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白花前胡甲素和丙素对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成影响的实验研究
目的 探讨白花前胡甲素(Pd-Ia)及白花前胡丙素(Pra-c)对鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)模型血管生成作用的影响.方法 将鸡胚随机分为生理盐水组、溶媒对照组、贝复济(bFGF)组、Pd-Ia 0.2mmol·L-1组、Pra-c 0.1mmol·L-1组、Pra-c 1mmmol·L-1组,检测各组CAM的血管增生程度.结果 在血管新生方面,实验所用浓度的Pd-Ia和Pra-c均具有较明显的作用,与生理盐水组和溶媒对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01、P<0.05),而与阳性对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05).结论 Pd-Ia和Pra-c可促进CAM血管增生,具有一定的促血管新生作用.
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白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成
目的对白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]进行结构修饰,半合成C-3′和C-4′反式结构类似物,寻找活性化合物.方法首先从白花前胡(Peucedanum praeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素,从白花前胡丙素出发,运用碱水解及各种酰化反应,半合成各种结构修饰产物.结果首次合成了17个白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物,通过IR,1HNMR,MS等方法确定它们的结构.结论 17个化合物均为新化合物,其中一些新化合物有显著的钙离子拮抗活性,首次证明C-3′和C-4′反式结构的这类化合物同样具有活性.
关键词： 白花前胡丙素 C-3′和C-4′反式结构类似物 半合成 钙离子拮抗活性 -
白花前胡丙素的结构修饰研究
目的对白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]进行结构修饰,寻找活性化合物.方法首先从白花前胡(Peucedanum praeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素,从白花前胡丙素出发,用碱水解及各种酰化反应,半合成各种结构修饰产物.结果得到18个(2～19)凯林内酯类化合物,通过IR,1HNMR和MS等方法确定其结构.结论其中14个(5～18)为新化合物,这些新化合物均有不同程度的钙离子拮抗活性,但作用强度均较白花前胡丙素弱.
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白花前胡甲素及丙素经hCAR通路诱导UGT1A1的表达
中药前胡为伞形科植物白花前胡(Peucedanum praeruptorum DUNN.)的干燥根,具有宣散风热、降气化痰等功效[1].其主要活性成分白花前胡甲素(PA)及白花前胡丙素(PC)属于香豆素类化合物,是一对外消旋体[2].尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1A1 (UDPglucuronyltrans ferase lA1,UGTlAl)是重要的尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UDP-glucuronyltrans ferase,UGT)家族成员,根据序列的同源性,分为UGT1家族,如UGTlA1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A5、UGT1A6亚型等;以及UGT2家族,如UGT2A1、UGT2B4、UGT2B7、UGT2B 10亚型等[3].
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白花前胡丙素、丁素、E素对羧酸酯酶的抑制作用
白花前胡丙素、丁素、E素是从中药白花前胡中提取的重要成分,具有多种药理学活性.本研究通过体外人肝微粒体孵育体系,检测白花前胡丙素、丁素及E素对人体重要的Ⅰ相代谢酶一羧酸酯酶1和羧酸酯酶2活性的抑制作用,同时进行抑制动力学评价和体外-体内外推.结果显示,100μmol·L-1白花前胡丁素对羧酸酯酶1有很强的抑制作用,抑制率达到81.7％.白花前胡丁素对羧酸酯酶1抑制作用类型为非竞争性抑制,抑制动力学参数(K)为122.2 μmol·L-1,提示白花前胡丁素可能影响在体内对羧酸酯酶1产生影响,从而引发内源性代谢障碍或药物-药物相互作用.
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GC测定白花前胡中白花前胡丙素和白花前胡丁素的含量
目的 建立了GC测定白花前胡根中白花前胡丙素(Pd-Ⅰa)和白花前胡丁素(Pd-Ⅱ)含量的方法。方法 采用SE-30石英毛细柱(0.22 mm×25 m)，液膜厚度0.25 μm,FID检测器，以正二十五烷为内标物。结果 Pd-Ⅰa和Pd-Ⅱ的标准曲线分别在0.175～1.919 μg(r=0.9995)和0.086～0.950 μg(r=0.9996)之间有较好线性关系，Pd-Ⅰa和Pd-Ⅱ的加样回收率分别为(98.28±2.07)%和(99.58±2.44)%，并将GC和HPLC测定Pd-Ⅰa，Pd-Ⅱ结果比较，两方法之间无显著性差异。结论 本法简便，快速，准确，灵敏度高，对于前胡的质量检测有一定参考价值。
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白花前胡丙素对心肌缺血再灌注损伤的影响
目的 观察白花前胡丙素(Pra-C)对抗大鼠心肌缺血再灌注损伤(MI/R)的机制及其保护作用.方法 48只健康雄性SD大鼠随机分为6组:假手术组(A组)、缺血再灌注组(B组)、溶剂+缺血再灌组(C组)、Pra-C5 mg/kg组(D组)、Pra-C 15 mg/ks组(E组)和Pra-C 30 mg/kg组(F组).Pra-C各剂量组分别于实验前3 d腹腔注射,每天2次,于实验前2 h加强1次;A组给予等量的生理盐水腹腔注射;B组采用冠状动脉左前降支结扎40 min,再灌120 min建立;C组给予等量的50%PEG 400,10 ml/kg溶剂腹腔注射.分光光度计法检测心肌组织SOD活性和MDA含量.苏木素一伊红(HE)染色观察心肌组织病理改变,透射电镜观察心肌超微结构的变化,并比较各组之间的差异.结果 六组SOD值(U/mgprot)分别为154.78±10.94、78.16±7.13、79.15±7.12、88.77±8.53、115.80±7.09和145.07±7.24;MDA值(nmol/mgprot)分别为2.70±0.26、6.77±0.23、6.48±0.64、5.07±0.38、3.41±0.32和2.72±0.32.B组和C组心肌组织SOD活性和MDA含量差异无统计学意义(P＞0.05);与它们相比较,D、E、F组SOD活性显着增加(P＜0.05或P＜0.01),MDA含量显著降低(P＜0.01).D、E、F组心肌组织的病理改变有不同程度的减轻.结论 Pra-C可以减轻MI/R对心肌组织的损伤作用.其机制可能与对抗氧自由基、对抗脂质过氧化有关.
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白花前胡根中白花前胡丙素的分离鉴定及其有效成分含量的HPLC分析
从白花前胡根中分离鉴定了主要有效成分白花前胡丙素,建立了利用HPLC法分析白花前胡根中白花前胡丙素及其消旋体白花前胡甲素含量的方法,并用该方法分析了不同产地白花前胡根中白花前胡丙素及其白花前胡甲素的含量,为制定中药前胡的质量标准奠定基础.
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高效液相色谱法测定白花前胡中白花前胡丙素的含量
采用高效液相色谱法测定白花前胡干燥根中白花前胡丙素的含量.色谱柱为shim-pack ODS柱;流动相为乙腈-甲醇-水-氯仿(40:30:30:1);检测波长为322nm.白花前胡丙素与其它香豆素成分的色谱峰得到基线分离.加样回收率均值为98.4%,RSD为1.8%.同时,对紫花前胡干燥根也进行了分析,结果:紫花前胡不合白花前胡丙素.实验不仅为前胡不同品种的鉴别提供实验依据,而且为控制白花前胡的内在质量提供可靠的方法.
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白花前胡丙素对实验性心肌缺血损伤的影响
目的:观察白花前胡丙素对小鼠耐缺氧能力的影响以及对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)和过氧化氢(H2O2)所致幼鼠心肌细胞损伤的保护作用.方法:采用异丙肾上腺素制备低氧模型,记录小鼠缺氧条件下的存活时间;应用原代培养的乳鼠心肌细胞,用Na2S2O4和H2O2制备心肌缺血性损伤模型,分别测定各组心肌细胞的存活率(MTT法)、乳酸脱氢酶(LDH)和超氧化物歧化酶(SOD)含量.结果:白花前胡丙素(10,20 mg·kg-1)明显延长异丙肾上腺素所致小鼠缺氧条件下存活时间(P＜0.01);白花前胡丙素(20,40,80 mg·L-1)降低细胞死亡率,显著抑制H2O2和Na2S2O4损伤引起的心肌细胞LDH释放,并提高细胞中SOD浓度(P＜0.05,P＜0.01);对正常生长条件下的心肌细胞无明显影响(P＞0.05).结论:白花前胡丙素对缺氧小鼠及缺氧心肌细胞有明显的保护作用,这可能与其抑制脂质过氧化反应有关.
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竹叶柴胡化学成分的研究
目的:为了开发利用竹叶柴胡(Bupleurum marginatum Wall.ex DC.)天然资源,阐明其有效成分,对竹叶柴胡根进行了化学成分研究.方法:运用层析手段和波谱方法分离并鉴定化合物.结果:分离并鉴定13个化合物,它们的结构分别被鉴定为(+)-anomalin(I),白花前胡丙素((+)-praeruptorin A)(II),(4),(+)3′-angeloyloxy-4′-keto-3′,4′-dihydroseselin(III),木糖醇(xylitol)(IV),柴胡色原酮A(saikochromone A)(V),6′′-O-乙酰基柴胡皂苷d(6′′-O-acetylsaikosaponin d)(VI),柴胡皂苷b4(saikosaponin b4)(VII),柴胡皂苷a(saikosaponin a)(VIII),柴胡皂苷d(saikosaponin d)(IX),柴胡皂苷b2(saikosaponin b2)(X),柴胡皂苷c(saikosaponin c)(XI),此外还有β-谷甾醇,β-胡萝卜甙.结论:化合物I,II,III,IV,V,VI,VII,X均为首次从竹叶柴胡中分得,其中化合物II和III为首次从该属植物中分得.
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白花前胡丙素与类似物的化学沟通
目的: 将白花前胡丙素与其类似物进行化学沟通,为进一步进行结构修饰奠定基础.方法:控制碱水解条件,得到白花前胡丙素的三个水解产物,采用在二氯甲烷溶剂中与相应的酸直接酰化的方法得到各种类似物.结果:合成了三种白花前胡的类似物,即3′(S)-当归酰氧基-4′(R)-异戊酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯、3′(S),4′(S)-二乙酰氧基-3′, 4′-二氢邪蒿内酯和3′(S),4′(R)-二乙酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯.结论:合成的三个白花前胡丙素的类似物中,两个为新化合物,一个为已知的天然产物.
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白花前胡丙素类似物的半合成
白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]是我国学者从中药白花前胡( Peucedanum praeruptorum )根中分离鉴定的单体化合物 [1] , 近年来发现白花前胡丙素具有突出的降低血压和舒张冠状动脉血管的药理作用,其作用机理是钙离子拮抗作用 [2] .白花前胡丙素是一种角型吡喃骈香豆素类化合物,其结构特点是香豆素分子中7, 8位形成一个二氢吡喃环,这个环的3′, 4′位是两个手性碳原子,并分别与当归酰氧基、乙酰氧基相连.白花前胡丙素与其类似物的结构差别就在于两个手性碳原子的构型不同以及连结的两个酰氧基的结构不同.
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白花前胡丙素抗哮喘模型小鼠Th17/Treg失衡作用
目的 研究白花前胡丙素对哮喘模型小鼠体内Th 17/Treg失衡的干预作用.方法 小鼠腹腔注射和雾化吸入卵清蛋白以建立气道炎性反应模型,并灌胃不同剂量的白花前胡丙素干预.模型结束后,动物肺功能仪分析气道高反应性;细胞计数器和Diff-Quick染色计数支气管灌洗液中白细胞总数及分类;酶联免疫吸附法检测血清或BALF中细胞因子和炎性介质的水平;苏木精-伊红(HE)染色法观察气道病理改变;流式细胞检测脾脏CD4+细胞数及分类;RT-PCR分析脾脏Foxp3 mRNA的表达.结果 与对照组比较,模型组呈现明显的气道炎性反应和气道高反应(P＜0.05或P＜0.01);IgE、IL-17水平增加(P＜0.01),IL-10、TGF-β1水平降低(P＜0.01);CD4+CD25+Foxp3+细胞占总CD4+细胞的比例降低(P＜0.01);Foxp3mRNA的表达减少(P＜0.01).与模型组比较,白花前胡丙素组气道炎症显著减轻,中、高剂量组气道反应在氯乙酰胆碱剂量＞10 mg·kg-1均显著受到抑制(P＜0.05或P＜0.01);白花前胡丙素组IgE水平显著降低(P＜0.01),IL-10、TGF-β1水平显著增加(P＜0.05或P＜0.01),中、高剂量组IL-17显著降低(P＜0.01);白花前胡丙素组显著增加CD4+CD25+Foxp3+细胞的比例(P＜0.05或P＜0.01),并增加Foxp3 mRNA的表达(P＜0.05或P＜0.01).结论 白花前胡丙素具有抗哮喘鼠Th 17/Treg失衡的作用.
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白花前胡丙素和紫花前胡苷祛痰作用研究
目的 观察白花前胡丙素和紫花前胡苷对小鼠的祛痰作用.方法 利用酚红作为祛痰效果指示剂,观察白花前胡丙素和紫花前胡苷的祛痰作用.结果 白花前胡丙素和紫花前胡苷能增强小鼠气管排泌酚红的作用.结论 白花前胡丙素和紫花前胡苷具有祛痰作用.
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BP-HPLC测定白花前胡中Pd-Ia和Pd-Ⅱ的含量
目的:建立RP-HPLC测定白花前胡根中白花前胡丙素(Pd-Ia)和白花前胡丁素(Pd-Ⅱ)的含量.方法:采用Shim-Pack CLC-ODS柱,甲醇-水(79:21)为流动相,流速为1.0 ml@min-1,以Pd-Ia、Pd-Ⅱ为对照品,外标法峰面积定量,紫外检测(λ=323 nm).结果:Pd-Ia、Pd-Ⅱ线性范围分别为0.08～0.8 μg和0.064～0.28 μg,r=0.9999和r=0.9999,平均回收率分别为98.90%和98.91%.结论:方法准确,简便,灵敏度高,快速,重复性好.
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HPLC法测定白花前胡中白花前胡丙素和紫花前胡中紫花前胡苷的含量
目的：建立高效液相色谱法测定白花前胡根中白花前胡丙素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)和紫花前胡根中紫花前胡苷(nodakenin,NDK)含量的方法。方法：色谱柱Shim-Pack CLC-ODS,Pd-Ia的流动相为甲醇-水(79∶21)和NDK的流动相为乙腈-甲醇-水(20∶5∶75），流速为1.0 m.Lmin-1，紫外检测波长分别为323和334 nm。结果：Pd-Ia及NDK的线性范围分别为0.08～0.8 μg和0.01～0.10 μg，相关系数均为0.999 9，平均回收率分别为98.53%～99.27%和97.60%～99.87%,RSD小于2%。结论：方法准确，简便，快速，灵敏度高，对常用中药前胡的质量控制有较重要意义。
