中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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高效液相色谱法测定头孢泊肟酯及其制剂的含量
建立一种用高效液相色谱法测定头孢泊肟酯及其片剂、胶囊剂的含量及有关物质的方法.方法:以ODS为固定相.甲醇-水(41:59)为流动相;检测波长为240nm.结果:头孢泊肟酯的浓度在0 3～0.9mg/ml范围内线性关系良好,回归方程为:Y=1460374.8X-4983.9,r=0.9999.头孢泊肟酯、头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯胶囊重现性良好(n=9),RSD分别为0.5%、1.0%和1.2%.头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯胶囊平均回收率分别为100.6%(RSD=1.0%,n=9)和99.8%(RSD=0 8%,n=9).本方法简单、快速,结果准确.
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一种大孔吸附树脂的合成及在红霉素提取中的应用
以高含量工业级二乙烯苯悬浮聚合,合成了一系列大孔吸附树脂,从中筛选到一种树脂PT4,其对红霉素的吸附性能接近对红霉素吸附性能好的市售进口树脂Amberlite XAD-16.同时研究了用大孔吸附树脂提取红霉素的方法,包括吸附树脂和洗脱剂的筛选,吸附条件和解吸条件的考察.确定了使用PT4树脂在pH9.2,流速4 BV/h的条件下对红霉素滤液的动态吸附量为12.2×l04μ/g湿树脂,采用乙酸丁酯洗脱,洗脱液流速为0.5BV/h、2.5BV洗脱液情况下洗脱率为92%.
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以组织蛋白酶L为靶位的骨质疏松新药筛选模型的研究
对骨质疏松症分子水平上的研究发现,破骨细胞溶酶体向骨小腔分泌组织蛋白酶L,进而造成以I-胶原为主要成分的骨支持蛋白分解亢进,成为导致骨质疏松症形成的重要因素之一.因此,寻找一种针对组织蛋白酶L的专一性抑制剂尤为重要.我们以组织蛋白酶L为靶位建立了寻找专一性抑制剂筛选模型.初筛模型:以木瓜蛋白酶为靶酶筛选出半胱胺酸蛋白酶B、L的半数抑制浓度(IC50)之比(B/L)为参照系数,以Chymostatin为强选择性对照(B/L＞30),以Leupeptin为弱选择性对照(B/L＜10),筛选出组织蛋白酶L的专一性抑制剂.应用此模型筛选得到JF-262、JF-287两株阳性菌.其发酵液对L型组织蛋白酶有强烈的选择性抑制活性.经初步鉴定,其产生菌培养特征及生理生化特性与文献报道的几株组织蛋白酶L抑制剂产生菌不同.
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克拉霉素对铜绿假单胞菌生物被膜的影响
目的:研究克拉霉素对铜绿假单胞菌生物被膜生物特性的影响.方法:采用结晶紫染色法测定生物被膜中细菌的粘附性;浓度梯度渗透法测定生物被膜的渗透性:采用卡唑/乙醇法测定克拉霉素对藻酸盐的合成抑制作用.结果:采用平板法7d可建立稳定的生物被膜,1/4MIC克拉霉素与8×MIC加替沙星联合应用后光密度值由(0.126±0.011)显著的降低至(0.114±0.012),4μg/ml组、8μg/ml组、16μg/ml组加替沙星的渗透浓度(μg/m1)可由(1.210±0.091)、(2.911±0.112)、(5.911±0.213)显著的增加至(1.730±0.132)、(3.911±0.111)、(7.902±0.354);80μg/ml、40μg/ml、20μg/ml、10μg/ml克拉霉素组生物被膜中藻酸盐的含量(μg/108CFU)由(10.07±0.55)显著的降低至(2.34±0.21)、(4.91±0.16)、(7.22±0.36)、(8.82±0.50).结论:克拉霉素可降低铜绿假单胞菌生物被膜中细菌的粘附性,增强加替沙星在生物被膜中的渗透能力,抑制铜绿假单胞菌藻酸盐的合成.
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头孢呋辛钠治疗急性细菌性感染的多中心随机对照临床研究
目的评价国产头孢呋辛钠的临床疗效及安全性.方法以进口分装注射用头孢呋辛钠为对照进行多中心随机对照临床研究.试验药与对照药均为每次0.75～1.5g、静脉滴注,Q8h,疗程7～14d.结果共治疗急性中、重度细菌性感染120例,其中试验组59例,对照组61例.试验组和对照组的痊愈率分别为61.02%与54.09%,有效率分别为93.22%与93.44%.细菌培养阳性率分别为84.75%与80.33%,细菌阴转率分别为90.00%与89.80%,细菌清除率均为90.00%.安全性评价结果显示,试验组与对照组不良反应发生率分别为15.00%与8.20%.以上结果两组比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论国产头孢呋辛钠注射液临床疗效确切,不良反应较少.
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荔枝霜疫霉拮抗菌株链霉菌sp.SC120抗真菌活性代谢物的研究
从土壤样品中筛选、分离得到一株能拮抗荔枝霜疫霉的链霉菌.从此拮抗菌株的发酵液中分离得到了两个活性成分,经光谱分析,两个活性化合物分别鉴定为Leptomycin A和Leptomycin B.运用核磁共振技术(1H-1H COSY、13C、1H COSY和HMBC),正确地归属了两个化合物的碳谱数据.两个化合物对荔枝霜疫霉均显示出较强的抑制作用.
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注射用头孢呋辛中细菌内毒素动态比浊定量法的研究
目的:应用动态比浊法鲎试验定量测定注射用头孢呋辛中细菌内毒素含量.方法:通过对样品中定量添加标准内毒素进行干扰预试验.将头孢呋辛(Lot.No.C023355)制备成10、5、2、1、0.5mg/ml五个浓度系列,定量添加标准内毒素,其回收率分别为49.43%、73.42%、92.91%、116.6%、98.99%;从中筛选出佳的检测浓度1mg/ml,然后进行三个批号头孢呋辛(Lot.No.C018025、C023053、C023355)正式干扰试验,样品中定量添加标准内毒素,其回收率分别为121.2%、114.4%和99.95%.结果:标准内毒素使用5.00、0.500、0.0500Eu/ml.头孢呋辛制备成浓度为1mg/ml,样品中定量添加标准内毒素,回收率均为50%～200%,样品对鲎试剂反应无干扰作用,可用于有效的日常检查.结论:动态比浊法鲎试验可以有效地测定头孢呋辛中的细菌内毒素含量.
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248株念珠菌和新型隐球菌对四种抗真菌药的敏感性
目的检测248株念珠菌和新型隐球菌对四种抗真菌药氯康唑、两性霉素B、5-氟胞嘧啶和酮康唑的耐药状况.方法收集临床菌株新型隐球菌60株和念珠菌188株,采用NCCLS M27-A微量稀释法测定新型隐球菌和念珠菌临床分离株对四种抗真菌药物的低抑菌浓度(MIC).结果对160株白念珠菌,氟康唑的MIC为0.06～≥64μg/ml,敏感135株(84.38%),中度敏感10株(6.25%),耐药15株(9.37%);5-氟胞嘧啶的MIC为0.06～16μg/ml,敏感156株(97.5%),中度敏感2株(1.25%),耐药2株(1.25%);两性霉素B的MIC为0.06～4μg/ml全部敏感;酮康唑的MIC为0.03～32μg/ml,敏感93.75%,中度敏感6.25%.对60株新型隐球菌,氟康唑的MIC 1～≥64μg/ml,敏感35株(58.4%),中度敏感20株(33.3%),耐药5株(8.3%);5-氟胞嘧啶MIC 0.25～8μg/ml,敏感53株(88.3%),中度敏感7株(11.7%);两性霉素B的MIC为0.06～0.5μg/ml全部敏感;酮康唑MIC 0.03～4μg/ml全部敏感.热带念珠菌和光滑念珠菌对氟康唑耐药率分别为10%和22.2%.结论新型隐球菌和念珠菌对氯康唑的耐药率趋高,临床不容忽视.
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51株产超广谱β-内酰胺酶细菌对12种抗生素敏感性分析
目的:了解产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)细菌的种类及分布;测定产酶菌对临床常用抗生素的敏感性.方法:采用双纸片协同法和微量稀释法(VITEK AMS-60 GNS-506药敏卡片)筛选产ESRLs细菌;用MIC微量稀释法测定产酶菌对抗生素的敏感性.结果:从临床标本中分离出产ESBLs 6种51株细菌,大肠埃希氏菌中产ESBLs 15%,肺炎克雷伯氏菌中产ESBLs 14%,阴沟肠杆菌中产ESBLs占4%,铜绿假单胞菌、不动杆菌、弗氏柠檬酸杆菌中产ESBLs小于6.3%.抗生素敏感试验结果表明:各种产ESBLs细菌对亚胺培南、美洛培南均具有高的敏感性,且亚胺培南优于美洛培南;但也出现了对碳青酶烯类耐药;对阿米卡星敏感性较高;对头孢西丁敏感性因菌种不同而异.结论:产ESBLs细菌在上述诸菌种中具有一定比例;产ESBLs菌感染治疗首选药物为亚胺培南、美洛培南,选用其他抗生素视菌种不同而定.
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国产复方利福平片与进口药人体相对生物利用度研究
采用随机分组自身前后交叉给药对18名健康志愿者,单剂量口服复方利福平片与进口对照药品(商品名Rifinah)进行人体相对生物利用度研究.采用HPLC紫外检测法测定给药后受试者血浆中利福平、异烟肼两种有效成分的浓度.结果表明复方利福平片与进口对照药中的利福平平均药动学参数Tmax分别为(1.278±0.453)和(1.389±0.404)h,T1/2ke分别为(6.882±1.920)和(6.084±0.563)h,Cmax分别为(19.302±5.830)和(17.951±5.607)mg/L;两种药中异烟肼的Tmax分别为(0.647±0.310)和(0.689±0.504)h,T1/2ke分别为(3.309±1.464)和(3.407±1.228)h,Cmax分别为(6.667±2.459)和(6.876±2.593)mg/L.两药中利福平的AUC0～24分别为(94.573±24.478)和(94.368±20.246)h@mg/L.两种药中异烟肼的AUC0～12分别为(15.286±3.858)和(16.738±4.659)h@mg/L,被试制剂中利福平、异烟肼的相对生物利用度分别为(100.3±12.3)%、(92.4±10.5)%.对复方利福平片与进口品中两种有效成分利福平和异烟肼分别进行方差分析和双单侧检验,无显著性差异(P＜0.05).结论:两者为生物等效制剂.
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头孢曲松钠HPLC法含量测定
用HPIC法,ODS柱,含0.02mol/L正辛胺的水-乙腈(73:27,用磷酸调pH值为6.5)为流动相;检测波长:254nm,柱温:30℃;测定头孢曲松的含量.在80.9～404.5μg/ml浓度范围内,浓度与峰面积线性关系良好,r=0.9999.连续进样的RSD为0.11%(n=5).日内精密度(RSD=0.26%)良好.含量测定结果与英国药典2000年版方法所得结果相符.
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利福平大鼠血药浓度的测定及药动学的研究
建立灵敏、简单、快速测定大鼠血浆中利福平浓度的反相高效液相色谱法,色谱柱为HYPERSILC18,流动相为乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(20:50:30,V/V/V,pH=5.8),检测波长为UV 254nm.以地西泮(商品名:安定)为内标,血浆样品经蛋白直接沉淀后乙腈提取进行HPLC检测,通过加权小二乘法回归运算得血浆标准曲线为A1/A2=0.1001C+0.0054,相关系数r=0.998,线性范围为1～20μg/ml,该方法平均回收率为(96.2±5.6)%,日内、日间精密度分别≤6.77%和≤9.62%,符合生物样品测定要求.大鼠口服给药后(20mg/kg),测定不同时间的利福平血药浓度,经3P87程序处理求得利福平的主要药动学参数,分别为:T1/2(Ka)=0.36h,T1/2(Ke)=7.26h,Tmax=1.66h,Cmax=8.52μg/ml,AUC=110.96μg@h/ml.
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微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂N98-1021A的研究
本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型.利用此方法从2141株放线菌中筛选到一株阳性菌株N98-1021,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及HPLC制备分离,得到一个活性化合物N98-1021A,该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50为20μmol/L,经酶抑制动力学分析,该化合物为乙酰胆碱酯酶的非竞争性可逆抑制剂.通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析,得知该化合物与terferol结构相同.但该化合物对乙酰胆碱脂酶的抑制活性至今未见报道.
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地中海拟无枝酸菌原生质体电融合及其在提高利福霉素SV发酵效价中的应用
对产利福霉素SV的地中海拟无枝酸菌(Amycolatopsis mediterranei)原生质体进行热灭活和紫外灭活标记,其热灭活条件为52℃,1.5h,紫外灭活条件为紫外线照射(15W,25cm,270nm)60min.将双灭活标记的原生质体用CRY-3型细胞融合仪进行电融合,得出:成串电流频率1.5MHz,电压58V,成串时间20s,融合脉冲幅宽80μS,融合电压500V,融合槽间距0.5mm时,融合率高为9.3×10-4.对筛选的融合子产量试验表明,50%以上的融合子产量高于出发菌株,有明显的正变作用,将融合子在利福霉素代谢类似物平板上分离纯化,获得了化学效价提高30%以上的产量稳定菌株.
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抗菌药物的不良反应及临床对策
抗菌药物在临床使用中,其品种、数量以及费用支出,均居所有药品之首.因此,其不良反应发生率也较高,有些是较为严重的不良反应.随着新抗菌药物的不断研究开发和上市,会带来更多的类似问题.本文着重探讨抗菌药物的不良反应,并提出了临床对策.
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美洛昔康片溶出度的测定
美洛昔康(meloxicam)为环氧化酶抑制剂,用于治疗关节炎和类风湿性关节炎,疗效好本文建立紫外可见分光光度法测定溶出度,测定波长362nm,在2.4～12μg/ml范围内,线性关系良好,回收率99.7%,RSD=0.50%.美洛昔康片的溶出度测定条件为:以pH7.2的磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,照中国药典1995版溶出度测定第二法,转速为60r/min,取样时间为45min,限度为70%.三批供试品溶出度符合要求,且与进口片无显著差异.
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西索米星的高效液相色谱测定
以邻苯二甲醛和巯基乙酸为衍生化试剂,对西索米星柱前衍生.色谱柱YWG-C18(10μm,150mm×4mm),甲醇:水:乙酸(内含庚烷磺酸钠12mmol/L,pH=6.3,V/V/V=70:25:5)为流动相,流速1.0ml/min,柱温25℃,检测波长250μm,反相高效液相色谱法分离测定西索米星的含量;在一定浓度范围内,西索米星的峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.9996,平均回收率为99.85%(n=3).
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搅拌与通气量对青霉素发酵的影响
搅拌速度及通气流量对青霉的生长及青霉素的产生会造成影响.试验用1m3罐(1.6m×0.9m),罐内双层浆式搅拌,罐壁加4片挡板,罐底部进气,管末端使用气体分布圈.本文按均匀设计方法,做了6批试验,进行分析后,又做了5批试验,确认优化的条件是:搅拌速度0～49h,190r/min,50h至放罐170r/min;通气量0～23h 1.37[V/(V@M)],24h至放罐1.63[V/(V@M)].
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耐高浓度庆大霉素菌种的选育
以庆大霉素为筛选剂,对庆大霉素产生菌绛红色小单孢菌进行选育,从而获得了对庆大霉素具有耐受性的新菌种,效价提高17.4%,产品全部符合中国药典1995版标准.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
