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  • 头孢菌素类抗生素溶剂化物研究进展

    作者:刘玉敏;杜世超;王海生;韩丹丹;龚俊波

    溶剂化可以改变药物的物理化学性能.将药物转变为亲水性的溶剂化物,有助于提高药物的水溶性和生物利用度.同时,也有利于提高药物的稳定性,便于药物的制剂和存储.头孢菌素是广谱半合成抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、毒性低、过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位.该类药物母核中含有酰胺基-CONH-和羧基-COOH,易与溶剂形成氢键,生成溶剂化物.本文介绍了几种典型的头孢菌素类药物溶剂化现象,探讨了该类药物溶剂化物形成机理、溶剂介导转化以及脱溶剂过程的动力学,并得出溶剂化物的研究有许多不足之处,未来还存在广泛的研究空间.

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