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从肾叶山蚂蝗中分离得戊二烯查尔酮类化
合物作者从肾叶山蚂蝗全植物中分离鉴定出3种新的戊二烯查尔酮类化合物renifolins A-C(1～3)，以及7种已知的戊二烯查尔酮类化合物(4～10)，并以紫杉醇为阳性对照药通过 MTT 法评价了其对抗5种人类肿瘤细胞株(NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF7)增殖的细胞毒性。结果显示，化合物3～8和10对某些肿瘤细胞株表现出中等细胞毒性，其IC50值为4.2～8.8μM。
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查尔酮类化合物L2H17对甲型流感病毒FM1株感染小鼠的保护作用
目的 研究查尔酮类化合物(代号:L2H17,简称L2)对流感病毒感染小鼠的保护作用及引起的病毒性肺炎的治疗作用.方法 将小鼠随机分为6组:正常组、模型组、阳性药奥司他韦(达菲)组(20 mg/kg)、L2 20、40、80 mg/kg剂量组,适应性喂养72 h,滴鼻(IN)造模,于造模前24 h给药,连续给药6 d观察至14 d,统计各组小鼠的中位生存时间、死亡保护率和生命延长率,观察L2对流感病毒感染小鼠的保护作用;按上法于造模后第3、5天无菌条件取小鼠全肺,计算肺指数及肺指数抑制率,左肺用4%甲醛固定,用于病理组织切片;右肺浸泡于RNAstore,检测肺组织病毒载量;小鼠摘眼球取血,采用双抗体夹心ELISA法检测小鼠血清中炎症细胞因子IL-6、TNF-α含量,观察L2对流感病毒感染引起的病毒性肺炎的治疗作用.结果 与模型组相比,L2 80 mg/kg剂量组死亡率下降50%,中位生存时间、死亡保护率、生命延长率均有所提高;造模后第3、5天,L2 80 mg/kg剂量组肺指数降低,病理形态也有所改善;小鼠肺组织病毒载量降低(P<0.05);炎症因子IL-6含量较模型组有不同程度的降低.结论 L2对流感病毒感染小鼠具有一定的保护作用,能减轻流感病毒所致肺炎的病变程度.
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查尔酮类化合物生物活性研究进展
查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究.了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源.现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述.
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查尔酮类化合物的合成研究进展
目的 综述查尔酮类化合物的合成研究进展,为查尔酮类新药开发提供方法学支持.方法 根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种类型的查尔酮合成方法.结果与结论 综述了近年来查尔酮化学合成的研究进展,其中包括Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,过渡金属催化的C-C偶联反应,芳香叶立德与醛的偶联反应以及催化羰基化反应等方法的研究,并对无溶剂合成查尔酮等绿色化学方法提出了展望.
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制备液相色谱分离制备玉郎伞查尔酮类化合物
目的 对壮药玉郎伞查尔酮类化合物进行分离制备和结构鉴定.方法 利用制备液相色谱分离、制备查尔酮类化合物,经HPLC测定其质量分数、用UV,IR,MS,1D、2D-NMR,X射线单晶衍射等对其进行结构鉴定.结果 从玉郎伞中首次分离制备出两种查尔酮类化合物,其结构分别为cis-2,6-二甲氧基查尔酮和cis-17-甲氧基-7-羟基-苯骈呋喃查尔酮.结论 该方法制备玉郎伞查尔酮类化合物质量分数很高,且简便、快速、可靠.
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查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展
目的:了解查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系,为抗肿瘤新药研发奠定基础.方法:对PubMed数据库中1994-2013年查尔酮类化合物的抗肿瘤活性与其构效关系的研究进展进行综述.结果与结论:根据查尔酮类化合物母核上有效取代基类型的不同,可将其分为羟基化和甲基化查尔酮、卤取代查尔酮、硼酸基取代查尔酮和含氮基团取代查尔酮,其均具有较好的抗肿瘤活性,且结构简单、制备方便,是一种较有潜力的抗肿瘤先导化合物,在抗肿瘤新药的研究中具有广阔的应用前景.
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抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长的查尔酮类化合物的三维定量构效关系研究
目的：通过研究抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长的查尔酮类化合物的三维定量构效关系（3D-QSAR），为查尔酮类抗肿瘤药物的研发提供理论基础。方法：分析55个查尔酮类化合物的结构和活性（pIC50）值，进行分子叠合后，采用比较分子力场分析（CoMFA）模型考察化合物的立体场和静电场，比较分子相似性指数分析（CoMSIA）模型考察化合物的立体场、静电场、疏水场、氢键供体场和氢键受体场，确立优取代基团并进行预测。结果：CoMFA模型显示立体场、静电场对化合物活性有影响，CoMSIA模型显示疏水场、静电场、立体场对化合物活性影响显著。分子叠合后，在公共骨架上的R1、R2取代基附近引入亲水性基团，R1、R4取代基区域引入具有一定负电荷的基团，减少R2取代基上的位阻并在R2、R4引入正电荷基团，可明显增加查尔酮类化合物的活性。按此结果设计了2种新的化合物，其pIC50分别达到了5.538、5.589（CoMFA法）和5.552、5.628（CoMSIA法）。结论：3D-QSAR可准确分析查尔酮类化合物抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长活性的结构特征，可为新药的开发研究提供理论指导。
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查尔酮类化合物的抗癌活性研究进展
目的：从传统天然药物中筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。方法通过比较多种含杂环结构查尔酮类化合物及其抗癌机制来进行分析论证。结果在查尔酮结构中，引入不同的基团、改变结构相对构型等使所得化合物的抗癌活性有所提高。结论杂环查尔酮类化合物显示出较强的抗癌生物活性，根据其构型关系，从传统天然药物筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。
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高效液相色谱法测定四逆泡腾片中甘草黄酮含量
目的:建立四逆泡腾片中甘草黄酮的高效液相色谱定量方法.方法:采用四逆泡腾片提取物酸水解方法制备甘草黄酮主要苷元一甘草素与异甘草素,采用Hypersil ODS2 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1,检测波长230 nm,柱温40℃.结果:甘草素、异甘草素线性范围分别为0.0219 ～0.656 μg、0.0216 ～ 0.647μg,r均为0.9999;平均加样回收率以甘草素与异甘草素的量之和计为100.6％,RSD为1.5％(n=6).结论:该方法专属,分离效果好,灵敏度高,可用于四逆泡腾片的质量控制.
