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格列卫
[通用名称]imatinib,甲磺酸伊马替尼[化学名称]4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基-]-N-{4-甲基-3-[(3-吡啶-2-嘧啶)氨基]苯基}苯甲酰胺甲磺酸
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甲磺酸伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病的不良反应和防治措施
甲磺酸伊马替尼是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂,已成为慢性髓细胞白血病的一线治疗药物,其不良反应包括血液学不良反应和非血液学不良反应.血液学不良反应主要表现为骨髓抑制(白细胞、血红蛋白和血小板减少)；非血液学不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻、水肿和水钠潴留、肌痛及肌痉挛等.本文就甲磺酸伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病所出现的主要不良反应和防治策略进行初步探讨.
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224例甲磺酸伊马替尼不良反应文献分析
目的 探索甲磺酸伊马替尼不良反应发生规律、特点及原因,为临床合理使用甲磺酸伊马替尼,防范不良反应发生提供参考.方法 以“伊马替尼”、“格列卫”、“不良反应”、“致”为检索词,检索CNKI 2000年1月至2018年3月甲磺酸伊马替尼不良反应相关文献,按照纳入与排除标准共纳入55篇文献,对文献资料进行提取与统计分析.结果 提取224例病例,病例中男性患者明显多于女性,老年患者比例较高,原患疾病主要为慢性髓系白血病和胃肠间质瘤,不良反应涉及血液、皮肤及附件、全身、心血管、泌尿、肝胆以及呼吸等多个系统损害,主要涉及血液系统临床表现有中性粒细胞、血小板减少,SGOT/SGPT升高等,其他临床表现有多形红斑疹,水肿、体液潴留、肌痛、肌肉痛性痉挛以及肝肾功能异常等.结论 临床应用伊马替尼应高度警惕不良反应发生,加强用药监测、风险沟通及合理用药指导,提高用药安全性.
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诺华公司警告伊马替尼致充血性心力衰竭
2006年10月19日,美国食品药品监督管理局(FDA)网站发布了诺华公司告医疗卫生人员的一封信,信中警告与甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate,商品名:格列卫,Gleevec)相关的充血性心力衰竭和心功能障碍风险.
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甲磺酸伊马替尼的合成
目的 研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺.方法 以3-乙酰吡啶、2.甲基-5.硝基苯胺等为原料.经缩合、成环、氢化、酰化,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼.结果 中间体及目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱等确证,总收率27.0%.结论 本路线操作简单,成本较低,适合工业化生产.
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甲磺酸伊马替尼分子烙印聚合物的制备及识别性能研究
目的 建立一种采用分子烙印技术识别分离甲磺酸伊马替尼及其类似物的方法.方法 以酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼为模板,采用本体聚合制备分子烙印聚合物,采用固相萃取等方法,以平衡吸附量为指标对其分子识别能力进行考察.结果 分子烙印聚合物对甲磺酸伊马替尼有特异性吸附能力.结论 本实验制备的分子烙印聚合物可以用于从天然产物识别分离甲磺酸伊马替尼类似物.
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抗肿瘤新药——舒尼替尼
美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent),是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物,由Pfizer Labs生产,用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤.舒尼替尼的化学名称为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺,苹果酸.分子式为C22H27FN4O2·C4H6O5,相对分子质量为532.6.其化学结构式见图1[1].
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甲磺酸伊马替尼联合大剂量阿糖胞苷治疗复发Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病的疗效观察Δ
目的：探讨甲磺酸伊马替尼联合大剂量阿糖胞苷治疗复发Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病的疗效。方法：选取2006年10月—2016年1月赣南医学院第一附属医院收治的46例复发Ph阳性急性淋巴细胞白血病患者，按随机数字表法分为对照组和观察组，每组各23例。对照组患者给予常规化疗方案，观察组患者给予甲磺酸伊马替尼联合大剂量阿糖胞苷，比较2组患者的疗效、不良反应发生情况及复发情况。结果：治疗后，观察组患者的总有效率为91．30％（21／23），明显高于对照组的73．91％（17／23），差异有统计学意义（P＜0．05）。对照组患者不良反应发生率为4．34％（1／23），明显低于观察组的21．74％（5／23），差异有统计学意义（P＜0．05）。对照组患者复发率为13．04％（3／23），观察组为4．34％（1／23），2组的差异有统计学意义（P＜0．05）。结论：甲磺酸伊马替尼联合大剂量阿糖胞苷治疗复发Ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病有一定临床意义，治疗效果较好，可降低复发率，但临床还应注意相关不良反应的发生。
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甲磺酸伊马替尼和常规方法在慢性粒细胞白血病患者中的疗效对比分析
目的 探讨甲磺酸伊马替尼和常规方法在慢性粒细胞白血病患者中的临床治疗效果. 方法 随机选取2013年2月-2015年2月收治的80例慢性粒细胞白血病患者资料进行分析,根据不同治疗方案将患者分为两组,实验组采用甲磺酸伊马替尼治疗,对照组采用常规化疗治疗,比较两组疗效. 结果 实验组35例完全缓解,3例部分缓解,缓解率为95%,显著高于对照组(27例完全缓解、7例部分缓解,缓解率为85%)(P<0.05);两组治疗前CD3+、CD4+、CD4+/CD8+等T淋巴细胞指标差异无统计学意义(P>0.05);实验组治疗后CD3+、CD4+、CD4+/CD8+等T淋巴细胞指标显著高于对照组(P<0.05). 结论 慢性粒细胞白血病患者采用甲磺酸伊马替尼治疗效果理想,能够改善患者症状及其免疫功能,值得推广使用.
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甲磺酸伊马替尼治疗晚期慢性粒细胞白血病致多浆膜腔积液一例并文献复习
目的 通过1例晚期粒细胞白血病(CML)患者接受甲磺酸伊马替尼治疗后出现多浆膜积液的病历分析和文献复习,探讨甲磺酸伊马替尼在治疗晚期慢性粒细胞白血病中的安全性.方法 对1例甲磺酸伊马替尼治疗晚期粒细胞白血病的临床资料进行分析并结合文献复习,使其在今后治疗中可能出现的不良反应引起重视.结果 1例确诊为晚期慢性粒细胞白血病的患者接受甲磺酸伊马替尼治疗后出现多浆膜腔积液.结论 甲磺酸伊马替尼治疗晚期慢性粒细胞白血病时可能会出现严重的不良反应.
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甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床效果及其对免疫功能的影响
目的：观察甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞血管病的临床效果及其对免疫功能的影响。方法选择本院2009年2月~2014年2月收治的50例慢性粒细胞白血病患者为研究对象，掷骰子将其分为对照组和观察组，对照组患者行常规化疗治疗，观察组患者行甲磺酸伊马替尼口服治疗。比较两组的疗效、不良反应及治疗前后T细胞免疫功能变化。结果观察组缓解率、不良反应发生率分别为96.0%、8.0%，与对照组的76.0%、32.0%比较，差异有统计学意义(P<0.05)。观察组和对照组治疗后的CD3+[(1435.7±300.3)个/μl v s(1102.5±287.6)个/μl]、CD4+[(786.5±156.2)个/μl vs(700.1±100.8)个/μl]、CD4+/CD8+[(1.60±0.46) vs(1.20±0.41)]比较，差异有统计学意义(P<0.05)。结论甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞血管病安全有效，能有效改善其免疫功能。
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胃肠道间质瘤诊断与治疗的临床研究
目的:分析胃肠道间质瘤临床常用的诊断与治疗方法,并对其方法的有效性、安全性进行研究.方法:选择2005年1月～2010年1月在本院进行了手术治疗的胃肠道间质瘤患者共65例作为治疗组,随机选择同一时段86例胃、结直肠癌患者做为对照组,比较分析治疗组与对照组的CT、消化道造影、内镜+活检资料的临床价值.将该组胃肠道间质瘤患者按照手术后是否服用甲磺酸伊马替尼分为两组,治疗组:手术+甲磺酸伊马替尼,对照组:手术.分析二者在疗效上的差异.结果:CT、消化道造影、内镜+活检等临床资料显示出能够帮助诊断的显著性的差异.是否服用甲磺酸伊马替尼在复发、转移、生存时间等方面具有显著性差异.结论:临床资料不能确诊胃肠道间质瘤,但能够提供相当准确的临床诊断;GIST术后复发率很高,甲磺酸伊马替尼对防止转移、复发、延长生存时间有良好的疗效.
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KIT在子宫肉瘤的表达及临床意义
目的:研究用甲磺酸伊马替尼治疗子宫肉瘤的可能性.方法:使用免疫组化的方法分析30例甲醛固定石蜡包埋的子宫肉瘤KIT的表达.结果:使用半定量免疫组化计分发现在所有检验的子宫肉瘤中只有1例KIT表达,而且较微弱,而被检验的子宫肉瘤中没有表现出很强的表达.结论:目前的资料表明甲磺酸伊马替尼不可能作为单一有效的药物对子宫肉瘤使用.
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甲磺酸伊马替尼治疗骨髓纤维化
骨髓纤维化(myelofibrosis,MF)是由于骨髓造血组织被纤维组织代替,而影响造血功能所产生的病理状态,可分为原发性和继发性.目前对于骨髓纤维化尚缺乏特效的治疗方法.近来一些研究在尝试应用甲磺酸伊马替尼(myelofibrosis)治疗骨髓纤维化.现予简述如下.
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甲磺酸伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的疗效和毒副反应分析
目的 探讨甲磺酸伊马替尼治疗胃肠道间质瘤(GIST)的疗效和毒副反应.方法 回顾性分析2007年1月~2011年1月北京大学肿瘤医院收治的56例GIST患者,均给予400 mg/d甲磺酸伊马替尼治疗,并观察治疗的近期效果、生存分析[生存期(OS)、无进展生存期(PFS)及1、3年的生存率]和毒副反应.结果 56例均可评价治疗效果,其中获完全缓解(CR)者6例(10.71%),部分缓解(PR)者35例(62.50%),稳定(SD)者8例(14.29%),有效率(RR)为73.21%,疾病控制率(DCR)为87.50%;截至随访结束,PFS及OS均未达到,且1、3年的生存率分别为91.4%和84.5%;全组毒副反应多为Ⅰ~Ⅱ级,且其中发生率≥10%的从高至低依次为白细胞下降(94.64%)、食欲减退(92.86%)、皮肤黏膜水肿(89.29%)、乏力(87.50%)、腹泻(76.79%)、恶心呕吐(66.07%)、肌肉酸痛(57.14%)、皮疹(35.71%)、血小板下降(26.79%)、肝功能损害(21.43%)和血红蛋白下降(16.07%);此外毒副反应Ⅲ级共有11例,未有Ⅳ级报道.结论 甲磺酸伊马替尼治疗GIST有效,安全性较好,但对于少数出现Ⅲ级毒副反应患者应及时对症治疗.
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甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病疗效观察
目的：观察甲磺酸伊马替尼（IM）治疗慢性粒细胞白血病（CML）慢性期（CP）及进展期的疗效。方法回顾性分析2009年1月~2013年12月我院采用IM治疗的60例CML患者临床资料，其中30例为进展期患者，30例为CP患者。结果进展期患者DA化疗后血液学完全缓解0例，部分缓解6例，未缓解24例，总有效率20%；行IM治疗后完全缓解13例，部分缓解6例，未缓解11例，总有效率63.3%，两者治疗有效率差异有统计学意义（χ2=4.36，P＜0.05）。30例CP患者行IM治疗后完全缓解26例，部分缓解0例，未缓解4例，总有效率86.7%，进展期及CP组IM治疗有效率差异有统计学意义（χ2=11.59，P＜0.05）；进展期患者中McyR 及CmoR 的患者分别为10例（33.3%）和6例（20%）；CP 组分别为26例（86.7%）和24例（80%）；CP患者IM治疗后遗传学疗效较进展期好。结论 IM是各期CML的理想治疗方法，有效率高。血液学毒性是其主要副作用，其余反应较轻，患者耐受良好。
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甲磺酸伊马替尼联合手术治疗晚期转移性胃肠道间质瘤的临床分析
目的 探讨甲磺酸伊马替尼联合手术治疗晚期转移性胃肠道间质瘤(GIST)的临床效果.方法 选择2007 年10 月-2010年11 月间30 例转移性GIST 患者,所有患者均在术前接受甲磺酸伊马替尼治疗,对患者行完全切除、主要病灶清除术和姑息减瘤术三种不同的手术,在治疗后对患者进行随访.结果 较全面控制和局部控制组中有80% 是已经行肿瘤完全切除和较满意的主要病灶清除术.手术相关并发症发生肠梗阻、肠瘘、腹腔出血均为2 例.肿瘤完全切除的患者术后无进展生存期优于其他两种手术方式,但差异无统计学意义(P >0.05).控制不足组的患者中位无进展生存期为3 个月,其他两组的患者中位无进展生存期26 个月(P <0.05).控制不足组患者中位总生存期11 个月,其他两组患者术后一直存活到现在(P <0.05).结论 靶向治疗后,对晚期转移性GIST 患者行手术治疗的安全性方面,较全面控制组和局部控制组患者的安全性较高,而控制不足组的患者应该谨慎对待.
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甲磺酸伊马替尼联合塞来昔布对胃肠间质瘤细胞增殖及凋亡的影响
目的 观察甲磺酸伊马替尼和塞来昔布联合对胃肠间质瘤细胞增殖及凋亡的影响.方法甲磺酸伊马替尼及塞来昔布单独或联合处理胃肠间质瘤细胞株GIST-T1,MTT 法检测药物对胃肠间质瘤细胞株的生长抑制,Western blot 检测Bax 及Bcl-2 蛋白表达.结果甲磺酸伊马替尼与塞来昔布联合应用显著增强甲磺酸伊马替尼对胃肠间质瘤细胞增殖;和甲磺酸伊马替尼及塞来昔布单用相比,二者联用后胃肠间质瘤细胞Bax 表达增高及Bcl-2 表达降低.结论甲磺酸伊马替尼和塞来昔布联合应用显著抑制胃肠间质瘤细胞增殖,可能和促肿瘤细胞凋亡有关,其机制可能与Bax 表达上调及Bcl-2 表达下调有关.
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离子色谱法测定甲磺酸伊马替尼中残留的二甲胺
目的：建立了一种离子色谱法测定伊马替尼中二甲胺的方法。方法采用阳离子交换柱（Dionex IonPac CS12A 4mm×250mm），以20mmol/L甲磺酸溶液为流动相，流速为1.0mL/min，电导检测，柱温为30℃，检测器温度为35℃。结果检测限、定量限分别为0.0015μg/mL、0.0049μg/mL，在0.10～9.84μg/mL范围线性关系良好，相关系数r=1.0000（n=6），重复性试验的RSD为小于0.11%（n=6），回收率为97.5%， RSD为1.8%。结论本方法测定简单、准确、重现性好，可用于测定甲磺酸伊马替尼中二甲胺的残留。
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真性红细胞增多症伴消化道出血1例病例分析及文献复习
目的：出血是真性红细胞增多症（PV）的表现之一，与血栓倾向并存容易被忽视。通过对1例PV病史的回顾，促进对PV患者出血并发症的认识。方法回顾我院收治的1例PV患者，结合文献讨论患者的临床表现并总结治疗策略。结果 PV患者出血表现随着抗血小板聚集和放血治疗由隐匿到明显，经内科止血治疗停止，同时红细胞比容降至正常水平。文献回顾可见PV患者并发各种出血表现并不罕见，但消化道出血较少见，多种因素影响PV患者出血倾向，除了血细胞数量指标，凝血指标也是指导PV治疗的重要参考。结论应当根据血栓发生危险度选择适当的治疗策略，综合分析血栓和出血倾向，选择适当治疗措施，防治PV的出凝血异常。
