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克拉霉素的药理作用及临床应用
克拉霉素是14元环的半合成新大环内酶类药物,因其酯环的6位羟基为甲基取代,克服了红霉素副作用大和耐受性差的缺陷,对敏感菌的抗菌活性比红霉素有显著提高,由于以上特点,克拉霉素在临床上广泛应用,现将其药理作用及临床应用综述如下.
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达格列净芳环间亚甲基改造对活性和药代性质的影响
目的:考察达格列净芳环间亚甲基的取代对活性和药代性质的影响,为寻找更理想的药物探索改造方向.方法:考察取代衍生物对正常大鼠糖负荷后的尿排糖量、血糖和尿量等指标,正常大鼠体内静脉给药和经口给药后的血药浓度,并计算药代参数.结果:(1)大鼠尿排糖和降血糖实验显示,与模型组相比,一甲基取代产物(TY702-5)和二甲基取代产物(TY702-5D)在0~6h和6~24 h尿排糖量及0~3 h血糖抑制率呈剂量依赖性增加(P<0.05);同等剂量下,TY702-5和TY702-5D在0~6 h和6~24 h尿排糖量及0~3 h血糖抑制率明显低于达格列净组(P<0.05);同等剂量的TY702-5D的血糖抑制效果优于尿排糖效果.(2)体内吸收实验显示,与达格列净相比,TY702-5的吸收速度(Tmax)和程度(Cmax和AUC)增加,消除半衰期(T1/2)基本不变,组织分布和生物利用度下降.TY702-5D的药物吸收速度加快,吸收程度降低,组织分布增加,消除半衰期和生物利用度下降.结论:达格列净芳环间亚甲基改造后,药物的活性降低,且对尿糖和血糖的影响存在差异,对药物的各项药代参数有较大影响,提示利用这个位置结合其他部位进行改造,有可能得到一个更理想药物.
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利迈先抗感染疗效观察
利迈先通用名为克拉霉素,由四川抗菌素工业研究所和西安制药厂在国内首家联合研制成功.它是一种大环内酯类抗生素,它在红霉素结构中C6位以氧甲基取代羟基,具有对酸极为稳定,口服吸收好,组织分布较广等药动学特点.因而利迈先在临床上用途较广.如呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等的治疗.
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低剂量纳曲酮生物学活性及在免疫调节中的研究进展
纳曲酮( Naltrexone,NTX)为二氢吗啡酮衍生物的一种,由环丙甲基取代二氢吗啡酮 N 位点的甲基,是一种有效的非选择性阿片受体激动剂竞争性拮抗剂,特定剂量时对μ-、δ-、κ-阿片受体,尤其μ-受体,有明显阻断作用[1]。相比于其他种类阿片受体,具有长效、强效、可口服、高亲和性、无依赖性、不产生耐受性等特点。
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纳曲酮的神经精神药理作用及其临床应用
纳曲酮(Naltrexone)合成于1963年,是一种阿片受体纯拮抗剂.纳曲酮属二氢吗啡酮的衍生物,结构上与二氢吗啡酮的不同之处在于二氢吗啡酮N位上的甲基被环丙甲基取代.