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渗透促进剂增加复方骨质增生贴剂透皮渗透的研究
目的探讨氮酮、杜香萜烯两种渗透促进剂对复方骨质增生贴剂透皮渗透的影响.方法制备不同浓度氮酮、杜香萜烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂,通过进行体外透皮实验,研究氮酮和杜香萜烯对该贴剂中的主要有效成分阿魏酸的渗透促进作用.结果不同浓度的氮酮和杜香萜烯均有渗透促进作用,在本实验中氮酮优于杜香萜烯,且氮酮的佳浓度为3%,此时氮酮的增渗倍数高,为8.1倍.结论以阿魏酸累积渗透量为指标,选择3%氮酮作为复方骨质增生贴剂的渗透促进剂更为适宜.
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3种吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层渗透的影响
目的对不同性质的吸收促进剂影响药物经不同皮肤层渗透的差异进行评价.方法选择氮酮(AZ),肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂,以酮基布洛芬为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物单独或与促进剂合用时,完整皮肤和剥离角质层皮肤的透皮能力.结果剥离角质层皮肤可明显增加酮基布洛芬的透皮量.3种吸收促进剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM＞GML＞AZ,对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML＞IPM＞AZ.结论皮肤的条件能明显影响酮基布洛芬的经皮渗透;吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层的促透能力有差异.
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促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响
采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k.比较其结果,1%～5%薄荷脑、1%～5%氮酮对2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高(P＜0.01);10%～30%丙二醇显著地降低2%酮洛芬凝胶的Q与k(P＜0.01),并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用.提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮洛芬凝胶剂中单独使用.
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氮酮对班布特罗透皮吸收的促渗作用研究
目的研究班布特罗的经皮渗透性,并考察不同浓度的氮酮对其的影响.方法以30%乙醇-水溶液为接受液,采用Valia-Chien水平扩散池进行大鼠离体皮肤的渗透实验.结果不同浓度的氮酮对班布特罗的促渗作用不同.结论由t检验及SPSS曲线拟和的结果可知,氮酮对班布特罗透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性,氮酮的佳促渗浓度为5%,增渗比ER为8.58.
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细辛挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的实验研究
目的:考察细辛挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果好,5mg/mL大黄藤素加入以上促透剂后24h平均累积渗透量分别为5276.62,5068.87μg/cm2;6h平均透皮速率常数分别为219.89,221.44μg/cm2·h;增渗倍数分别为1.0326,1.3217.结论:5%细辛挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用.
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黄连解毒巴布剂的研制与体外透皮吸收研究
实验采用L9(34)正交试验法对黄连解毒巴布剂的基质进行筛选.结果认为A1B2C2为佳配比即阿拉伯树胶粉:明胶:甘油=1:0.1:2,提取物含量为30%;同时观察了本制剂透皮吸收与氮酮的促透皮吸收作用,采用改良Francz扩散池,选择小檗碱为指标.结果表明:小檗碱可缓慢透过小鼠皮肤;1%氮酮使小檗碱的体外透皮速率及透过量有显著性增加,3%、5%有极显著性增加.
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rhEGF凝胶促组织扩张的临床应用研究
目的:探讨重组人表皮生长因子(rhEGF)凝胶在间断恒压皮肤扩张术中局部外用的临床可行性.方法:以本中心施行头皮扩张术的20位患者48个扩张器为研究对象,自身对照,随机分为3组,扩张同时分别外用含有2%氮酮的不同浓度的rhEGF凝胶,即10μg/g、5μg/g和不用药对照组,观察在60mmHg压力下相同时间内的注水速度和注水量,从而反映组织扩张速率.结果:10μg/g组的注水速度和注水量大于对照组(P＜0.05),5μg/g组与对照组无统计学差异.结论:rhEGF凝胶可外用于皮肤扩张术中,能有效地缩短扩张时间,但rhEGF浓度不应低于10μg/g.
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乙酰唑胺滴眼液降低兔眼压的作用
目的:考察加穿透促进剂氮酮的乙酰唑胺滴眼液对正常眼压兔眼的降眼压作用.方法:实验采用白色家兔,用Schiotz眼压计进行眼压测定.分别给实验兔局部滴用1g/L氮酮、33g/L乙酰唑胺和1g/L氮酮+33g/L乙酰唑胺滴眼液50μ L.在滴药前及滴药后0.5,1,2,3,4,5,6h测量眼压,在同样时间不滴药眼压作为基线眼压.结果:1g/L氮酮滴眼液对兔眼内压无影响.乙酰唑胺滴眼液在滴眼后1,2h均可降低眼压(P＜0.05).1g/L氮酮+33g/L乙酰唑胺滴眼液在滴眼后0.5,1,2,3,4h分别降低兔眼内压0.37,0.54,0.52,0.46,0.26kPa(P＜0.01).大降眼压值是0.54kPa,下降率是24.3%.结论:加氮酮的乙酰唑胺滴眼液可有效地降低正常眼压白兔的眼内压.
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氮酮多聚甲醛与砷制剂的牙髓失活疗效比较
本文对照观察了氮酮多聚甲醛制剂与砷制剂牙髓失活的疗效,报告如下 :
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塞来昔布凝胶透皮促渗剂的配方研究
目的 评价不同配方的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂中塞来昔布皮肤渗透性的影响,为优化塞来昔布凝胶剂配方提供实验依据.方法 以卡波姆为凝胶基质,按照析因设计的原则,选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;采用改良Franz扩散池,以HPLC法测定塞来昔布凝胶剂中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp).结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为12.24,11.76,14.13和12.39μg·cm-2,其中以薄荷醇5 g·kg-1和氮酮20 g·kg-1为配方时Q值大,达14.13μg·cm-2;塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)高于其他3个实验组.结论 以卡波姆为凝胶基质时,薄荷醇和氮酮联用作透皮促渗剂对塞来昔布透皮特性有协同增效作用,两者佳配方为薄荷醇和氮酮分别为5和20 g·kg-1.
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氮酮对人参皂苷Rg1和米诺地尔透皮吸收的影响
目的:探讨氮酮作为人参米诺地尔复方制剂促渗剂的适当浓度. 方法:应用透皮扩散装置,采用离体小鼠背部皮肤作为屏障,以生理盐水为接受介质,研究不同浓度的氮酮对人参米诺地尔复方制剂透皮吸收的影响,利用反相高效液相色谱法测定人参米诺地尔复方制剂的累积透皮量. 结果:人参米诺地尔复方制剂24 h累积透皮量分别为:人参皂苷Rg 10, 10, 30, 50, 70, 90 mL/L氮酮组为(0.26±0.02), (3.47±0.16), (3.98±0.23), (4.54±0.73), (2.36±0.11), (1.65 ±0.08) mg/L;米诺地尔0, 10, 30, 50, 70, 90 mL/L氮酮组为(8.87±0.18), (11.21±0.20), (12.73±0.36),(11.72±0.36), (7.22±1.29), (4.65±0.26) mg/L. 结论:在离体小鼠皮肤,氮酮作为促渗剂的佳浓度为30 mL/L.
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复方酮康唑擦剂抗真菌活性研究
目的评价复方酮康唑擦剂体外抗皮肤丝状真菌活性.方法用微量液基稀释法测定复方酮康唑擦剂对4株致病皮肤丝状真菌(串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌)的低抑菌浓度(MIC).结果复方酮康唑擦剂及酮康唑对串珠镰刀菌的MIC分别为0.13mg/L及2mg/L,对烟曲霉菌的MIC分别为0.25mg/L及0.5mg/L,对黄曲霉菌的MIC分别为2mg/L及16mg/L,对黑曲霉菌的MIC均为0.25mg/L.上述结果显示复方酮康唑擦剂对串珠镰刀菌、烟曲霉菌和黑曲霉菌的作用较强,对黄曲霉菌的作用较弱.复方酮康唑擦剂对串珠镰刀菌和黄曲霉菌的抗菌活性是酮康唑的8倍,对烟曲霉菌的抗菌活性是酮康唑的2倍,对黑曲霉菌的作用强度与酮康唑的相似.结论复方酮康唑擦剂对串珠镰刀菌、黄曲霉菌和烟曲霉菌的体外抗菌活性比酮康唑的明显增强,说明酮康唑和氮酮对这些致病菌有协同抗真菌作用.提示抗真菌皮肤制剂的配方中加入氮酮除可增加抗真菌药的皮肤透性外,适当浓度的氮酮与抗真菌药还有协同抗真菌作用.
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氮酮和薄荷醇对特比萘芬体外经皮渗透性的影响
目的研究透皮促进剂氮酮和薄荷醇对外用抗真菌药特比萘芬体外经皮渗透性的影响.方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究,采用正交函数分光光度法消除皮肤浸出物的吸收干扰.结果1%氮酮和1%薄荷醇对特比萘芬经皮渗透有明显促进作用,且两者合用可明显缩短时滞.结论薄荷醇和氮酮对特比萘芬体外经皮吸收具有显著的促进作用,并能增加贮库效应.
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氮酮对利巴韦林凝胶透皮吸收的影响
目的考察氮酮对利巴韦林凝胶透皮吸收的影响.方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的氮酮,测定7.5%的利巴韦林凝胶经皮渗透2、4、6、8、10、12、24h后累积透过量Q(μgocm-2)和稳态流量J(μgocm-2oh-1).结果含1.0%、20%、5.0%、10.0%氮酮的利巴韦林凝胶与不含氮酮的利巴韦林凝胶间,其透皮吸收在24h后有极显著性差异CP＜0.01.结论氮酮对利巴韦林凝胶有极显著的透皮促进作用.
