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八仙花叶化学成分研究
目的:对中草药八仙花叶的化学成分进行研究.方法:采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC等手段进行分离纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定结构.结果:分离鉴定了11个化合物,包括三萜类3个,分别为泽屋萜(1),白桦脂醇(2),白桦脂酸(3)；含氮类化合物6个,分别为2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷(4),尿嘧啶核苷(5),胸腺核苷(6),阿糖腺苷(7),烟酰胺(8),焦谷氨酸甲酯(9)；异香豆素类2个,分别为绣球酚(10),绣球酚-4’-O-β-D-葡萄糖苷(11).结论:化合物1～4和7～9为首次从该属植物中分离得到.
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杂色曲霉中的一个具有细胞毒活性的新异香豆素
采用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种现代色谱分离技术对杂色曲霉的发酵产物进行了化学成分研究,从中分离鉴定了1个新的和5个已知的异香豆素类化合物.它们的化学结构通过多种波谱数据分析,包括一维和二维核磁共振数据得以确定.对化合物1进行了5种人类癌细胞株的细胞毒活性筛选.结果表明化合物1对NB4,SHSY5Y,MCF7细胞株有弱抑制活性,其IC50分别为6.8,4.3,8.8 μmol·L-1.
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柳兰内酯甲素:柳兰中分离的一个新的异香豆素
本文采用正相硅胶柱、MCI柱、Sephadex LH-20及半制备HPLC从柳兰(Chamerion angustifolium)乙醇提取物中分离到一个新的异香豆素,命名为柳兰内酯甲素(1),通过二维核磁共振、旋光等波谱学分析方法确定了其结构.
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灯盏花中的两种新异香豆素
从菊科植物灯盏花(Erigeron breviscapus (Vant.) Hand.-Mazz.)全草乙醇提取物中分离得到两个新颖的异香豆素类成分,命名为灯盏花酮C(1)和灯盏花酮D(2),其化学结构经波谱分析分别鉴定为8,9-dihydroxypyrano[3,2-c] isochromen-4,6-dione(1)和4,7-dihydroxy-3-(3-hydroxy-4-oxo-4 H-pyran-2-yl)-1H-isochromen-1-one (2),二者分子结构中均连有罕见的γ-吡喃酮片段.
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异香豆素对老年痴呆小鼠β淀粉样蛋白的影响
目的 建立老年痴呆(AD)小鼠模型,探讨异香豆素对AD小鼠的治疗作用及其机制.方法 将50只昆明小鼠分为:对照组、模型对照组、低剂量异香豆素治疗组、中剂量异香豆素治疗组和高剂量异香豆素治疗组,每组各10只;水迷宫实验检测各组小鼠的逃避潜伏时间和平台跨越次数;放射免疫法测定细胞培养上清Aβ含量.结果 老年痴呆小鼠模型组与对照组对照比较,逃避潜伏时间出现显著性的延长(P<0.01),平台跨越次数显著性的减少(P<0.01).异香豆素治疗后老年痴呆小鼠的逃避潜伏时间和平台跨越次数得到显著性的改善(P<0.05).对照组、模型对照组、低剂量异香豆素治疗组、中剂量异香豆素治疗组、高剂量异香豆素治疗组脑组织Aβ的表达水平分别为(1.01±0.44)pg/ml、(12.89±3.21)pg/ml、(10.45±2.06)pg/ml、(7.18±1.92)pg/ml、(4.07±1.24)pg/ml,各组之间具有统计学差异(P<0.01).结论 异香豆素具有抗AD小鼠痴呆的活性,减少AD小鼠脑组织Aβ的生成是其主要的作用机制.
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头孢霉AL031真菌次生代谢产物的挥发性成分
头孢霉AL031菌株是本课题组从云南省哀牢山箭竹上分离筛选到的一株丝状真菌.通过抗菌活性试验证明,其次生代谢产物具有良好的抗细菌、真菌活性,可望开发为药用真菌.该真菌为我们首次获得,并且通过数年的引种驯化培育,现已可通过液体发酵,而在实验室中大量制备此真菌.经初步研究,从该真菌的次生代谢产物中分离到3,4-二氢异香豆素类化合物(另文报道).异香豆素衍生物具有较高的生物活性,是国内外学者们的重要研究课题[1].然而,对产生异香豆素类化合物的头孢霉属真菌及其次生代谢产物的研究至今8尚未见报道.本工作采用毛细管色谱-质谱联用法,分离并分析鉴定了头孢霉AL031真菌次生代谢产物的挥发性化学成分的结构,用气相色谱面积归一法测定了各成分的结构,用气相色谱面积归一法测定了各成分的相对百分含量,为该真菌的进一步研究和开发奠定了基础.
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海南黄皮枝叶的化学成分研究
目的 研究黄皮属植物海南黄皮Clausena hainanensis枝叶中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构.结果 从海南黄皮枝叶的90％乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为mukonine (1)、methyl carbazole-3-carboxylate(2)、lansine (3)、murrayanine (4)、3-甲酰基咔唑(5)、3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(6)、lansamide4(7)、4-methoxy-N-methyl-2-quinolone (8)、(E)-N-(4-methoxyphenethyl)-2-methylbut-2-enarnide (9)、(E)-N-甲基肉j圭酰胺(10)、N-(2-羟基-2-苯乙基)肉桂酰胺(11)、N-苯甲酰酪胺(12)、aurantiamide (13)、N-methyl-2-pyrolidinone(14)、香豆酸(15)、6,8-dimethoxy-4,5-dimethyl-3-methyleneisochromanl-one (16)、8-甲氧基补骨脂素(17)和异黑麦草内酯(18).其中化合物1～14为生物碱类化合物,15为酚酸类化合物,16为异香豆素类化合物,17为香豆素类化合物,18为倍半萜类化合物.结论 首次对海南黄皮中的化学成分进行了系统研究,所有化合物均为首次从海南黄皮中分离得到,化合物12～16为首次从黄皮属植物中分离得到.
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板蓝根中的一个新异香豆素
目的对板蓝根的化学成分进行研究.方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离,通过理化性质和波谱分析方法鉴定化合物结构.结果从正丁醇层中分离得到化合物Ⅰ(indigotiisocoumarin A).结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为板蓝根异香豆素A(indigotiisocoumarin A,3-(3-pyrrole)-6-hydroxy-7-hydroxymethyl-isocoumarin).
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八仙花叶中异香豆素和香豆素成分的结构鉴定
目的 研究八仙花叶的化学成分.方法 采用多种色谱方法(硅胶柱色谱﹑ODS柱色谱和HPLC柱色谱)分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从八仙花叶中分离得到 2个异香豆素和3个香豆素类化合物,分别鉴定为①绣球酚,②绣球酚-4′-O-β-D-葡萄糖苷,③7-羟基香豆素,④香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷,⑤8-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷.结论 本文为八仙花的进一步研究提供有效的物质基础,并首次报导了绣球酚的光谱数据,为其活性的深入研究提供了保证.
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头孢霉AL031菌株液体培养工艺的研究
研究产生异香豆素类化合物的头孢霉(Cephalosporium sp.)AL031菌株的培养基和摇瓶培养条件,并通过正交试验进行优化.结果表明,其适宜的培养基组成(%):马铃薯(煮汁)20,葡萄糖和蔗糖(1∶2)2.0,KH2PO4 0.1,MgSO4*7H2O 0.05;Vitamin B1 0.01.摇瓶培养条件为:培养基的起始pH为7,500 ml三角瓶装量200 ml,接种量10%.24°C振荡培养4 d,细胞生物量为10.8 mg/ml发酵液.
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异香豆素类仙鹤草内酯的研究进展
仙鹤草作为我国传统中药,具有收敛止血、解毒、补虚等功效,而其活性成分异香豆素类仙鹤草内酯具有保肝解毒、抗炎、降血糖、抗肿瘤的药理作用.综述对异香豆素类仙鹤草内酯及其糖苷化衍生物的发现、合成,以及药理活性研究进展,以期对这类化合物的研究与开发提供参考.
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缓激肽在器官微循环损伤中的作用
器官微循环障碍是急性胰腺炎(AP)等疾病发病的重要机制之一，血管活性物质参与了这些疾病局部微循环的调节，激肽尤其是缓激肽在其中扮演了重要角色。1 缓激肽的代谢缓激肽是在激肽释放酶的作用下由激肽原生成的血管活性物质，而血浆激肽释放酶是由激肽释放酶原转化而来，激肽释放酶原激活物促使激肽释放酶原转化为血浆激肽释放酶。激肽释放酶的活性可受到3，4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的抑制剂)和Pefabloc PK(选择性血浆激肽释放酶抑制剂)的影响，它们可通过抑制缓激肽的产生，从而抑制缓激肽的血管效应[1]。
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异香豆素对阿尔茨海默病Aβ蛋白的抑制作用及其机制
目的:探讨异香豆素对阿尔茨海默病Aβ的影响及其相应作用机制.方法:脂质体转染构建APP695高表达CHO细胞系；MTT实验检异香豆素对CHO/APP695的细胞毒作用；RT- PCR检测APP695的表达；Western-blot实验检测目的蛋白的表达；放射免疫法测定细胞培养上清Aβ含量；ELISA法测定γ-分泌酶活性变化.结果:RT-PCR和Western-blot检测显示CHO/APP695细胞高表达APP蛋白；0,10,20,40 μmol L-1的异香豆素处理CHO/APP695细胞24 h后,Aβ的分泌量从(16.4±1.4) pg·mL-1依次减低为(12.6±1.1),(9.4±0.8),(4.7±0.6)pg·mL-1,各组间差异有统计学意义(P＜0.05)；Western-blot结果显示异香豆素对CHO/APP695细胞APP蛋白的表达没有影响；ELISA测定显示10、20、40 mol· mL-1的异香豆素分别抑制了(21.4±1.6)％、(41.1±2.5)％和(73.6±5.2)％的γ-分泌酶活性；Western-blot结果显示异香豆素没有减少剪切的Notch1蛋白的表达.结论:异香豆素可以高效的抑制γ-分泌酶对APP蛋白的剪切,减少Aβ的生成,其抑制活性并不影响Notch1蛋白的剪切.
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Amicoumacin类抗生素的研究进展
Amicoumacin类抗生素是由微生物产生的异香豆素类化合物,其化学结构独特,生物活性广泛,是微生物药物的重要来源.自1975年第一个明确化合物结构的amicoumacin类化合物报道至今,国内外尚无该类化合物研究进展的综述.针对国内外amicoumacin类化合物研究进展结合本课题组新研究结果,本文首次对该类化合物产生菌来源、化合物结构、生物活性和生物合成途径等各方面进展进行了较全面的总结.
关键词： Amicoumacin 异香豆素 微生物 化学结构 生物活性
