衣膜厚度(δ)对相关系数(r)各处方8 h的累积释放度(F8)影响,建立了硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为遗传神经网络预测模型.结果通过实验测量与GA-BP神经网络预测结果比较,验证了经遗传算法优化的GA-BP神经网络模型对r的预测精度达97.23%,对F8的预测精度为94.68%.结论由于该模型应用遗传算法对BP神经网络权值和学习进行优化,从而克服了BP神经网络训练速度慢,容易陷入局域极小和全局搜索能力弱等弱点,可以用于硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片剂释药行为预测.
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阿替洛尔非pH依赖型缓释片的制备及处方优化
以羟丙甲纤维素为缓释材料,琥珀酸为pH缓冲剂制备非pH依赖型阿替洛尔缓释片.考察以不同用量的羟丙甲纤维素和琥珀酸配制成不同处方缓释片,测定各个处方在0.1mol/L盐酸和pH7.4磷酸盐缓冲液中的释放度,采用多指标同步优化筛选处方.结果表明,优化处方在不同pH介质中均有较好的缓释效果.
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舒脉异型滴丸对实验性脑缺血保护作用的实验研究
舒脉异型滴丸是在传统制剂舒脉胶囊基础上,经优化处方、提取精制研制而成的速效中药制剂,临床上主要治疗缺血性心脑血管疾病.本品胶囊剂的临床研究已证实对冠心病、心绞痛及脑卒中具有良好的保护作用.本文利用小鼠、大鼠急性脑缺血的模型,旨在进一步观察舒脉异型滴丸对缺血脑组织的保护作用,并探讨其作用机理,为该药的进一步开发、应用提供实验依据.
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正交设计筛选头孢克肟直接压片的处方工艺
采用湿法制粒制备头孢克肟片干燥时间长,干燥温度不好控制,并且容易引起含量降低.本研究应用粉末直接压片法制备头孢克肟片,采用正交设计筛选优化处方,制得的头孢克肟片片重差异、溶出度、含量均匀度、含量等质量指标均符合中国药典要求.
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星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方
目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片处方.方法 采用粉末直接压片法,以制剂辅料中的羟丙甲基纤维素(HPMC,K4M)、微晶纤维素(MCC)、乳糖和碳酸氢钠的用量作为考察因素,以2,4,8 h的累积释放度和漂浮性能作为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方;并对该胃漂浮缓释片的释药机理进行了初步研究.结果 佳制剂处方为:HPMC 70 mg、MCC 25 mg、乳糖50 mg、碳酸氢钠45 mg;经优化制剂处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片,起漂时间<1 min,续漂时间>8 h,8 h的累积释放度超过75%;经拟合,证明其体外释放为非Fick扩散,即前期以扩散为主,后期以骨架溶蚀为主的双重机制.结论 应用星点设计-效应面法优化出佳处方,按照制剂处方制备的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释片漂浮性能良好并持续缓慢释药.
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Box-Behnken响应面法优化吲哚美辛固体脂质纳米粒处方
目的:优化吲哚美辛固体脂质纳米粒处方。方法:以吲哚美辛为模型药物、山嵛酸甘油酯为油相、泊洛沙姆188和聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯为乳化剂,以浊度、包封率、载药量为指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方中油相用量、乳化剂-油相比例、药物-油相比例。采用扫描电镜、差示扫描热分析(DSC)表征固体脂质纳米粒的理化性质。结果:优处方的油相用量为0.91%,乳化剂-油相比例为1∶1,药物-油相比例为1∶5;所制吲哚美辛固体脂质纳米粒的浊度为1025~1030 NTU,包封率为98.94%~99.08%,载药量为2.43%~2.46%,粒径为181.5~182.3 nm,多分散性指数(PDI)为0.340~0.341(n=3);DSC结果显示吲哚美辛不是以结晶状态存在于固体脂质纳米粒中。结论:成功筛选出优处方,制得吲哚美辛固体脂质纳米粒。
关键词: 吲哚美辛 固体脂质纳米粒 Box-Behnken响应面法 优化处方 -
正交试验优选竭红跌打巴布剂基质处方
目的:优选竭红跌打巴布剂处方.方法:采用正交试验法,以聚丙烯酸钠(NP)700-甘羟铝(15:1)、甘油-1,2-丙二醇(1:1)、水、酒石酸用量为考察因素,以内聚力、初黏力、皮肤追随性、涂展性、均匀性、透布程度的综合评分为指标,优化基质处方.结果:基质处方佳配比为NP700:甘羟铝:甘油:1,2-丙二醇:水:酒石酸=15:1:38:38:12:0.2.结论:以优化处方制备的巴布剂,无透布,表面均匀,内聚力、初黏力、涂展性、皮肤追随性均较好,该制备工艺简单,便于工业化生产.