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影响中药制剂的稳定因素是中药化学成分的改变
中药制剂的稳定性是保证中药制剂质量的重要因素.而中药制荆极易发生变化,本文将对引起中药制剂不稳定的因素进行阐述.
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中药化学成分对大鼠致癌毒性的定量构效关系研究
目的 采用计算机毒性预测技术预测中药的致癌毒性,为中药安全性评价提供新的途径.方法 采用Mold2软件(version 2.0.0)对1532个中药化学成分进行分子描述符计算,初步筛选后采用随机森林算法构建定量构效关系模型,筛选出优预测模型,并对2010年版《中华人民共和国药典》所载83个有毒中药中有化学成分单体结构报道的60种中药(1609个化学成分)进行致癌毒性预测.结果 经筛选,当描述符集合为60个时,随机森林算法建立的定量构效关系模型准确度高,为0.69.预测60种中药(1609个化学成分)中致癌活性化合物为481个.结论 本文采用随机森林算法构建定量构效关系模型,并可对有毒中药化学成分进行致癌毒性预测,为进一步中药致癌性试验研究提供参考.
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紫萁属植物化学成分和生物活性研究进展
紫萁属植物资源丰富、分布广泛,临床常用于病毒、真菌、炎症等的治疗.属中植物主要含有黄酮类、内酯类、甾酮类等成分,具有抗病毒、抗菌、驱虫等生物活性,还含有丰富的蛋白质、脂肪、糖类、纤维素和钾、钙、镁、磷、铁等微量元素,具有较高的营养、食用及观赏价值.本文对紫萁属植物从植物资源、化学成分和生物活性方面进行了综述,为其进一步研究开发提供参考.
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中药化学成分对大鼠心脏毒性的QSAR研究＊
目的：建立中药化学成分对大鼠心脏毒性的预测方法，为常规的动物实验提供参考，为中药安全性评价提供了新的途径和方法。方法：本文使用Mold 2软件（Version 2.0.0）对收集到的1034个化学成分进行了分子描述符计算，采用随机森林算法（Random Forest，RF）和支持向量机（Support Vector Machine，SVM）方法对描述符进行筛选。然后使用推进式决策树算法、支持向量机算法、正则化判别分析算法和随机森林算法构建模型，分别计算了模型的准确率和Kappa值，筛选出优预测模型，并对中药化学成分进行预测。结果：通过比较预测模型的准确度和Kappa值，得出随机森林模型为优算法模型，准确率为86.3%，Kappa值为0.725。后，对《中华人民共和国药典》（2010版）记载的有毒中药，例如吴茱萸、北豆根、九里香等包含的化学成分进行了预测，得到一些有意义的结果。结论：定量构效关系模型（Quantitative Structure-Activity Relationship，QSAR）对中药化学成分进行预测研究可以为进一步的实验、临床研究提供重要参考。
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基于文献报道的中药化学成分与CYP450s相互作用研究
目的:使用复杂网络技术研究中药化学成分与CYP450s的关系,为中药分子机理研究和新药开发提供参考.方法:本文基于120篇文献报道,通过人工摘录的方式收集中药化学成分和CYP450s的相关信息,使用Cytoscape 2.8.2作为分析工具,构建化学成分与CYP450s的复杂网络图,并计算了点度中心度、接近中心度、中间中心度以及中药化学成分节点的相似度.结果:本文采集了169个中药化学成分和25种CYP450s的相关信息.CYP2C 19、CYP1A2、CYP3A4等CYP450s和槲皮素、银杏内酯A、黄芩素等化学成分为目前研究的热点酶和热点中药化学成分.相似度较高的欧前胡素和银杏内酯B,槲皮素和黄芩素等化学成分可能存在协同相互作用.结论:复杂网络计算可以很好地辅助中药协同作用机理研究和新药开发工作.
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HPLC研究川芎-赤芍配伍的化学成分变化
中药复方配伍理论是中药方剂的精华.中药配伍后多化学成分的变化研究尚未见报道.本文首次应用HPLC-DAD研究川芎-赤芍配伍的多化学成分变化.由于中药成分复杂,需要建立稳定、重复、可靠的液相色谱分析方法;然后用液相色谱的统一方法分离样品和数据处理;通过比较合煎液和单煎液中各成分的保留时间和紫外光谱确定合煎液中各峰的归属;并可研究配伍后化学成分含量的变化.实验结果表明,川芎-赤芍配伍后少数化学成分含量发生变化,但没有发现新峰的产生.
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酶反应提取技术在中药化学成分提取中的应用
酶反应提取技术(生物酶解提取技术)是利用酶反应所具有高度专一性的特点,通过适当的酶选择性地破坏植物细胞壁,使植物细胞内的成分更容易溶解、扩散的原理而应用于中药有效成分提取的新技术.该技术不但具有条件温和、易除杂质、节约能耗、浸出率高、设备简易、减少热敏成分降解等优势,而且具有应用于大规模工业化生产的潜力.其应用前景十分广阔,已经广泛用于中药多糖类、生物碱类、黄酮类、皂苷类、蛋白质类、有机酸类等成分的提取.我们就该技术的应用进展及方法特点做一系统性概述,以期新技术能够更加合理而有效的应用于中药化学成分的提取.
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中药化学成分肠道菌群代谢的研究进展
介绍肠道代谢研究方法及肠道菌群对中药成分的代谢作用,为开展中药代谢研究提供参考.查阅近年国内外有关中药成分肠菌代谢研究方面的相关文献40篇,并对其进行归纳,分析和总结.结果显示目前对肠菌代谢研究主要有4个方面,且对黄酮类,皂苷类,生物碱类,蒽醌类,单萜类等中药成分的肠菌代谢研究多.肠道菌群对中药成分的生物转化以水解为主,不少苷类成分肠菌代谢为苷元后更易吸收发挥药效.肠道药物代谢研究对临床中西药物合用上有指导意义.中药化学成分肠菌代谢研究有助于了解药物作用机制及作用物质基础,加快中药现代化研究进程.
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艾灸的现代药学与药理学研究探析
介绍艾灸的现代药学与药理学研究进展,提出对不同的艾灸材料分别进行药理作用比较研究的新思路.采用现代药学研究方法,系统地分析了不同产地、品系、栽培方式、采集时间的艾叶的化学成分、燃烧热值是不同的;采用现代药理学研究方法,总结出艾灸具有抗菌、抗病毒与调节免疫功能的作用.认为此比较研究将为确定艾灸的临床疗效佳的品系及主要的化学成分,为改进艾灸方式、提高疗效打下基础.
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中药化学成分与其药性关系浅析
笔者着重参照文献[1]并查阅了近1年来有关中药化学成分研究的医药学杂志,根据每一药物的气或味、所含的主要化学成分以及对机体产生的主要影响或作用部位,对427味中药进行了统计,结果见表1～表3.
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小檗碱等7种中药生物碱类化学成分的RC膜透过规律及机制初探
为解析不同生物碱的膜透过规律,以典型中药生物碱类化学成分为代表,选用7种具有不同母核和取代基结构的中药生物碱类化学成分——小檗碱、巴马汀、青藤碱、苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、汉防己甲素,配制成相同摩尔浓度的模拟溶液,进行RC1K膜和RC5K膜的过膜实验.以各物质过膜的动态透过率、总透过率和总吸附率的值为指标,结合过膜前后膜表面的扫描电镜(SEM)图,预测、分析不同生物碱类成分动态透过率差异的原因.结果表明不同结构的生物碱类中药化学成分过2种膜的动态透过率存在显著性差异,其对膜材料表面的污染程度也存在不同程度的差异,同一个化合物在RC5K膜的透过率均大于RC1K膜,在一定范围内,膜的孔径越小对中药化学成分的选择性筛分作用越好;膜材料表面的污染程度均较轻;不同物质在同一种膜上的透过率差异表现出与结构复杂度之间差异的正相关性,这为控污染膜材料的表面改性设计提供实验依据.膜改性材料设计时,可以通过枝接不同极性基团改善膜表面性质,从而改变膜表面对化合物的吸附特性,针对性设计孔径,实现相应化合物的高透过率和低污染的目标.
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中药化学成分抗菌活性化学信息学研究
目的:采用化学信息学方法,分析中药化学成分分子结构特征与其抗菌活性的构效关系.方法:采用Cytoscape 和ChemViz计算中药化学成分与目前临床使用的抗菌药物的二维化学结构相似度以及表征细胞渗透性的拓扑参数TPSA(Topolgical Polar Surface Area,拓扑分子极性表而积).继而计算8大类中药化学成分与已知抗菌药物的整体化学结构相似程度.结果:相比其他类别的中药化学成分,黄酮类化合物表现出与现有抗菌药物较好的结构相似度,适宜的细胞渗透性.结合其较好的药物安全性特点,提示这类化合物可作为进一步合成抗菌药物的优选先导化合物骨架结构来源.结论:化学信息学的应用有助于探究中药化学成分分子结构特征与其抗菌活性的构效关系,寻找合适的抗菌药物先导化合物骨架结构.
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中药化学成分透血脑屏障研究中MDCK-pHaMDR细胞模型和操作规程的建立
建立MDCK-pHaMDR细胞模型和标准操作规程,用于评价中药化学成分透血脑屏障的吸收转运.通过MDCK-pHa-MDR单层细胞的电镜下形态学特征、跨膜电阻、罗丹明123的胞内蓄积和双向转运以及阳性对照药咖啡因和阿替洛尔的转运程度等指标对MDCK-pHaMDR细胞模型进行评价.MDCK-pHaMDR细胞模型具有良好的完整性、紧密性和P-gp的稳定表达,阳性药物的转运结果与文献值一致.建立的MDCK-pHaMDR细胞模型的各项指标均符合要求,可用于中药化学成分透血脑屏障的吸收转运研究.
关键词： MDCK-pHaMDR细胞 中药化学成分 血脑屏障 吸收转运 -
一测多评法在中药化学成分分析中的应用
探讨一测多评法在中药化学成分分析中的应用效果.在进行中药化学成分分析的过程中,主要以复方黄白胶囊作为主要的研究对象,并且不断以大黄酚为参照物,对大黄酚和大黄酸、大黄素以及大黄素甲醚等4种蒽醌类成分的校正因子加以分析和测评,并且对这四种蒽醌类成分的校正因子使用一测多评法与内标法的方式进行其中的含量计算.其中相对校正因子具有相对比较良好的重现性,其测量的过程中,具有相对比较精密的实验仪器,还具有良好的溶液稳定性等特点.使用一测多评法对复方黄白胶囊中的化学成分加以必要的测量和分析,具有比较大的可行性,在进行一测多评法实践的过程中,能够促使中药化学成分分析具有更高的精确度.
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中、西药联合应用配伍有禁忌
中、西药联合应用治疗疾病目前已成为临床中常用的治疗手段,并且还有日益增加的趋势,然而,中、西药同时服用时致不良反应却没有得到足够的重视.中国人民解放军总医院主任药师刘萍告诉记者,中、西药同时服用时所致不良反应的问题不容忽视.就目前的情况看,由于中药化学成分和药理作用十分复杂,给中、西药同时服用后所致不良反应问题的研究上带来了相当的难度.在中、西药联合应用的同时,很多人只注重中、西药合用后的疗效,普遍忽视了中、西药同时服用所致的不良反应,一旦中、西药联合应用不当,盲目杂乱地应用中、西药物,轻者可降低药物疗效,出现不良反应,导致药源性疾病,重者将会威胁患者的生命健康.
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中药炮制对中药化学成分的影响
中药是我国传统医学瑰宝,而中药炮制工艺规范化、合理化是提高药效、较少药物不良反应发生的重要途径,研究科学的炮制方法不仅需根据长期中药学经验积累和实践,还需明晰炮制过程对中药化学成分产生的影响,避免因炮制引起的过多药性改变以及炮制对药效的降低作用,对研究新型炮制工艺,完善现有炮制方法有利.
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柿叶止血成分的实验研究
柿叶为柿树科柿树(Disopylos kaki L.f)的叶,临床上用于清肺止咳、凉血止血、活血化瘀.实验证明柿叶可缩短小鼠出、凝血时间,明显减少离体兔耳血管灌流量.柿叶含有黄酮苷、有机酸、酚类等化学成分[1].柿叶止血的有效成分尚未见报道.我们通过对柿叶化学成分提取分离并结合药理实验,进行了止血成分的研究.
关键词： 中药化学成分 -
煎煮中药汤剂要重视中药化学成分的变化
在中医处方某些药物名称的右上角注明的特殊煎服法或用法,如先煎、后下、布包、烊化、单煎、冲服、杵等字样的角注,对发挥药物的疗效有很大影响,是历代医家宝贵经验的结晶,所以一直被沿用.
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中药有效成分代谢化学的研究进展
目前,随着中国加入WTO与中药现代化研究的进展,中药日渐被更多的国家所承认和应用,中药的研制开发越来越受到国际社会的普遍重视.
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荷叶化学成分及药理作用研究进展
荷叶系睡莲科莲属植物莲Nelumbo nucifera Gaertn的干燥叶.莲属植物有两种,我国仅有一种.荷叶于夏秋两季采收,晒至七、八成干时,除去叶柄,切制成片状,干燥即得[1].传统医学认为荷叶性味苦寒,具有清暑利湿,生发清阳,清心去热,止血利水的活性.据<本草纲目>记载"荷叶服之,令人瘦劣"、"生发元气,裨助脾胃,涩精浊,散淤血,消肿痛,发痘疮".1991年11月中华人民共和国卫生部卫监发(1991)第45号文件中,荷叶被列为第二批"既是食品又是药品"的名单中,其在食用及药用两方面均有较广泛的应用.近代研究表明,荷叶内的生物碱和黄酮具有调血脂活性,其减肥降脂作用越来越受到人们的重视.本文概述国内外学者在其化学成分及药理作用方面的研究进展.
