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宁心安神汤、刺五加片联合天王补心丹治疗心血管神经官能症随机平行对照研究
[目的]观察宁心安神汤、刺五加片联合天王补心丹治疗心血管神经官能症疗效.[方法]使用随机平行对照方法,将100例门诊及住院患者按抛硬币法简单随机分为两组.对照组50例美乐托宁,1mg/次,1次/d,睡前服用;植物神经调节剂谷维素,10mg/次,3次/d.治疗组50例宁心安神处汤(人参、柏子仁10g,黄芪炙12g,当归15g,远志炙6g,茯苓15g,川芎9g,五味子6g,酸枣仁9g),1剂/d,水煎200mL,早晚分服;刺五加片,0.5g/次,2次/d;天王补心丹,9g/次,2次/d.连续治疗30d为1疗程.观测临床症状、心血管神经官病灶、不良反应.治疗1疗程,判定疗效.[结果]治疗组痊愈35例,有效10例,无效5例,总有效率90.00％.对照组痊愈25例,有效10例,无效15例,总有效率70.00％.治疗组疗效优于对照组(P＜0.05).[结论]宁心安神处汤、刺五加片联合天王补心丹治疗心血管神经官能症疗效满意,无严重不良反应,值得推广.
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纳洛酮治疗美乐托宁中毒5例
美乐托予(melatonin)是一种促进睡眠的保健药.在药店可随意购买,产品说明中介绍无副作用,对药物的LD50未作说明,我科近来收治了5例口服美乐托宁过量的患者,选用纳洛酮进行治疗,取得较好疗效,现报告如下.
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关键词：
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美乐托宁受体--新的药物靶标
随着美乐托宁受体领域研究的新进展,例如mt1和MT2受体的克隆和mt1美乐托宁受体抗体的出现,MT2选择性拮抗剂和MT2选择性亲和配体的发现,美乐托宁受体领域的研究已经取得了很大成功,美乐托宁受体及其在生理过程中的作用将更多地被揭示出来,它在病理生理状态下作为治疗靶标的重要性也日益增加.本文介绍了美乐托宁在心血管生理、癌症和睡眠方面的作用以及美乐托宁受体作为药物发现的潜在性治疗靶标的重要性.
关键词： 美乐托宁 美乐托宁受体 亚型选择性 美乐托宁受体激动剂/拮抗剂 靶标 -
美乐托宁缓释片与普通片在Beagle犬体内药代动力学及检测方法
目的:比较美乐托宁缓释片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数.方法:6条Beagle犬三交叉单剂量口服美乐托宁缓释片、普通片和国外缓释片6 mg后,采用LC-MS-MS法测定血浆药物浓度,计算各制剂的药动学参数.结果:上述3种制剂在Beagle犬血浆中的Cmax分别为(8.929±5.220),(29.653±14.503)和(8.196±4.723 )ng· mL-1,Tmax分别为(1.140±0.608),(0.250±0.051)和(1.083±0.492)h,t1/2分别为(1.723±1.080),(0.946±0.548)和(1.105±0.308)h,MRT分别为(1.834±0.651),(0.784±0.637)和(1.617±0.296)h,AUC0-12分别为(13.832±6.967),(12.272±5.623)和(14.190±7.003) ng·mL-1·h,AUC0～∞分别为(13.873±6.941),(12.308±5,556)和(14.216±7.004) ng.mL -·h.结论:与普通片比较,缓释片吸收较慢,药物达峰时间更长,峰浓度更低,维持时间更长.3种制剂具有生物等效性.
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美乐托宁受体MT2亚型选择性配体的研究进展
美乐托宁受体广泛存在于中枢神经系统以及机体其他组织中,其内源性配体美乐托宁可作用于不同亚型受体(MT1,MT2和MT3),参与调节机体的不同生理功能.由于美乐托宁自身无亚型选择性,因此不同亚型受体的选择性配体研究对亚型受体的生理作用和新药研发具有重要意义.本文对研究得较为成熟的MT2受体选择性配体研究做一综述,通过探讨配体结构与亲和性和选择性之间的关系,为美乐托宁受体亚型配体的开发研究提供指导.
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美乐托宁在临床医学上的新应用
美乐托宁(melatonin,MT)又称褪黑激素,化学名N-乙酰基-5-甲氧基色胺,分子式C13N2H16O2,相对分子质量232.37,属于吲哚胺类化合物.自1959年Leme分离、纯化并确定了其结构之后,长期以来人们一直认为美乐托宁由位于第三脑室后壁的松果腺分泌而得,并且其分泌呈昼夜节律性,由视交叉上核控制,夜间分泌达峰值,其在医学上的主要应用是作为睡眠辅助药物,调节生物节律[1].
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美乐托宁水溶液的制备
目的:探讨制备美乐托宁水溶液的方法,以期改变剂型和给药途径.方法:烟酸能与美乐托宁生成复盐制备水溶液,分别给兔、狗、鼠大剂量口服或注射,运用紫外分析水溶液的稳定性.结果:兔、狗、鼠对大剂量美乐托宁水溶液配方具有耐受性,判断其作用机制与安定类不同,紫外分析显示其水溶液具良好稳定性.结论:美乐托宁水溶液可望成为口服溶液剂型或注射剂.
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美乐托宁缓释片在不同介质中的释放试验
目的:制备美乐托宁缓释片,以国外上市制剂美乐托宁缓释片为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH释放介质中体外释放行为的相似性及体外释药机制.方法:采用释放度测定法转篮法的装置进行体外释放实验,用HPLC法测定释放度,采用f2相似因子对2种制剂释放曲线的相似度进行评价,并进行释放行为模型的拟合.结果:在不同pH的释放介质中,自制制剂释放度曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50;美乐托宁缓释片在4种释放介质中体外释药拟合模型更接近一级方程、Higuchi方程和Peppas方程.结论:参比制剂与自制制剂在不同pH释放介质中的体外释放一致,释放机制为扩散释药.
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美乐托宁对冠心病患者循环血中内皮祖细胞增殖与凋亡的影响
目的 探讨抗氧化剂美乐托宁对冠心病患者循环血中内皮祖细胞增殖与凋亡的影响及其机制.方法 选择冠状动脉造影确定冠心病患者36例,密度梯度离心法获取冠心病患者外周血单个核细胞,培养7天后,收集贴壁细胞并加入不同浓度美乐托宁(0.5、1.0和2.0 mmol/L)干预6、12、24和48 h.MTT法检测美乐托宁对内皮祖细胞增殖能力的影响,流式细胞仪检测美乐托宁对细胞凋亡率的影响,逆转录.聚台酶链式反应技术检测Bcl-2mRNA表达,Western blot检测Bcl-2的蛋白表达.结果 美乐托宁呈浓度和时间依赖性改善体外培养的冠心病患者外周血内皮祖细胞的粘附、迁移和增殖能力(P<0.01);美乐托宁抑制体外培养的冠心病患者外周血中内皮祖细胞的凋亡,作用呈浓度和时间依赖性(P<0.01);美乐托宁上调内皮祖细胞内Bcl-2 mRNA和蛋白的表达(P<0.01).结论 美乐托宁能改善体外培养的冠心病患者外周血内皮祖细胞的粘附、迁移和增殖能力,并通过上调凋亡抑制基因Bcl-2而发挥抑制内皮祖细胞凋亡的作用.
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美乐托宁对ox-LDL诱导的人脐静脉血内皮祖细胞增殖、凋亡及Bcl-2表达的影响
目的:探讨美乐托宁(melatonin,Mel)对氧化低密度脂蛋白(oxidized low-density lipoprotein,ox-LDL)诱导的人脐静脉血内皮祖细胞(endothelial progenitor cell,EPC)增殖、凋亡及Bcl-2表达的影响.方法:密度梯度离心法获取人脐静脉血单个核细胞,培养7 d后,贴壁细胞分成7组:对照组以RPMI1640培养液培养;ox-LDL各浓度组(共3组)分别用含5,10,20 mg/L ox-LDL的RPMI 1640培养液孵育;Mel各浓度组(共3组)分别先用含0.5,1.0,2.0 mmol/L Mel的RPMI 1640培养液培养24h,然后移去含Mel的RPMI 1640培养液,加入含10 mg/L ox-LDL的RPMI 1640培养液孵育.采用MTT法检测EPC增殖能力;流式细胞仪检测细胞凋亡率;提取细胞RNA,采用逆转录一聚合酶链式反应(RT-PCR)技术检测Bcl-2 mRNA表达;采用免疫细胞化学法检测Bcl-2蛋白表达水平.结果:ox-LDL呈浓度依赖性抑制EPC增殖,诱导EPC凋亡;在加ox-LDL(10 mg/L)前加Mel干预,EPC增殖能力较ox-LDL组明显增强,细胞凋亡率明显降低;RT-PCR和免疫细胞化学法检测显示,ox-LDL组EPC的Bcl-2 mRNA和蛋白表达明显低于对照组,Mel组明显高于ox-LDL组(P＜0.01).结论:ox-LDL呈浓度依赖性诱导EPC凋亡、抑制EPC增殖,Mel能抑制ox-LDL的上述作用,其机制与上调Bcl-2表达有关.
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美乐托宁与心血管疾病
松果体激素美乐托宁又名褪黑激素,除与人体生物节律的形成与调控密切相关外,还在心血管系统功能的调节中发挥重要作用.超生理剂量的美乐托宁不仅具有明显的抗脂质过氧化、防治缺血再灌注性心肌损伤和心律失常特性,长期服用还可使血压下降,并有助于恢复动脉血压的昼夜节律性.其强大的清除自由基功能在多种类型的高脂血症预防和治疗方面具有广泛的应用前景.但美乐托宁对心血管系统疾病的确切作用机制及安全性和有效性,尚需要广泛的基础研究和大规模的临床验证.
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HPLC测定美乐托宁中的有关物质
目的 采用HPLC测定美乐托宁的有关物质.方法 采用Cosmosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(40∶60),流速1.0 mL · min-1,检测波长为220 nm.结果 主成分与有关物质可完全分离,0.202 ～1.212 μg·mL-1 5-甲氧基色胺杂质与峰面积线性关系良好.5-甲氧基色胺加样回收率为99.96％,RSD=0.82％(n=9).结论 所用方法准确、简便、快速,适用于美乐托宁有关物质的检查.
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美乐托宁的合成新工艺研究
目的 建立一种新的反应条件温和、步骤简短的美乐托宁合成路线.方法 以4-甲氧基苯肼盐酸盐和2,3-二氢呋喃为原料,经缩合环化、氨化和乙酰化三步制得美乐托宁,所得中间体和目标产物的化学结构经熔点、1H-NMR和质谱进行鉴定.结果 合成中间体和产物的化学结构与目标化合物结构一致.结论 该合成路线条件温和,原料易得,工艺简短,三步总收率达54.6%.
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咨询实例--美乐托宁中毒?急性多虑平中毒?
医师:我们刚刚收治1例26岁的男性患者,现处于深昏迷状态,有酸中毒的表现,血气分析提示代谢性酸中毒.根据家属提供的情况,患者昏迷前曾服美乐托宁10片,昏迷前一度出现烦躁.请问,该如何救治美乐托宁中毒患者?
