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多烯紫杉醇的合成工艺研究
目的 改进多烯紫杉醇的合成工艺,寻找一条适合于工业生产的切实可行的合成路线.方法 以顺式肉桂酸乙酯为起始原料,经不对称环氧化、叠氮开环、氢化等反应制备噁唑烷羧酸型侧链;将该侧链与选择性保护的母核结构-10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ连接,经酯化、脱保护基反应合成多烯紫杉醇.结果 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR、元素分析确证,合成C13位手性侧链的收率为66%,酯化及脱保护反应的收率为60%.结论 新工艺路线采用低成本原料,简单可行,适合于工业化生产.
关键词: 多烯紫杉醇 抗癌药 工艺研究 顺式肉桂酸乙酯 10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ -
对甲苯磺酸索拉非尼的合成
目的 改进对甲苯磺酸索拉非尼的合成工艺,提高反应收率并简化操作.方法 以吡啶-2-甲酸甲酯为起始原料,经氯代、甲胺化反应得到4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,随后在氢氧化钾作用下于DMF溶剂中与对氨基苯酚钾盐反应生成4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,后与4-氯-3-(三氟甲基)苯胺在羰基二咪唑的作用下反应得到索拉非尼,再经成盐得到对甲苯磺酸索拉非尼.结果与结论 目标化合物的总收率约为71.6%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.该路线操作简便、条件温和、有利于工业化生产.
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依鲁替尼合成研究进展
依鲁替尼是一种近年上市的靶向抗癌新药,可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗.本文对文献报道的依鲁替尼的合成方法进行归纳和讨论,旨在为依鲁替尼新合成工艺研发提供参考.依鲁替尼的合成主要包括以Mitsunobu/取代反应为关键步骤的合成方案;以金属催化的偶联反应为关键反应的合成路线;以不同方法引入丙烯酰基的合成方案以及其他类型的合成路线.
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姜黄素类化合物的抗肿瘤活性
目的:研究姜黄素类化合物诱导HeLa细胞凋亡及其构效关系.方法:MTT法、Hoechst染色法、DNA凝胶电泳法.结果:姜黄素类化合物可抑制HeLa细胞的生长,诱导HeLa细胞凋亡;琼脂糖凝胶电泳可见典型的DNA带状泳道.结论:姜黄素类化合物可明显地诱导HeLa细胞凋亡,且与其结构有密切关系.
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肿瘤化疗中若干问题的再认识
实体恶性肿瘤主要的治疗方法仍然是手术切除,但是大多数病人术后都将复发,还有更多的病人在诊断时已属晚期,失去了手术治疗机会.近年来,由于新型抗癌药的不断问世及化疗方案的不断进步,化疗在肿瘤治疗中的作用越来越大.
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肺癌治疗与抗癌药的耐药性
抗癌药治疗是肺癌治疗的一大支柱.小细胞肺癌虽已成为治疗的主体,但近年来已经明确了非小细胞肺癌术前、术后化学疗法的有用性,其重要性进一步增大.
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大肠癌分子靶向疗法
一、血管内皮细胞生长因子抑制剂现已澄清,血管内皮细胞生长因子(VEGF)是结肠直肠癌、胃癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肾癌和恶性黑素瘤侵袭、转移、复发以及预后相关的标志物.因此,VEGF及其受体(VEGF receptor,VEGFR)作为抗癌药的靶点分子成为基础研究等药物开发的大热点.
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药物性肺损害的危险因素及其预防
肺、皮肤与肝脏都是容易出现药物毒性反应的脏器.皮肤和肝脏的共同点是致病药物多种多样;而药物性肺损害的特点是病变类型和病情较复杂,鉴别困难,病变范围大,常呈重症化,甚至死亡.
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抗癌药及化疗药引起的肾损害
化疗药物早是作为微生物的治疗药,也包括具有宿主自身起源的恶性肿瘤治疗药物.一般后者多作为抗癌药使用.但是,实际上化疗药也用于恶性肿瘤以外的自身免疫疾病和肾疾病等.本文仅针对恶性肿瘤的治疗药进行阐述.
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新的药物毒副反应判定标准:NCI-CTC 2.0版本
现在所使用的抗癌药因不能选择性杀死癌细胞,故同时也损伤机体的正常细胞.另外,致死性毒副反应的大耐受量与治疗用的剂量之间的差别很小,故化疗的毒副反应不可避免.完整的化疗疗效评价应根据抗肿瘤效果和毒副反应综合判定,即抗癌药的毒副反应的判定与抗肿瘤效果具有同等的重要性.
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抗癌药物毒副反应的对策
癌症化疗是借抗癌药的毒性而发挥抗肿瘤作用,其中多不是选择性作用于癌细胞,对正常细胞也有毒性,这就是化疗临床上产生毒副反应的基础.应用的抗癌药超过一剂量有发生生命危险的毒副反应,这种毒副反应的剂量称为剂量限定因素(DLF),尤其口腔内膜炎、恶心、呕吐、腹泻等消化道毒性和血液毒性.抗癌药要想发挥抗肿瘤作用就必须维持一定的血中浓度,但这个浓度与出现毒副反应的血中浓度很接近,因此多数情况下常不能充分应用抗癌药.理想的抗癌药毒性对策是在不降低化疗的抗肿瘤效果基础上,尽量减低化疗的毒副反应.
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职业接触抗癌药的女护士职业危害调查
目的:了解职业接触抗癌药物护士的职业危害状况.方法:回顾性调查职业接触抗癌药物女护士的月经史、妊娠经过结局以及机体不良反应.结果:接触组的月经周期异常、妊娠并发症发生率、妊娠贫血发生率、胎儿宫内发育迟缓高于对照组,差异有显著性,机体对抗癌药物产生的不良反应发生率较高.结论:职业接触抗癌药物对女性月经及生育产生不良后果,机体在抗癌药物刺激下,不良反应发生率较高,管理部门应予以重视,加强对职业接触抗癌药物护士的职业安全保护.
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天然抗癌药物活性成分研究进展
癌症是严重威胁人类健康的一类疾病,目前治疗癌症的方法主要有手术、放疗、化疗、免疫治疗、中医中药治疗等多种.近年中药在治疗肿瘤放、化疗的毒副作用方面倍受重视.现就一些常见天然抗癌药物及其有效成分作一综述:
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1例奥沙利铂静脉化疗病人急性喉痉挛的抢救护理
奥沙利铂是一种新型的铂类抗癌药,主要通过产生水化衍生物作用于DNA,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性.常用于结直肠癌的治疗,能有效控制症状,延长病人无进展生存期.我科于2004年3月收治1例盲肠癌病人,行奥沙利铂静脉化疗,化疗过程中发生急性喉痉挛,经及时抢救成功,现报告如下.
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“无副作用”的抗癌药物治疗与护理
抗癌药物治疗,即化学疗法是治疗癌症的方法之一,大多数的化疗药物在杀伤或抑制癌细胞的同时,对正常组织和器官也会造成损害和毒性。重点介绍一种新的“无副作用”抗癌药物疗法:即采用多药联合、夜间给药,提高化疗效果、减少和抑制副作用、提高患者的生活质量。
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伊马替尼对慢性粒细胞白血病患者T细胞的影响研究
甲磺酸伊马替尼是临床上治疗慢性粒细胞白血病(CML)的一线抗癌药,通过竞争性抑制酪氨酸激酶而有效地治疗CML.而免疫细胞激活和分化需要ABL酪氨酸激酶的激活,伊马替尼可能通过阻断该信号途径抑制免疫功能.本研究通过体外实验探讨伊马替尼对慢性粒细胞白血病患者T淋巴细胞增殖和活性的影响,现报告如下.
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紫杉醇治疗乳腺癌的机制
紫杉醇是一种有效的植物抗癌药,它可以抑制多种肿瘤细胞的生长,如乳腺癌、肺癌和卵巢癌等.紫杉醇治疗乳腺癌的机制主要是通过抑制肿瘤细胞的迁移,诱导细胞抗凋亡分子失活,抑癌基因的表达,激活免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤,调控微管动力学稳定等,对乳腺癌细胞进行杀伤.
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原发性肝癌介入治疗的护理体会
介入治疗就是利用现代高科技手段所进行的一种微创性治疗,其方法是经股动脉穿刺插入导管,在先进的影像设备监视下,使导管准确的插到肿瘤的供应动脉内,将部分抗癌药和特殊栓塞剂注入肿瘤内,既可以造成肿瘤缺血坏死,又能使抗癌药长时间浓聚在肿瘤内而杀伤肿瘤.血管介入治疗,为肝癌无法手术患者提供治疗机会,取得较好效果.介入治疗的术前准备、术中配合和术后护理,对介入治疗是否顺利完成,防止和减少并发症,提高治疗后疗效至关重要,现将肝癌介入治疗的护理体会介绍如下.
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诺维本静脉滴注护理体会
诺维本是新一代的长春碱类抗癌药,在治疗非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤中有较好效果,含诺维本的NP方案至今仍是治疗晚期非小细胞肺癌有效的化疗方案之一.
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癌症患者化疗期间的防护对策
化疗是癌症治疗的重要手段之一,但大多数抗癌药缺乏定向选择的专一性,在杀伤肿瘤细胞的同时对机体正常细胞也同样造成损害,导致患者出现不同程度的毒副反应,并发症,有的甚至危及生命.对此本科采用了以下防护对策,总结如下: