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头花蓼内生真菌Gibberella intermedia抗多重耐药菌活性成分及其逆转细菌耐药性作用分析
目的:明确头花蓼内生真菌Gibberella intermedia抗菌活性成分,了解活性成分对临床耐药菌的逆转作用.方法:采用体外抗菌活性导向法及现代分离技术对头花蓼内生真菌G.intermedia的发酵物进行活性物质分离,并利用现代MS和NMR等波谱技术鉴定其化合物结构.采用96孔板法测试单体化合物对临床耐药菌的抗菌作用以筛选出活性成分,并在无抗菌作用的浓度下评估活性成分低抑菌浓度(MIC)的影响,了解其逆转耐药菌的作用.结果:从头花蓼内生真菌G.intermedia的活性组分中分离得到6个化合物,分别为镰刀菌酸(1),吲哚-3-乙酸(2),对羟基苯乙酸(3),原儿茶酸(4),邻羟基苯乙酸(5)和对羟基苯甲醛(6).化合物2～6均为从真菌G.intermedia代谢物中首次分离.化合物1对多重耐药大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和奇异变形杆菌的MIC分别为31.3,125,62.5 mg·L-1.且化合物1具有逆转其耐药性的作用,在其1/8 MIC的浓度下,能使左氧氟沙星和环丙沙星对临床耐药大肠埃希菌的MIC分别降低4倍和2倍;在其1/4 MIC的浓度下,能使左氧氟沙星和环丙沙星对耐药菌奇异变形杆菌的MIC分别降低了2倍和4倍,且对临床耐药金黄色葡萄球菌的MIC值均降低了2倍.结论:镰刀菌酸为头花蓼内生真菌G.intermedia抗耐药菌主要活性成分,并对多重耐药菌大肠埃希菌、奇异变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有逆转耐药性作用.该研究为治疗多重耐药菌尿路感染和提高喹诺酮类抗生素在尿路感染中的疗效奠定了基础.
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注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)
注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠(2:1)为抗耐药菌复方抗生素.药理试验证明其在体外有明显增强单方对产酶耐药菌株的抗菌活性,体内实验显示其对感染小鼠抗菌作用强于单方制剂.动物安全性实验证实其对循环、呼吸和神经系统无影响,无局部刺激作用.人体耐受性试验表明单次静滴3～6 g为安全剂量,其半衰期短,蓄积量小.药动学研究显示头孢噻肟钠和舒巴坦钠分别单独给药与联合给药的药动学参数均无明显变化.多中心,随机单盲,阳性药对照治疗呼吸及泌尿系统感染性疾病的临床试验结果表明:其临床有效率为90.00%,细菌清除率95.56%,细菌敏感率75.00%,不良反应发生率4.83%.表明该药临床疗效确切,安全可靠,可作为感染性疾病的临床首选药物之一.
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注射用头孢曲松钠舒巴坦钠(2:1)
注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(2:1)[ceftriaxone sodium and sulbactam sodium for injection (2:1),CTZ/SBT(2:1)]是-新型抗耐药菌复方抗生素.体外抗菌试验结果表明两者合用对产β-内酰胺酶致病菌的MIC_(50)和MIC_(90)值比较于CTZ单方有明显降低.体内抗菌试验结果显示CTZ/SBT(2: 1)对感染小鼠的作用强于CTZ单方.采用大鼠和犬连续30 d给药试验证明该复方是安全的.健康志愿者I期临床试验表明: CTZ/SBT(2:1)大安全剂量为5.0g,给药前后体检指标无明显变化,未发生严重不良反应;单独或联合给药时CTZ和SBT两者的药动学参数在2种给药方式之间统计学无显著性差异.采用盲法、随机、对照、多中心治疗急性细菌性呼吸系统和泌尿系统感染性疾病的临床试验证实,该药对于产酶致病菌导致的呼吸和泌尿系统急性细菌性感染的有效率分别为88.33%和90.00%,细菌清除率分别为100.00%和91.67%,细菌敏感率均为100.00%,不良反应发生率为5.79%.研究结果表明CTZ/SBT(2: 1)的临床疗效确切,安全可靠,值得作为临床治疗急性感染性疾病的首选药物.
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抗菌药物研究进展与临床合理应用——抗感染治疗合理用药专家圆桌会议纪要
1 王汝龙:优化抗耐药菌的治疗1.1 概述细菌的耐药机制包括产酶耐药、靶位改变耐药和渗透性障碍耐药.耐药的产生往往是由于抗菌药物如氟喹诺酮类、头孢菌素类治疗筛选了耐药菌株的结果.
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内生真菌Alternaria tenuissima PC-005抗耐药菌活性成分研究
目的 研究内生真菌Alternaria tenuissima PC-005次生代谢产物抗耐药菌的活性成分.方法 采用硅胶色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离纯化手段对内生真菌PC-005次生代谢物进行分离纯化,利用MS、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱分析技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定;采用96孔板法测试单体化合物对临床耐药菌的抗菌活性.结果 从内生真菌PC-005次生代谢物的活性组分中分离得到7个化合物,分别为5-甲氧基格链孢酚(1)、格链孢酚(2)、对羟基苯乙酮(3)、β-谷甾醇3-O-β-D-葡萄糖苷-6’-O-棕榈酸酯(4)、β-腺苷(5)、细格菌素(6)和十八碳二烯酸(7).化合物1、6和7对多重耐药肺炎克雷伯杆菌、普通变形杆菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌、屎肠球菌和鲍曼不动杆菌有抑制作用,低抑菌浓度为62.5～500 μg·mL-1.结论 化合物3～7均为从内生菌Alternaria tenuissima代谢物中首次分离.化合物1、6和7为内生真菌Alternaria tenuissima PC-005抗耐药菌的活性成分.
