中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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亚抑菌浓度环丙沙星对泌尿系统感染大肠埃希菌生物膜形成的影响
目的 研究亚抑菌浓度环丙沙星对泌尿系统感染常见致病菌大肠埃希菌生物膜形成的影响,为临床抗菌药物的合理应用提供理论依据.方法 采用标准琼脂平板倍比稀释法检测大肠埃希菌低抑菌浓度,采用PCR扩增检测qnr基因,96孔板结晶紫染色法分析生物膜形成能力.结果 21株大肠埃希菌临床分离株除对阿米卡星和碳青霉烯类药物敏感性较高外,对其它抗菌药物均具有较高的耐药性.15株耐环丙沙星大肠埃希菌qnrB、qnrS和qnrA基因检出率分别为60.0％、40.0％和26.7％.亚抑菌浓度环丙沙星对16株(76.2％)大肠埃希菌生物膜形成具有抑制作用,无诱导作用出现,对大肠埃希菌生物膜形成的影响与耐药性和qnr基因均无相关性.结论 亚抑菌浓度环丙沙星对大肠埃希菌生物膜形成的抑制作用与细菌耐药性和qnr基因均无相关性.
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亚抑制浓度庆大霉素诱导大肠埃希菌发生适应性耐药的研究
目的 观察大肠埃希菌经亚抑制浓度的庆大霉素诱导后,其在体外是否发生适应性耐药,并对可能涉及的相关膜蛋白及小分子RNA的表达水平变化进行了研究.方法 大肠埃希菌ATCC25922经亚抑制浓度的庆大霉素诱导后,测定其在含不同浓度的庆大霉素的肉汤中的生长曲线,观察其是否发生适应性耐药,并采用平板菌落计数法观察适应性耐药的发生情况,Realtime PCR比较大肠埃希菌诱导前后相关基因ompC、ompF、ompA、ompX、soxS及小RNA micF的表达水平.结果 大肠埃希菌ATCC 25922在第一次接触0.5×MIC的庆大霉素后,再接触0.5×MIC及1×MIC庆大霉素的MH肉汤中,均出现适应性耐药.而在含0.5×MIC的琼脂平板上,庆大霉素对受试菌的抑制率明显较对照菌高,显示大肠埃希菌在琼脂平板上生长也可发生适应性耐药.Real-time PCR结果显示:相对于对照组,受试组的膜蛋白基因ompF表达水平下调,而ompA、ompX及氧化应激反应相关基因soxS的表达水平则明显上调,ompC和micF的表达没有明显变化.结论 本论文证实了大肠埃希菌在亚抑制浓度的庆大霉素诱导后,可发生适应性耐药现象.发生适应性耐药的机制可能与膜蛋白ompF表达下降,ompX及ompA上调有关.
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多黏菌素联合用药研究进展
由于抗菌药物的不合理使用,导致大量多重耐药(multidrug resistant,MDR)甚至泛耐药(extensive drug resistant,XDR)和全耐药(pan-drug resistant,PDR)细菌的广泛流行,而新型抗菌药物尤其是抗革兰阴性菌药物的研发上市进程缓慢,使临床应对MDR革兰阴性菌感染的形势更为严峻.目前仅有替加环素和多黏菌素类(polymyxins)药物对MDR革兰阴性菌仍保持较高的抗菌活性,但在临床展开使用后,近期也出现了替加环素和polymyxins耐药报道.因此,为了有效控制MDR革兰阴性菌所致严重感染,防止耐药性的进一步产生,联合用药成为一个较好的选择.本文就国内外近年来以polymyxins为基础的联合用药研究进展做一综述.
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头孢菌素类抗生素溶剂化物研究进展
溶剂化可以改变药物的物理化学性能.将药物转变为亲水性的溶剂化物,有助于提高药物的水溶性和生物利用度.同时,也有利于提高药物的稳定性,便于药物的制剂和存储.头孢菌素是广谱半合成抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、毒性低、过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位.该类药物母核中含有酰胺基-CONH-和羧基-COOH,易与溶剂形成氢键,生成溶剂化物.本文介绍了几种典型的头孢菌素类药物溶剂化现象,探讨了该类药物溶剂化物形成机理、溶剂介导转化以及脱溶剂过程的动力学,并得出溶剂化物的研究有许多不足之处,未来还存在广泛的研究空间.
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米诺环素对新生儿缺血缺氧性脑损伤后保护作用研究进展
米诺环素是一种四环素类抗生素,在脑缺血、脑创伤、神经退行性疾病(如帕金森病、多发性硬化症等)动物模型中显示了抗炎、抗凋亡和神经保护作用.目前越来越多的实验研究发现其对新生儿缺血缺氧性脑病所造成的脑损伤具有保护作用,其保护机制涉及多个方面.由于米诺环素在临床使用过程中存在着许多副作用,所以其对新生儿疾病的治疗存在争议.但是其良好的脑保护作用却不能被忽视.因此,本文就米诺环素对新生儿缺血缺氧性脑损伤后具体保护作用机制、动物实验以及临床研究进展进行综述,为其在临床应用提供参考.
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金属有机骨架材料孔径调节研究进展
合适的孔径对金属有机骨架材料(MOFs)的应用起着关键作用.本文从有机配体、金属源、反应溶剂、反应温度以及模板剂几个方面叙述了其对金属有机骨架材料孔径调节的影响.后,对拥有合适孔径的金属有机骨架材料在药物控释领域的研究进行了概述,并对其在药控领域所具有的广阔前景做了展望.
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顶空毛细管气相色谱法测定舒他西林原料药中的残留溶剂
目的 建立舒他西林原料中残留溶剂的检测方法.方法 气相色谱顶空进样法,采用DB-624毛细管柱(30m×0.32mm,1.8μm),柱温采用程序升温,初始温度为40℃保持7min,然后以40℃/min的升温速率升至200℃保持3min,进样口温度为200℃,FID检测器温度为250℃,分流比为2∶1.结果 残留溶剂各峰分离度良好,甲醇、异丙醇、乙酸乙酯顶空进样检测的色谱峰面积与浓度线性关系良好,线性范围分别为30.22～604.40 μg/mL(r=0.9999),50.15～1002.98 μg/mL(r=1.0000),199.38～3987.56μg/mL(r=1.0000),平均回收率分别为99.8％、105.6％和101.5％,乙酸乙酯重复性RSD=0.5％(n=6).结论 本方法专属性强,操作简便,重复性良好,可以作为舒他西林残留溶剂的质控方法.
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HPSEC法测定头孢替唑钠中的聚合物及其结构验证
目的 建立高效分子排阻色谱法(HPSEC)测定头孢替唑钠中的聚合物,并用HPSEC-MS对其聚合物进行验证.方法 采用TSKgel G2000SWXL(7.8mm×30.0cm,5μm)色谱柱;流动相为5mmol/L乙酸铵-乙腈(95∶5);流速为0.6mL/min;检测波长为254nm;柱温为25℃;进样量为20μL;离子源:ESI电离源,扫描模式:正离子扫描;按不加校正因子的主成分自身对照法计算聚合物的含量.结果 在该条件下头孢替唑钠峰与聚合物峰分离良好,头孢替唑钠和高聚物的线性范围分别为0.05～2.5 μg/mL(r=0.9999)和0.1～3.5mg/mL(r=0.9999),头孢替唑钠的定量限(S/N=10)为3ng,检测限为(S/N=3)为1ng;头孢替唑钠中含量多的聚合物5的定量限(S/N=10)为3.6ng,检测限为(S/N=3)为1.5ng;通过HPSEC-MS推测出聚合物5为头孢替唑钠二聚体.结论 本方法为β-内酰胺类抗生素中聚合物的分离、分析及产品质量提高提供了依据.
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盐酸土霉素在有机溶剂中溶解度测定、关联与异常现象分析
盐酸土霉素是一种广谱抑菌剂,常用作兽用抗生素.现行工艺是在以土霉素碱为原料在甲醇中冷却结晶制得,但是得到的盐酸土霉素晶体具有晶粒小,形状不规则,流动性差等缺点,为了改进结晶工艺,本文测定了在不同温度下,盐酸土霉素在各种溶剂中的溶解度,并用半经验Apelblat方程和多项式经验方程进行拟合回归,拟合结果良好.试验中发现,盐酸土霉素澄清饱和溶液在搅拌过程中会变成乳白色液体,针对此异常现象的研究分析表明温度升高时能加剧一些副反应,如差向化反应,导致成品中的杂质含量超标.
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原生质体诱变筛选高产纽莫康定B0的菌株
目的 对产纽莫康定B0的丝状真菌(Glarea lozoyensis) ATCC 74030进行原生质体制备、再生及常压室温等离子体诱变育种进行研究,选育高产纽莫康定B0的菌株.方法 采用单因素实验法研究了原生质体形成和再生的佳条件,并将原生质体通过常压室温等离子体诱变.结果 Glarea lozoyensis原生质体形成和再生的佳条件为:菌体培养9d,0.6mol/L的葡萄糖溶液作为渗透压稳定剂,采用2％ Yatalase+3％溶壁酶+1％蜗牛酶组成的复合酶系,34℃条件下酶解3.5h.经过常压室温等离子体诱变,筛选出的原生质体诱变菌株G lozoyensis Q1,其产量达1.13g/L,相对出发菌株产量(0.81g/L)提高了39.5％,且连续传代5代遗传稳定.结论 常压室温等离子体诱变提高ATCC 74030发酵单位效果明显,实验结果表明突变株G.lozoyensisQ1具有潜在的生产应用价值.
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湖北利川喀斯特洞穴放线菌多样性及抗菌活性研究
目的 勘探湖北利川喀斯特洞穴放线菌多样性并进行抗菌活性筛选,以期发现新的药用微生物资源,为新抗生素发现奠定基础.方法 采用10种分离培养基,从来自3个洞穴内的38份样品中分离放线菌;通过基于16s rRNA基因序列的系统发育学分析,开展放线菌多样性研究;对67株放线菌发酵液乙酸乙酯萃取浓缩物和菌丝体丙酮浸提浓缩物进行抗菌活性筛选;阳性菌株进行次级代谢产物生物合成基因PKSⅠ、PKSⅡ和NRPS的初步筛选.结果 从38份样品中共分离得到197株放线菌,它们分布于6个目13个科24个属,其中链霉菌为优势菌属,菌株T3-7-1为微杆菌科的一个潜在新分类单元;发酵67株放线菌,均在至少一个抗菌活性检测中显示为阳性;67株阳性菌株中有63株基于PKSⅠ、PKSⅡ或NRPS基因的引物PCR扩增出相应的目的条带,表明这些放线菌可能含有相应的PKSⅠ、PKSⅡ或NRPS基因.结论 湖北利川喀斯特洞穴中蕴藏着丰富的放线菌资源,具有从中发现放线菌新物种及新抗生素的潜力,值得进一步研究.
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生姜内生链霉菌SIIA-H10156产生的热休克蛋白90抑制剂的研究
目的 对具有热休克蛋白90抑制活性的生姜内生链霉菌株SIIA-H10156进行分类鉴定及活性化学成分研究.方法 采用多相分类技术鉴定活性菌株.菌株发酵液经有机溶剂萃取和制备型HPLC反相色谱分离获得两个单体,通过紫外光谱、质谱和核磁共振谱的测定及天然产物数据库检索,确证化合物结构,并采用高通量荧光偏振检测法测定化合物的热休克蛋白90结合活性.结果与结论 马来西亚链霉菌SIIA-H10156产生两个苯酚安莎菌素类化合物autolytimycin和reblastatin,其与热休克蛋白90的亲和力是17-烯丙基-17-去甲氧基格尔德霉素的3倍.
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二酮酸化合物与HIV-1整合酶识别的分子模拟研究
目的 研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活性提供理论支持.方法 使用AutoDock程序包将10个二酮酸类化合物与整合酶进行了分子对接,得到一系列对接复合物模型.选取其中两个抑制活性有明显差异的复合物进行了15ns的分子动力学模拟,并从能量和氢键的角度分析了二者与HIV-1整合酶识别的关键残基.结果 二者特异性识别主要依靠与DDE基序形成的氢键,结合在由I141～M154,W61～L63和V77构成的口袋中,与实验数据吻合.基于分子动力学模拟轨迹做了结合自由能分解,其中范德华能项与lgIC50有较高的线性相关,结果表明该方程可用于此类化合物的活性预测.结论 氢键是抑制剂维持活性及复合物稳定的重要作用力.结合自由能中的疏水作用与抑制活性有明确的相关性.对后续HIV-1整合酶抑制剂设计具有一定的指导意义.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
