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论“药辅合一”的传统与现代应用研究
近年来,随着中药制剂的快速发展,传统与现代中药制剂领域中“药辅合一”的研究越来越受到药学工作者的广泛重视.“药辅合一”作为传统中药的重要表现形式,在大量中药典籍和传统中药处方中屡见不鲜,处方中部分中药不仅发挥药效,而且担任辅料的角色,既作辅料,也做辅药.目前,对中药制剂“药辅合一”的研究仍处于探索阶段,尚需在理论上加以总结提高,缺乏相关典籍的挖掘和梳理,系统性不强.本文以传统中医药古籍为工具,从传统与现代两方面对古籍中常用“药辅合一”的种类、性质及其作用特点进行归纳总结和分析,探讨“药辅合一”在中药制剂领域的应用开发前景,以期为现代中药制剂“药辅合一”的深入开发及传统中医药宝库的古籍挖掘提供参考.
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川芎对豆腐果苷的促吸收与增效作用研究
目的:对川芎对豆腐果苷的增效进行探索性研究.方法:采用大鼠离体外翻小肠吸收试验,于37℃恒温水浴中实验,以台试液为接收液,以累积渗透量为评价指标,考察川芎对豆腐果苷吸收情况的影响；采用硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,以一次性sc硝酸甘油10 mg·kg-1造模,以5-羟色胺(5-HT)、降钙素基因相关肽(CGRP)为评价指标,考察川芎对豆腐果苷药效的影响.结果:川芎可将豆腐果苷累积渗透量从53.72 μg提高至335.48 μg,可显著增加豆腐果苷的药效(P＜0.05).结论:川芎不仅对豆腐果苷起到吸收促进作用,还兼有增效的作用,显示了中药的“药辅合一”作用.
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“药辅合一”茶多酚-蜂毒肽纳米复合物的制备及抗肿瘤研究
目的 制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性.方法 通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(polyEGCG),1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量.通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不同pH值条件下蜂毒肽(Mel)的体外释放.通过流式细胞仪比较异硫氰酸荧光素(FITC)标记的Mel和EMN的细胞摄取情况.MTT法考察polyEGCG和Mel在B16F10和A549细胞的协同抗肿瘤效应.结果 合成的polyEGCG用1H-NMR和MS确证了结构,正交试验优化的EMN佳制备工艺为将0.5 mg/mL polyEGCG溶液逐滴加入到lmg/mL等体积的Mel溶液中,边滴加边搅拌,室温孵育30 min,即得.体外释放实验表明EMN释放具有酸响应性.摄取实验表明Mel和EMN均能被肿瘤细胞摄取,摄取量相当.MTT实验结果表明,polyEGCG和Mel联合使用的协同系数(CI)小于1.0,具有协同抗肿瘤效果.结论 采用自组装的方式制备EMN,工艺简单,粒径适宜,且具有协同抗肿瘤的效果,值得深入研究.
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多孔性白及胶的制备及辅料特性初步研究
目的 根据“药辅合一”理念,从中药白及中提取白及多糖(BSP),制备多孔性白及胶(BSPG),并分析多孔性BSPG的辅料特性,对其作为功能性辅料的可行性进行初步评价,为制剂学设计提供理论依据.方法 白及药材经脱脂、红外辅助水提、Sevage法脱蛋白、分级醇沉、冷冻干燥得到多孔性BSPG;采用分级乙醇法,分别以乙醇体积分数40％、60％、80％进行醇沉,以获得不同BSP组分(BSPG40、BSPG60、BSPG80);采用冷冻干燥法制备多孔性BSPG,利用质构仪测定多孔性BSPG固体和凝胶特性,比较各样品的辅料特性;以十八醇为轻质辅料,以多孔性BSPG为原料,采用全粉末直接压片,制备多孔性BSPG空白片以及非多孔性BSPG空白片,测定其在人工胃液中的漂浮性、吸水率、溶胀性、降解性能,对其作为漂浮型和生物黏附型胃滞留制剂功能性辅料的可行性进行研究.结果 红外辅助提取BSP各醇沉样品BSPG40、BSPG60、BSPG80的总多糖质量分数分别为69.33％、57.64％、42.83％,BSPG40、BSPG60、BSPG80所占比例分别为83.25％、12.16％、4.49％.BSPG80提取率低,且凝胶特性较弱,因此针对BSPG、BSPG40、BSPG60样品进行性能分析.经冷冻干燥后,BSPG、BSPG40、BSPG60样品均呈现疏松多孔的性状,各样品硬度随质量浓度的增加而逐渐增大,在相同质量浓度时,各个样品硬度表现为BSPG＞BSPG40＞BSPG60,而蓬松度随着硬度的增加逐渐减小,且BSPG、BSPG40、BSPG60分别为15、20、20 mg/mL时冻干样品的回弹性较好.分级醇沉样品凝胶强度和黏附力均随着质量浓度的增加而增大,黏附力表现为BSPG40＞BSPG＞BSPG60.初步实验表明,多孔性BSPG具有快速起漂、长时间漂浮、吸水性能好和缓释的性能.结论 不同体积分数乙醇沉淀使样品具有不同的辅料特性,且同一体积分数乙醇沉淀样品的质量浓度又影响其液体特性和冷冻干燥后的固体特性,同时多孔性BSPG是一种潜在的胃滞留漂浮型缓控释制剂辅料.因此,该研究为BSPG作为功能性辅料的研究提供了理论上的依据,对新型辅料的开发具有重要的意义.
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中药制剂的“药辅合一”及其应用价值
“药辅合一”是中药制剂学中独特的用药理念、制药经验与哲学智慧.然而,一直存在传统经验整理不够,现代基础研究不足的缺陷.为此,阐述“药辅合一”的理论内涵与基本特点,初步总结了中药制剂中常见的“药辅合一”现象及物理化学基础,探讨“药之为辅”与“辅之为药”的设计应用规律,并结合现代研究实例分析“药辅合一”思想对中药新辅料、新技术与新制剂研究的指导价值,以期从传统经验中探寻思路,促进传统知识与现代研究的融合,推动中药制剂学的传承与创新.
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具有“药辅合一”特性的中药凝胶的研究进展
中药材来源广泛,其中部分药材在发挥药理作用的同时,具有一定的使制剂成型的功能,发挥“药辅合一”的作用.本综述查阅近几年国内外文献,归纳总结具有“药辅一体”功能的中药凝胶,并追踪其研究进展,为中药材的开发利用及中药制剂的研究提供基础.
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“药辅合一”制备工艺对挥发油稳定性的影响
目的 探讨不同制备工艺对挥发油的稳定性的影响,提高中药制剂中挥发油的稳定性.方法 以生发片为例,采用挥发油直接喷入颗粒中压片、挥发油用β-环糊精包合后再与其它颗粒混匀压片和“药辅合一”三种工艺分别制备了生发片,研究不同制备工艺对挥发油的稳定性的影响.结果 以挥发油中阿魏酸为指标成分,在加速试验条件下挥发油三种不同的制备工艺的有效期分别为:“药辅舍一”为152.6h,β-环糊精包合为57.2h,提取喷入为22.9h.结论 “药辅合一”制备工艺更能有效地抑制挥发油的挥发,增强其稳定性.
