234 关于肿瘤细胞增殖抑制成分的研究(15)：臭梧桐及臭牡丹叶的活性成分

臭牡丹总黄酮抑制小鼠 Lewis 肺癌实体瘤及其与 p53、bcl-2、bax 表达相关性研究

目的：探讨臭牡丹总黄酮对 Lewis 肺癌小鼠的抑瘤作用及其与 p53、bcl-2、bax 基因表达的相关性。方法：取近交系雄性 C57BL／6小鼠50只，造模，将造模成功的 Lewis 肺癌小鼠40只随机分成模型组，顺铂组，臭牡丹总黄酮高、低剂量组；另取10只无瘤小鼠作为空白对照组。腹腔注射给药，模型组给予生理盐水0.01 mL／g，连续14 d；顺铂组给予顺铂0.4 mg／kg 连续5 d；臭牡丹高、低剂量组分别予臭牡丹总黄酮提取物0.6 g／kg、0.3 g／（kg·d），连续14 d。给药结束后次日处死小鼠，称取瘤重，计算肿瘤抑制率，采用 Real-time PCR 法检测 p53、bcl-2及 bax mRNA 的表达水平。结果：1）对瘤重影响：4组瘤重结果如下（珋x ±s）：模型组（4.70＋1.29）g、顺铂组（2.24＋0.68）g、总黄酮高剂量组（3.26±1.06）g、总黄酮低剂量组（3.99±1.31）g；其中顺铂组、总黄酮高剂量组瘤重低于模型组（P ＜0.05），并且该2组瘤重无统计学意义（P ＞0.05）。2）肿瘤抑制率：顺铂组：53.4％；臭牡丹总黄酮高剂量组：30.6％，臭牡丹总黄酮低剂量组：15.1％。3）对基因表达影响：臭牡丹总黄酮高、低剂量组皆能上调 p53和 bax mRNA 表达（高剂量组 P ＜0.01，低剂量组 P ＜0.05）；顺铂组能下调bcl-2（P ＜0.05）及上调 bax mRNA 表达（P ＜0.01）。结论：臭牡丹总黄酮能够改善 Lewis 肺癌小鼠生存状况，能有效抑制肿瘤生长；并且其抑制肿瘤生长的分子机制可能与上调 p53和 bax mRNA 的表达以诱导肿瘤细胞凋亡有关。

臭牡丹挥发性化学成分的研究

目的:研究臭牡丹挥发性化学成分.方法:水蒸气蒸馏法提取臭牡丹的挥发性化学成分,气相色谱-质谱法分离并分析鉴定其成分及相对含量.结果与结论:共鉴定出33个化合物.臭牡丹的主要挥发性化学成分是乙醇、丙酮、1-戊烯-3-醇、2-戊醇、 (Z)-2-戊烯-1-醇、3-呋喃甲醛、3-己烯-1-醇、4-己烯-1-醇、1-己醇、1-辛烯-3-醇、3-辛醇、苯甲醇、氧化芳樟醇、反式氧化芳樟醇、芳樟醇、2,5-二甲基环己醇、苯乙醇等.

臭牡丹化学成分的研究

目的:对臭牡丹进行化学成分的研究.方法:溶剂萃取、色谱法分离化学成分,波谱法鉴定其结构.结果:从全草氯仿部位分离得到5个化合物:β-谷甾醇 (1),蒲公英甾醇 (2 ),算盘子酮 (3),算盘子醇酮 (4),算盘子二醇 (5).结论:化合物3,4,5首次从臭牡丹中得到.

臭牡丹的化学成分研究

研究臭牡丹Clerodendrum bungei的化学成分.采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI,ODS和半制备HPLC等色谱技术,从臭牡丹95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为11,12,16S-trihydroxy-7-oxo-17 (15→16),18(4→3)-diabeo-abieta-3,8,11,13-tetraen-18-oic acid(1),12S*,13R*-dihydroxy-9-oxo-octadeca-10 (E)-enoic acid(2),赪桐苷A(3),trichotomoside(4),山橘脂酸(5),4'-O-methylscutellarein (6),neroplomacrol(7),butylitaconic acid(8),hexylitaconic acid(9),对羟基苯甲酸(10).化合物1和2为新天然产物,化合物7～10为首次从该属植物中分离得到,化合物为3,5,6首次从该植物中分离得到.

臭牡丹根正丁醇提取物镇痛作用的研究

目的:研究臭牡丹根正丁醇提取物对疼痛小鼠的影响.方法:化学方法制备臭牡丹根正丁醇提取物.镇痛试验中,采用扭体实验和热板法,在热板法中小鼠分别注射臭牡丹正丁醇与纳洛酮或吗啡与纳洛酮,探测药物对不良刺激的延迟时间.炎性疼痛试验中,采用角叉菜胶诱发大鼠脚趾肿胀模型,前列腺素类含量的测定通过紫外可见光分光光度法,经过0.5 mol/L氢氧化钾甲醇溶液,在50℃的温度中为异构后,在波长为278 nm处检测.结果:腹腔注射臭牡丹提取物,发现能明显抑制0.6%醋酸诱发疼痛(P＜0.01),在热板法中,在给臭牡丹药15分钟、30分钟、60分钟、90分钟后小鼠明显延长对不良刺激反应时间.实验表明同时给予臭牡丹提取物与纳洛酮15分钟、30分钟、60分钟、90分钟后小鼠明显延长对不良刺激反应时间,提示纳洛酮不能翻转其镇痛作用.在抗炎试验中,臭牡丹提取物呈剂量依赖性地抑制由角叉菜胶诱发炎性肿胀的前列腺素生成.结论:臭牡丹正丁醇提取物具有镇痛作用,该作用阿片受体无关,与抑制前列腺素合成有关.

臭牡丹苯乙醇苷类化合物的分离鉴定

目的研究臭牡丹地上部分的化学成分.方法采用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶柱色谱和高效液相色谱进行分离纯化,根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定.结果从臭牡丹地上部分的乙醇提取物中分离得到10个苯乙醇苷类化合物,其化学结构分别确定为clerodendronoside (1), acteoside (2), isoacteoside (3), cistanoside C (4), jionoside C (5), leucosceptoside A (6), cistanoside D (7), campneoside I (8), campneoside II (9), cistanoside F (10).结论化合物1为新化合物,化合物4～10为首次从该植物中分离得到.

臭牡丹乙醇提取物对小鼠睡眠功能和自发活动的影响

目的:探讨臭牡丹乙醇提取物对小鼠睡眠功能和自发活动的影响.方法:(1)臭牡丹的提取.采用75%乙醇浸渍臭牡丹48 h,制得质量浓度为1.0 g/ml的臭牡丹乙醇提取物.(2)小鼠自发活动.取小鼠30只,随机分为对照组、观察1组和观察2组,每组10只,采用抖笼法测定小鼠自发活动情况.(3)睡眠功能.采用阈上剂量、阈下剂量的戊巴比妥钠致小鼠睡眠的方法,观察臭牡丹乙醇提取物对小鼠睡眠时间的影响.结果:给药后,观察1、2组小鼠15 s内大波、中波出现个数明显少于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).给予阈上剂量戊巴比妥钠时,观察1、2组小鼠的睡眠持续时间均明显长于对照组,入睡时间明显短于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).给予阈下剂量戊巴比妥钠时,对照组无小鼠入睡,观察1、2组小鼠入睡数量分别为4、7只.结论:臭牡丹乙醇提取物可明显抑制小鼠自发活动,并具有镇静催眠的作用.

396 臭牡丹叶和海州常山叶及茎皮中的抗细胞增殖成分

中药臭牡丹与气道高反应

臭牡丹学名为clerodendrum bungei steud,英文名字为rose glorybower,别名大红袍、臭八宝、矮桐子等.系马鞭草科桢桐属的落叶小灌木,植株有特殊臭气.其性温,味苦.臭牡丹以根或全株入药,具有活血化瘀、消肿解毒、清热利湿、止痛之功效.

苗药臭牡丹对大鼠免疫功能影响的实验研究

目的:研究苗药臭牡丹对大鼠免疫功能的影响.方法:采用泻下药大黄、番泻叶灌胃造大鼠脾虚模型,观察臭牡丹大、中、小剂量对脾虚大鼠免疫学指标胸腺指数、脾指数、白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-6(IL-6)的影响,并对其免疫效应与给药浓度的关系进行研究,探讨臭牡丹根在苗医药应用中的补虚扶正作用.结果:①臭牡丹根水煎液对胸腺指数没有显著影响,但臭牡丹根常规剂量时脾指数有一定的影响.②臭牡丹根水煎液对IL-6有显著的影响,提示有增强细胞免疫的作用.结论:臭牡丹对脾虚具有一定“补虚扶正”的意义.

臭牡丹的镇痛作用的研究

目的:研究臭牡丹的镇痛作用.方法:采用热板法、醋酸扭体法、电刺激致痛法观察药物的镇痛作用.结果:臭牡丹提取液明显抑制冰醋酸引起的小鼠扭体反应;显著提高热板法和电刺激致痛小鼠的痛阈;纳洛酮可拮抗吗啡的镇痛作用,但不能拮抗臭牡丹根提取液的镇痛作用.结论:臭牡丹有镇痛作用,此作用与其激动中枢阿片受体无关.

臭牡丹根提取液的局部麻醉作用

目的:初步研究臭牡丹的局麻作用为临床使用提供理论基础.方法:蟾蜍离体坐骨神经动作电位实验;小白鼠足部浸润麻醉实验;对抗小鼠的大电休克发作实验.结果:臭牡丹能完全抑制蟾蜍坐骨神经动作电位的产生,阻滞传导;还具有浸润麻醉作用.结论:臭牡丹根提取液具有局部麻醉作用.

臭牡丹根提取液的镇静和催眠作用

目的:研究臭牡丹的镇静和催眠作用并为其临床应用提供理论基础.方法:①臭牡丹液对小鼠自发活动的影响(抖笼法).②臭牡丹液对戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的影响.③臭牡丹液对戊巴比妥钠阈下剂量的影响.结果:臭牡丹具有明显减少小鼠自发活动作用、协同戊巴比妥钠的中枢抑制作用且呈剂量依耐性.结论:臭牡丹根溶液具有镇静和催眠作用.

臭牡丹的药理作用研究进展

据史料记载,臭牡丹具有活血散瘀、消肿止痛和清热利湿等功效.为研究其药理作用机制及拓展其临床应用,本文对臭牡丹的化学成分分析及药理作用,特别是对急性痛和神经病理性痛的镇痛作用以及它具有的镇静催眠、局部麻醉、抗肿瘤、免疫和缩宫等作用进行综述.

臭牡丹对SNI诱导的神经病理性痛大鼠模型痛敏行为的影响

目的:观察臭牡丹(Clerodendrum Bungei Steud,CBS)对坐骨神经分支选择性损伤(spared nerve injury,SNI)诱导的神经病理性痛大鼠所致机械痛敏及热痛敏的影响.方法:雄性SD大鼠40只,随机分为空白对照组(Ctrl)、假手术组(Sham)、模型组(SNI)和给药组(30 g· kg-1 CBS组).术后第7天开始,SNI+ CBS组大鼠p.o 给予30 g·kg-的CBS,以0.5 mL·100 g-1为给药体积,连续灌胃28 d,Ctrl组、Sham组和SNI组大鼠均p.o给予同体积生理盐水.于术前1d和术后第7、14、21、28和35 d分别测定机械缩足反射阈值(Paw withdrawal threshold,PWT)及热辐射刺激缩爪反应潜伏期(Paw Withdrawal Latency,PWL).结果:与假手术组相比,模型组PWT在各时间点均明显降低(P＜0.001);而PWL值变化无统计学差异(P＞0.05).与模型组相比,给予剂量30 g·kg-1 CBS干预后的第14、21、28和35 d,机械缩足反射阈值显著上升(P＜0.05,P＜0.01);热辐射刺激缩爪反应潜伏期有所增加,但差异无统计学意义(P＞0.05).结论:30g·kg-1 CBS灌胃给药可显著减轻SNI所致神经病理性痛大鼠的机械缩足反射阈值,但对大鼠热辐射刺激缩爪反应潜伏期作用效果不明显.

臭牡丹对神经病理性痛机械痛敏和脊髓背角谷氨酸的作用

目的：探讨臭牡丹对神经病理性痛大鼠的机械痛敏和脊髓背角谷氨酸含量的作用。方法：选择神经病理性疼痛坐骨神经分支选择损伤（ SNI）大鼠模型，实验随机分为4组：对照组（腹腔注射生理盐水）、假手术组（分离坐骨神经但不剪断+腹腔注射生理盐水）、模型组（坐骨神经剪断+腹腔注射生理盐水）、实验组（坐骨神经剪断+腹腔注射臭牡丹30 g·kg-1）。运用机械缩足反射阈值（ MWT）检测机械痛敏，高效液相法测定大鼠脊髓背角中谷氨酸的含量。结果：与模型组比较，给予臭牡丹组后第7、10、14、21天的机械缩足反射阈值（ MWT）明显升高（p<0.05，p<0.001），在第7天及21天观察到臭牡丹可显著降低大鼠脊髓背角谷氨酸的含量（p<0.001）。结论：臭牡丹可减轻神经病理性痛大鼠的机械痛敏，其机制可能与抑制脊髓背角谷氨酸的表达上调有关。

臭牡丹化学成分和药理作用的研究进展

对近年来国内外臭牡丹的化学成分与药理作用的研究进展作一概述,臭牡丹中含有的化学成分主要为甾醉类、萜类、过氧化物、挥发性成分等;其药理作用主要有局部麻醉、镇痛、抗肿瘤等.有必要对臭牡丹作进一步的研究.

臭牡丹挥发油成分SPME-GC-MS分析

目的:分析臭牡丹挥发油成分.方法:利用固相微萃取/气相色谱/质谱(SPME/GC/MS)联用技术对臭牡丹的挥发油成分进行了研究.结果:共鉴定出24种成分,占挥发油总成分的92.95%.结论:臭牡丹挥发油主要化学成分是芳樟醇、1-辛烯-3-醇、1-己醇、3-辛酮、苯甲醛等.

臭牡丹对SNI诱导的神经病理性痛大鼠脊髓和背根神经节COX-2表达的作用

目的 观察臭牡丹Clerodendron bungei Steud,CBS对坐骨神经分支选择性损伤(spared nerve injury,SNI)诱导的神经病理性痛大鼠脊髓(SC)和背根神经节(DRG) COX-2表达变化的影响,探讨臭牡丹对神经病理性痛的作用机制.方法 雄性SD大鼠52只,随机分为空白对照组(Ctrl)、假手术组(Sham)、模型组(SNI)和给药组(SNI+ CBS组).在术后第7天开始,SNI+ CBS组大鼠灌胃给予30 g/kg的CBS,以0.5ml/100 g为给药体积,连续灌胃28天,其余组大鼠均给予同体积生理盐水.应用qPCR及Western blot技术分别检测臭牡丹对COX-2 mRNA及蛋白表达的影响.结果 与Sham组比较,SNI组在术后脊髓和背根神经节COX-2 mRNA和蛋白表达均明显增加(P＜0.05);而给予30g/kg CBS灌胃后可使SNI大鼠脊髓和背根神经节COX-2 mRNA和蛋白含量的表达下调(P＜0.05,P＜0.01).结论 CBS可下调模型大鼠脊髓和背根神经节的COX-2表达水平,其镇痛机制可能与抑制COX-2 mRNA和蛋白表达有关.