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对复方抗生素研发及评价的探讨
对复方抗生素在国内上市的现状进行分析并探讨开发的前提条件.我国目前有3种β-内酰胺酶抑制剂组方的7种复方类抗生素.阿莫西林钠舒巴坦钠、头孢哌酮舒巴坦钠、哌拉西林钠/他唑巴坦钠、阿莫西林/克拉维酸钠片、阿莫西林克拉维酸钠咀嚼片、阿莫西林/克拉维酸钠颗粒剂、阿莫西林/克拉维酸钠ES-600及替卡西林/克拉维酸.开发前提条件为:耐药的产β-内酰胺酶菌株引起的感染成为临床急需解决的问题;β-内酰胺酶抑制剂能有效地抑制耐药的产β-内酰胺酶菌株.在此基础上,还应考虑抗生素与酶抑制剂的药代动力学/药效学问题.
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头孢噻肟钠与β-内酰胺酶抑制剂复方研究进展
头孢噻肟钠是第三代头孢菌素类抗生素,与β-内酰胺酶抑制剂结合可以抵抗耐药菌发挥药效.文中对国内外各研究机构在头孢噻肟钠/舒巴坦钠、头孢噻肟钠/他唑巴坦钠两个复方抗生素的药学分析、体内外药效学研究、药动学研究、耐受性研究、临床研究以及不良反应报告等方面的研究做一综述.
关键词: 复方抗生素 头孢噻肟钠/舒巴坦钠 头孢噻肟钠/他唑巴坦钠 -
Augmentin不同配比复方抗生素开发的思考
目前,与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方抗生素(以下简称复方抗生素)的研究在我国异常活跃,新组方和新配比不断涌现[1].
关键词: 奥格门汀(Augmentin) 复方抗生素 配比 -
注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)
注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)为抗耐药菌复方抗生素.药理试验证明其在体外有明显增强单方对产酶耐药菌株的抗菌活性,体内实验显示其对感染小鼠抗菌作用强于单方制剂.动物安全性实验证实其对循环、呼吸和神经系统无影响,无局部刺激作用.人体耐受性试验表明单次静滴3~6 g为安全剂量,其半衰期短,蓄积量小.药动学研究显示头孢噻肟钠和舒巴坦钠分别单独给药与联合给药的药动学参数均无明显变化.多中心,随机单盲,阳性药对照治疗呼吸及泌尿系统感染性疾病的临床试验结果表明:其临床有效率为90.00%,细菌清除率95.56%,细菌敏感率75.00%,不良反应发生率4.83%.表明该药临床疗效确切,安全可靠,可作为感染性疾病的临床首选药物之一.
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注射用头孢曲松钠舒巴坦钠(2:1)
注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(2:1)[ceftriaxone sodium and sulbactam sodium for injection (2:1),CTZ/SBT(2:1)]是-新型抗耐药菌复方抗生素.体外抗菌试验结果表明两者合用对产β-内酰胺酶致病菌的MIC_(50)和MIC_(90)值比较于CTZ单方有明显降低.体内抗菌试验结果显示CTZ/SBT(2: 1)对感染小鼠的作用强于CTZ单方.采用大鼠和犬连续30 d给药试验证明该复方是安全的.健康志愿者I期临床试验表明: CTZ/SBT(2:1)大安全剂量为5.0g,给药前后体检指标无明显变化,未发生严重不良反应;单独或联合给药时CTZ和SBT两者的药动学参数在2种给药方式之间统计学无显著性差异.采用盲法、随机、对照、多中心治疗急性细菌性呼吸系统和泌尿系统感染性疾病的临床试验证实,该药对于产酶致病菌导致的呼吸和泌尿系统急性细菌性感染的有效率分别为88.33%和90.00%,细菌清除率分别为100.00%和91.67%,细菌敏感率均为100.00%,不良反应发生率为5.79%.研究结果表明CTZ/SBT(2: 1)的临床疗效确切,安全可靠,值得作为临床治疗急性感染性疾病的首选药物.
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各国药典对β-内酰胺酶抑制剂复方及其单方制剂中有关物质的控制
上市的含β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素品种很多,但国内外药典中收载的只有四种,且仅<中国药典>对有关物质进行了规定.本文综述了含β-内酰胺酶抑制剂复方及其单方制剂在各国药典中规定的有关物质及其控制方法,并对其进行了比较分析.
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开发含β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素及临床评价的基本考虑
本文结合含β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素的国外研究基础和国内开发现状,提出对国内该类抗生素开发及临床评价的几点考虑.
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复方抗生素诱导年轻恒牙根尖形成的临床疗效观察
目的:观察复方抗生素在诱导年轻恒牙根尖形成中的临床疗效.方法:用复方抗生素和氢氧化钙为诱导剂对85例92个根尖尚未发育完全的年轻恒牙进行根尖诱导观察其疗效.结果:复方抗生素诱导根尖形成的有效率为91.8%,氢氧化钙的有效率为74.4%.结论:复方抗生素能诱导牙根尖形成.
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抗生素糊剂和氢氧化钙糊剂在根尖诱导成形术中的疗效比较
牙根未发育完善的年轻恒牙因外伤、畸形或龋病等各种原因所致的牙髓坏死及根尖周炎影响牙根的继续发育.为促使牙髓坏死的年轻恒牙牙根继续发育,保持牙颌系统的完整,临床上一直以来使用氢氧化钙糊剂作为诱导剂促进牙根继续发育.我们以复方抗生素为诱导剂,行根尖诱导成形术,取得了较好的疗效,现总结报告如下.
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注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠临床疗效评价
目的:评价哌拉西/林钠,舒巴坦钠治疗细菌感染的临床疗效.方法:将100例患者分为试验组(52例)和对照组(48例),分别应用哌拉西林钠,舒巴坦钠和哌拉西林钠/他唑巴坦,剂量为9~20g/次,每8小时1次,静注给药,疗程5~14d.结果:试验组和对照组临床有效率分别为94.2%和93.8%,细菌清除率分别为91.7%和92.3%.对照组不良反应发生率为2.0%.试验组中未见不良反应发生.结论:哌拉西林钠,舒巴坦钠临床治疗确切,安全可靠,可作为细菌性感染疾病的临床首选药物之一.
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含β-内酰胺酶抑制剂的复方抗生素中高聚物的研究进展
抗生素中高聚物是导致不良反应的主要因素,对于单方抗生素中高聚物的研究已有较多的报道,相关的检测方法与控制标准也写入了药典,但对含β-内酰胺酶抑制剂的复方抗生素的高聚物研究报道较少,本文主要介绍了此类复方中高聚物的研究进展,并与单方抗生素制剂的有关研究进行了比较.
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新复方抗生素他唑巴坦/哌拉西林钠粉针
据临床应用的需要扼要小结了新药他唑巴坦/哌拉西林钠粉针的药效学,药动学和药物学的研究结果.
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国内外抗耐药复方抗生素研发的现状及开发策略
细菌耐药导致β-内酰胺类抗生素临床使用严重受限,β-内酰胺酶抑制剂与该类抗生素合用有效解决了这一难题.近年来,欧美在新复方抗生素研发方面发展迅速,尤其是近两年FDA先后快速批准了两个新的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素,分别为ceftolozane/三唑巴坦(商品名:zerbaxa)和头孢他啶/阿维巴坦(商品名:avycaz),很大程度的缓解了目前耐药菌无药可用的局面.我国药企基于已有的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂进行较多探索研究,目前已有多家药企在复方抗生素的开发中投入了大量研究.本文阐述了国内外复方抗生素研发情况、政策法规对研发内容的要求、政府对抗耐药菌抗生素研发的鼓励政策,分析国内复方抗生素研发的不足并提出开发建议,为国内合理开发该类抗生素提供参考.
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复方抗生素在根尖诱导成形术中的临床疗效
年轻恒牙因外伤、畸形或龋病及各种原因所致的牙髓坏死根尖周炎以致影响牙根的继续发育.因此如何使牙髓年轻牙牙根继续发育,以达到保持牙颌系统的完整,一直是临床探索的顺题[1].