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头孢泊肟酯干混悬剂人体生物等效性研究
目的:采用高效液相色谱法测定20名健康人血浆中头孢泊肟浓度,评价头孢泊肟酯干混悬剂与参比制剂是否具有人体生物等效性.方法:采用随机交叉试验方法进行试验设计,20名受试者随机服用头孢泊肟酯被试剂或参比制剂.结果:被试制剂与参比制剂的Tmax分别为:2.975±0.525h和2.850±0.690h,Cmax分别为:5.138±0.776mg/L和5.49±40.548mg/L,用梯形法计算所得的AUCoct分别为:24.574±3.414mg@h1@L1和27.057±2.551mg@h1@L1,头孢泊肟酯被试制剂的相对生物利用度为91.3±13.9%.结论:对经对数转换后的Cmax、AUCoct进行方差分析及双单侧检验,表明两制剂生物等效.
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头孢泊肟酯治疗无合并症淋菌性尿道炎
观察单剂量头孢泊肟酯治疗无合并症淋菌性尿道炎(宫颈炎)的临床疗效和安全性.
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国产头孢泊肟酯片剂人体生物等效性
目的评价国产及进口头孢泊肟酯片剂的生物等效性试验.方法:采用随机交叉试验方法进行试验设计,20名受试者按体重指数进行分层随机服用头孢泊肟酯片被试制剂或参比制剂.结果:被试制剂与参比制剂的t 分别为:3.00±0.32h和3.00±0.40h,Cmax分别为:3.459±0.444mg.L-1和3.415±0.386mg.L-,用梯形法计算所得的AUC0-4,分别为:17.365±2.516mg.h.L-1和17.738±2.197mg.h.L-1.头孢泊肟酯被试制剂的相对生物利用度为98.1%±10.3%.结论:对t 及经对数转换后的Cmax、AUCo-t,进行统计分析,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性.
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浅谈头孢泊肟酯的临床应用
头孢泊肟酯是一种口服方式用药的头孢菌素，属于第三代药物［1］。临床中具有很好的抗菌效果，特别是对革兰阴性菌，比起前两代的头孢菌素药物效果更加突出。头孢泊肟酯在临床中主要应用于多种细菌引起的感染，能够治疗大肠杆菌、卡他莫拉菌、葡萄球菌、链球菌等所导致的细菌感染，对中-重度感染患者效果比较好。现探讨临床中使用头孢泊肟酯的方法，报告如下。
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国产头孢泊肟酯片-的生物等效性研究
目的:研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性.方法:24例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片200mg,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax分别为(2.27±0.49)和(2.50±0.61)h,Cmax分别为(3.64±0.53)和(3.48±0.57)mg@L-1,AUC0-t分别为(18.12±2.79)和(17.95±3.07)mg@h@L;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(102.31±15.40)%.结论:国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性.
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头孢泊肟酯中有机溶剂残留的测定方法
目的 建立适合头孢泊肟酯中有机残留溶剂的测定方法.方法 采用Agilent DB-624毛细管柱(30.0 m×0.25 mm×l.4 μm),顶空气相色谱法,FID检测器,运用外标法、内标法、标准加入法和加校正因子的标准加入法测定分析头孢泊肟酯中乙醛、甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、异丙醚、丁酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷、毗啶、甲苯和乙酸正丁酯的残留量.结果 有效分离上述各有机溶剂,在考察的浓度范围内各方法的结果线性均良好,r值在0.9980～1.0000之间;各残留溶剂的检出限在0.0250～0.3284 μg/mL之间.残留溶剂间回收率差异显著,乙醛回收率低,为39.7644％～42.1885％,环己烷回收率高,为125.3627％～132.2517％.结论 标准加入法分析适用于头孢泊肟酯有机溶剂残留的测定.
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第3代头孢菌素-头孢泊肟酯的疗效及应用
头孢泊肟酯是第3代口服广谱头孢菌素口服后在肠壁水解成头孢泊肟经肠道吸收.头孢泊肟有广谱而强大的抗菌作用,半衰期长,广泛应用于呼吸道、泌尿道、妇产科感染性疾病和化脓性中耳炎等的治疗.本文主要从其药效学及临床应用等方面进行了综述.
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国产酯型前体药物头孢泊肟酯片上市后的生物等效性评价研究
目的:研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性.方法:24例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片200mg,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax分别为(2.27±0.49)和(2.50±0.61)h,Cmax分别为(3.64±0.53)和(3.48±0.57)mg/L,AUC0-t分别为(18.12±2.79)和(17.95±3.07)mg.h-1.L-1;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(102.31±15.40)%.结论:国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性.
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国产头孢泊肟酯胶囊人体生物等效性研究
目的:评价国产头孢泊肟酯胶囊及进口头孢泊肟酯片剂相比较的生物等效性.方法:采用双周期随机交叉方法进行试验设计,20名青年男性健康受试者按体重指数进行随机分层,分别服用200 mg国产头孢泊肟酯胶囊或进口头孢泊肟酯片剂,留取静脉血标本,以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P97程序分析计算药代动力学参数及相对生物利用度,判断试验药和对照药的生物等效性.结果:试验药和对照药的平均血药峰浓度(cmax)分别为(3.52±0.79)mg /L和(3.75±0.68)mg /L,曲线下面积(AUC)分别为(20.68±4.71) mg /(L*h)和(21.18±4.55) mg /(L*h),达峰时间(tmax)分别为(3.18±0.88) h和(3.05±0.63) h,血浆清除半衰期(t1 /2β)分别为(2.40±0.57) h和(2.02±0.47) h.两种制剂的药时曲线吻合良好,所得主要药代动力学参数经统计学方法检测,国产胶囊的AUC1-2α置信区间(90%)为87.4%～104.5%,相对生物利用度为(98.15±12.58)%.结论:国产的头孢泊肟酯胶囊与进口头孢泊肟酯片剂为生物等效制剂.
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头孢泊肟酯的临床药理学
近年来,国产头孢泊肟酯的片剂、胶囊和干混悬剂相继上市,为了让广大医生和药师较全面了解头孢泊肟酯、合理应用,作者已在本刊今年第4期介绍了头孢泊肟酯的抗菌实验研究概况.而本文则从临床角度综述头孢泊肟酯的药动学和药效学.
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头孢泊肟酯的抗菌活性概述
多数第三代头孢菌素,临床上主要用于革兰阴性(GN)菌感染,也可用于某些革兰阳性(GP)菌感染,但对GP菌中的葡萄球菌属细菌感染的疗效往往不够理想.然而头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)抗菌谱更广,对葡萄球菌属也有中等强度的抗菌活性,临床上对葡萄球菌感染能取得较佳疗效.
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抗菌药物临床应用指导原则
头孢菌素类抗生素头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代.第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等.第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头孢呋辛、头孢替安等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等.第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性;注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用.第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金葡萄等的作用较第三代头孢菌素略强.
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头孢泊肟酯治疗急性细菌感染性疾病临床对照研究
目的 观察头孢泊肟酯治疗急性细菌感染的安全性、有效性.方法 115例细菌感染性疾病病人随机分为2组:对照组55例,男性24例,女性31例,年龄(43±s 13)岁;试验组60例,男性35例,女性25例,年龄(42±13)岁.对照组予头孢克肟200 mg,po,bid;试验组予头孢泊肟酯100 mg,po,bid,疗程均为7～12 d.观察2组临床疗效、细菌学疗效及不良反应情况.结果 试验组和对照组临床痊愈率分别为73%和69%,有效率分别为93%和91%,细菌清除率分别为98%和94%,均无显著差异(P>0.05).2组均未出现严重不良反应,不良反应率分别为7%和9%,无显著差异(P>0.05).结论 头孢泊肟酯治疗急性细菌感染安全、有效.
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米氮平治疗脑卒中后抑郁38例的疗效
目的:探讨米氮平治疗脑卒中后抑郁的疗效及不良反应. 方法:将81例脑卒中后抑郁病人分为2组,其中米氮平组38例[男性20例,女性18例;年龄(63±s 11) a],给米氮平d 1～2为15 mg,d 3起30 mg,po,qn;丙米嗪组43例[男性24例,女性19例;年龄(64±12) a],给丙米嗪d 1～3为25 mg, d 4～6为50 mg, d 7起75 mg,po,bid,均6 wk为一个疗程.结果:治疗后米氮平组总有效率为87 %,丙米嗪组为84 %,2组相比较差异无显著意义(P>0.05).米氮平组不良反应较丙米嗪组少.结论:米氮平治疗脑卒中后抑郁疗效明显,不良反应少.
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第3代口服头孢菌素--头孢泊肟酯
头孢泊肟酯口服后在肠壁水解成头孢泊肟经肠道吸收.头孢泊肟有广谱而强大的抗菌作用,组织分布广泛,T1/ 2较长,对β内酰胺酶稳定,耐受性良好,具有治疗剂量小,每日给药次数少的优点.本文主要对其抗菌活性、人体药动学、临床应用作一综述.
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头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究
目的:比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度.方法:24名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片200 mg后,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度.结果:国产片和进口片口服吸收的药-时曲线符合一室模型.Tmax分别为(2.5±s0.6) h和(2.3±0.5) h,Cmax为(3.5±0.6) mg·L-1和(3.6±0.5) mg·L-1,AUC0-t分别为(18±3) mg·L-1和(18.0±2.8) mg·L-1,AUC0-∞分别为(19±3) mg·L-1和(19±3) mg·L-1,T (1)/(2)Ke分别为(2.0±0.3) h和(2.2±0.4) h.国产片相对于进口片的相对生物利用度为(102±15) %.经方差分析及双单侧t检验,各药动学参数无显著差异(P>0.05).结论:国产片与进口片生物等效.
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人血浆中头孢泊肟的RP-HPLC法测定
建立了RP-HPLC法测定人血浆中头孢泊肟的浓度.采用C18柱,以头孢氨苄为内标,流动相为乙腈-水-三氟乙酸-三乙胺(14:86:0.1:0.1),流速为1.2ml/min,检测波长254nm.血浆样品经25%高氯酸乙腈蛋白沉淀后进样测定.头孢泊肟的线性范围为0.025～4.0μg/ml,低定量限为0.025μg/ml;日内、日间RSD均小于6.53%,相对回收率为99.6%～104.2%,提取回收率均大于85.3%.
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头孢泊肟酯的合成
三光气和乙醛反应得到的1-氯乙基氯甲酸酯,与异丙醇酯化后再经NaI碘代得1-碘乙基异丙基碳酸酯(2),收率为43.7%.2和头孢泊肟进行酯化得到头孢泊肟酯,收率70%.
关键词： 头孢泊肟酯 1-碘乙基异丙基碳酸酯 抗菌剂 合成 -
头孢泊肟酯口服干混悬剂中苯甲酸钠的HPLC测定
建立了HPLC法测定头孢泊肟酯口服干混悬剂中苯甲酸钠的含量.采用ODS柱,流动相A为pH5.0缓冲液,流动相B为乙腈,二元梯度洗脱.流速为1.0ml/min,检测波长254nm.苯甲酸钠在36～120μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999).平均回收率为99.5%,RSD为1.3%.
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头孢泊肟酯中有关物质的HPLC测定
用高效液相色谱法测定头孢泊肟酯中有关物质.以Shim-Pack VP-ODS为色谱柱,甲醇-水为流动相梯度洗脱,柱温40°C,240 nm波长检测.
