首页 > 文献资料
-
重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒的制备及其稳定性
目的制备3种不同粒径和表面为3种不同分子量(2 000,5 000和10 000)的单甲氧基聚乙二醇(MePEG)修饰的重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒,考察纳米粒胶体溶液的稳定性.方法合成载体材料聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(MePEG-PHDCA)和聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PHDCA),用FTIR,1HNMR,13CNMR和GPC技术对其表征.以均匀设计法优化制备各类隐形和普通纳米粒.将纳米粒胶体溶液在2-8℃存放4周,观察粒径变化.结果 FTIR,1HNMR,13CNMR图谱与MePEG-PHDCA和PHDCA的结构相符,GPC表明两类载体材料分子量分布较窄.纳米粒包封率较高,粒径分别约为80,170和240 nm.4周内,纳米粒粒径未见显著变化.结论MePEG-PHDCA和PHDCA合成成功.制备的纳米粒在水溶液中不易发生显著聚集、整体溶蚀或表面溶蚀降解,纳米粒稳定性较好.
-
运载抗肿瘤药物的隐形纳米粒的研究进展
目的介绍装载抗肿瘤药物的隐型纳米粒研究进展.方法查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳.结果综述了隐型纳米粒实现被动靶向的机制、长循环特性的体内外评价方法、体内药效学以及主动靶向的隐形纳米粒的新研究进展.结论用隐型纳米粒传输抗肿瘤药物是国内外医药领域中的一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动化疗药物载体给药系统的进一步发展,具有重要的科学和应用价值.
-
紫杉醇表面修饰脂质纳米粒的制备和性质
目的:以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒.方法:用"乳化蒸发-低温固化"法制备纳米粒;用透射电镜考察了纳米粒的形态; 建立了于脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法;考察了纳米粒于30%(体积分数)乙醇溶液中的药物释放;以市售紫杉醇注射剂和自制的紫杉醇普通纳米粒为对照,测定了长循环纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数.结果:紫杉醇长循环脂质纳米粒的体内半衰期为10.1 h,同时普通纳米粒的体内半衰期为2.3 h,注射剂的体内半衰期为1.3 h.结论:长循环脂质纳米粒可以延长紫杉醇的体内半衰期.
-
Box-Behnken效应面法优化α-细辛脑长循环纳米粒制备工艺
目的 采用Box-Behnken效应面法,优化聚山梨酯80修饰的α-细辛脑长循环纳米粒的制备工艺条件.方法 以MPEG-PLGA的浓度、MPEG-PLGA与药物的比例和F68的浓度为考察因素,包封率和载药量为评价指标,根据Box-Behnken设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,效应面法预测佳工艺条件.结果 各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化工艺条件下制备的纳米粒的平均粒径为(95.82±3.41) nm,包封率为(87.50±1.72)％,载药量为(14.44±0.81)％.结论 该方法适用于α-细辛脑纳米粒的工艺优化,所建立数学模型的预测性良好.
-
三七皂苷长循环纳米粒的性质研究
目的 研究三七皂苷长循环纳米粒(PNS-LCN)的性质,为纳米粒的质量评价及鉴定提供试验依据和参考.方法 采用复乳化溶剂挥发法制备PNS-LCN,测定其粒径及分布、Zeta电位,用透射电镜(TEM)观察纳米粒基本形态,采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)及红外光谱(IR)对纳米粒与物理混合及各辅料进行比较分析鉴定,比较三七皂苷与载药纳米粒的体外释放度研究.结果 PNS-LCN粒径及分散系数分别为(147.667±4.497 )nm、(0.267±0.042),Zeta电位为(-44.70±1.47)mV;PNS-LCN与物理混合物相比,在IR、DSC、XRD上有显著差异,PNS-LCN具有明显的缓释效应.结论 PNS-LCN中壳聚糖、MPEG-PLGA等辅料和PNS之间发生了分子间作用,有新品形生成并对纳米粒的性质产生影响.
-
巨噬细胞内吡喹酮的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定体外小鼠腹腔巨噬细胞摄取的吡喹酮含量.采用Kromasil 100-5 C18色谱柱,流动相为甲醇-水(67∶33),检测波长264 nm.吡喹酮在2～40 μg/ml范围内线性关系良好.低、中、高浓度质控样品的方法回收率为(98.24±2.99)％、(104.49±4.27)％和(105.13±6.05)％,RSD小于10.6％.
-
载药纳米粒的研究进展
综述了聚合物、固体脂质及长循环3种纳米粒的载体材料、制备方法的研究进展.
-
吡喹酮长循环纳米粒在家兔体内的药动学
健康成年家兔18只,随机分为3组,分别静注吡喹酮溶液、吡喹酮纳米粒和吡喹酮长循环纳米粒(10 mg/kg).以地西泮为内标,采用HPLC法测定家兔血浆中的吡喹酮.吡喹酮注射液和吡喹酮纳米粒的体内过程符合二房室模型,吡喹酮长循环纳米粒的体内过程符合三房室模型,3种制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(1.27±1.56)、(1.13±0.66)和(23.82±8.94)h,CL(5.29±0.78)、(2.38±1.00)和(1.16±0.16)L·h-1·kg-1,AUC0→t(1.48±0.2 7)、(3.52±1.79)和(4.93±1.27) mg·h·ml-1,MRT(0.44±0.30)、(0.41±0.10)和(16.12±1.38) h.
-
三七皂苷长循环纳米粒制备及其体外溶出行为
目的:星点设计—效应面法优化复乳化法制备三七皂苷长循环纳米粒(PNS-LCN)并对其进行体外溶出行为研究.方法:以三七皂苷(PNS)浓度、油相中乳化剂浓度以及壳聚糖的浓度为考察因素,包封率、载药量、平均粒径及分散性为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用二项式拟合建立指标与因素之间的教学关系,经效应面法预测佳工艺条件；采用动态透析法考察了PNS与PNS-LCN的体外溶出行为.结果:各指标的二项式拟合方程较好,以优化条件制备的样品包封率为(52.8±0.7)％、载药量为(13.1±0.6)％、平均粒径为(152.6±4.5)nm、分散性为(0.24±0.04)；PNS-LCN中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放.结论:星点设计—效应面法适用于PNS-LCN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好；PNS-LCN体外释药具有缓释效果.
-
星点设计-效应面法优化羟基喜树碱长循环纳米粒的制备工艺
目的 制备羟基喜树碱长循环纳米粒并采用星点设计-效应面法筛选制备工艺.方法 以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸聚合物(mPEG2000-PLGA)作为包封材料,采用改良的乳化-溶剂挥发法制备长循环纳米粒,以包封率与载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,考察羟基喜树碱的浓度、mPEG2000-PLGA的浓度、 水相与有机相的体积比因素对评价指标的影响,并应用效应面法得到佳制备工艺.结果羟基喜树碱长循环纳米粒的佳工艺为:羟基喜树碱浓度为1.41 mg·mL-1,mPEG2000-PLGA浓度为3.86 mg·mL-1,水相与有机相的体积比为9.90:1.制备的长循环纳米粒包封率为35.14％,载药量为2.10％,平均粒径为154.10 nm,电位为-38.61 mV.结论所优化的工艺方法简便、稳定可行,适用于羟基喜树碱长循环纳米粒的制备.
-
羟基喜树碱长循环纳米粒的药动学与组织分布研究
目的 研究羟基喜树碱(HCPT)长循环纳米粒的药动学和组织分布特征.方法 采用尾静脉注射给药,不同时间段对大鼠进行眼眶取血,摘除小鼠内脏,以HCPT普通纳米粒及HCPT溶液作对照,分别测定HCPT长循环纳米粒在大鼠体内的药动学参数和在小鼠各组织中药物浓度的变化.结果 HCPT长循环纳米粒在大鼠的体内过程符合二室模型特征;羟基喜树碱HCPT长循环纳米粒在小鼠的肝脏中质量浓度高(63.11 μg/mL),而心脏中仅为1.01 μg/mL,分布顺序为肝>肺>脾>肾>心.结论 与HCPT普通纳米粒和HCPT溶液相比,HCPT长循环纳米粒可显著提高药物的生物利用度,延长体内的滞留时间,并能形成显著的肝靶向.
-
三七皂苷长循环纳米粒的肠吸收及药动学研究
目的:研究三七皂苷(PNS)长循环纳米粒(PNS-LCN)的肠吸收及药动学.方法:采用大鼠外翻肠囊实验,测定PNS、PNS-LCN和PNS-壳聚糖物理混合物(Cs)中三七皂苷R1、Rg1、Rb1在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的渗透系数(Papp);大鼠分别灌胃给予PNS、PNS-LCN、PNS-Cs后于不同时间点取血,测定大鼠血浆中R1、Rg1、Rb1的血药浓度.结果:与PNS比较,PNS-LCN中R1在十二指肠和空肠,Rg1在空肠和回肠,Rb1在回肠和结肠的Pa.升高;PNS-Cs中R1在十二指肠,Rg1在十二指肠、空肠和回肠,Rb1在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Pa.升高,差异有统计学意义(P＜0.01或P＜0.05).PNS-LCN中R1、Rg1、Rb1生物利用度分别为PNS的3.65、3.63、2.96倍;PNS-Cs中R1、Rg1、Rb1生物利用度分别为PNS的0.31、0.77、1.36倍.结论:PNS-LCN可以明显提高PNS中R1、Rg1、Rb1的生物利用度,是PNS-LCN提高PNS渗透性和延长PNS在大鼠体内消除时间等综合作用的结果.
