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葛根黄豆苷元的溶解度及油水分配系数的研究
目的:测定葛根黄豆苷元在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P).方法:采用饱和法及摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数.结果:葛根黄豆苷元在不同pH条件下的平衡溶解度(S)分别为:4.705、3.451、4.792、4.248、6.118、15.291、23.450mg/L,在不同pH条件下的油水分配系数分别:1.339、1.323、1.081、1.116、1.515、0.604、1.709.结论:药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH>6.8时平衡溶解度急剧上升,当6.8
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葛根黄豆苷元衍生物的合成及理化性质研究
目的为了提高葛根黄豆苷元溶解度,本文合成了一系列葛根黄豆苷元衍生物,并筛选了葛根4'-氧代乙酸7-羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18).方法本实验采用半合成的方法,以葛根黄豆苷元为母体,在7位、4'位导入基团生成黄豆苷元双置换体.结果新合成的化合物DZ18溶解度较葛根黄豆苷元有提高.结论 DZ18溶解度有提高,符合实验设计要求.
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葛根黄豆苷元衍生物DZ18的合成工艺评价
目的:为了提高葛根黄豆苷元溶解度和生物利用度,本文合成了葛根4'-氧代乙酸7羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18).方法:本实验采用半合成的方法,以黄豆苷元为母体,在7位,4'位导入基团生成黄豆苷元双置换体.结果:DZ18经四大光谱分析符合设计要求.结论:新合成的化合物DZ18溶解度较黄豆苷元有较大提高.
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PVP K30 对葛根黄豆苷元溶解度和溶出的影响
目的研究PVP K30 对葛根黄豆苷元水溶解性和溶出性质的影响.方法测量葛根黄豆苷元及其固体分散体、物理混合物的水溶解度和溶出速度,并用X-射线衍射、IR表征药物与PVP在固态条件下的相互作用.结果 Gibbs自由能和转移焓均小于零,表明葛根黄豆苷元从磷酸盐缓冲溶液中转移到PVP的磷酸盐缓冲溶液中是一自发的过程;X-射线衍射结果表明葛根黄豆苷元在PVP固体分散体(药物∶PVP < 1∶5)中以无定形形式存在; IR结果表明葛根黄豆苷元的羟基与PVP分子中的C=O之间存在相互作用.结论葛根黄豆苷元的PVP分散体可大大提高药物溶解度和溶出速度.
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葛根黄豆苷元的抗缺氧缺血作用
实验显示葛根黄豆苷元(DZ)能够显著延长常压缺氧小鼠及KCN,NaNO2中毒小鼠的存活时间,同时,DZ能够显著延长急性脑缺血小鼠的存活时间及双侧颈总动脉结扎小鼠的存活时间(P<0.01).
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4'-氧代乙酸-7-羟乙氧基-葛根黄豆苷元的小鼠体内分布研究
目的:制备合成了葛根4'-氧代乙酸-7-羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18),研究DZ18在小鼠体内的分布.方法:采用HPLC法研究了DZ18静注后小鼠体内的脏器分布规律,对DZ18的血浆蛋白结合率进行了考察.结果:DZ18在心、脑、肝中浓度比较高,DZ18的血浆蛋白结含率随药物浓度的增加而减少.结论:该药主要分布在心、脑等器官,有利于发挥其治疗心脑血管疾病的作用.
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葛根黄豆苷元对沙土鼠脑缺血及再灌注损伤的神经保护作用
目的 研究葛根黄豆苷元(DZ)对沙土鼠脑缺血及缺血再灌注损伤的保护作用.方法 采用结扎沙土鼠左侧及两侧颈总动脉分别制备脑缺血及缺血再灌注损伤模型,术前20 min腹腔注射DZ(35、70mg·kg1),双盲法记录沙土鼠脑缺血1、3、6h后卒中指数;组织学方法检查神经元的病理学损伤;脑缺血24h及缺血10 min再灌24h后,利用干燥称重法及原子吸收分光光度法测定脑内水、钙、钠离子的含量.结果 与溶媒组相比,DZ能明显降低沙土鼠卒中指数,缓解缺血性脑神经元的损伤(P＜0.05).缺血24h后,DZ治疗组沙土鼠脑组织内水、钙、钠含量明显低于溶媒组(P＜0.05).缺血10 min再灌24h后,与溶媒组相比,DZ也明显降低缺血再灌注沙土鼠脑组织中水、钙、钠的含量(P＜0.05和P＜0.01).结论 DZ能改善沙土鼠脑缺血及缺血再灌注性脑损伤,其机制可能是减少钙、钠、水在脑细胞内的蓄积.
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PVP K30对葛根黄豆苷元增溶的研究
研究了葛根黄豆苷元(1)在不同温度、不同浓度的PVP K30-磷酸盐缓冲液中的溶解度,1溶解度随辅料浓度的增大而明显增大.溶解度数据经热力学方法处理,表明这是个自发过程.采用溶剂法,以PVP K30为载体制备1固体分散体,考察固体分散体中1的溶解度和溶出度.与其本身相比,固体分散体中1溶解度显著提高,溶出速度明显增大.
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黑豆汁制首乌的质量控制研究
目的为提高制首鸟的质量标准提供参考依据.方法采用薄层色谱法,建立黑豆汁制首乌的鉴别方法.结果该法操作简便,专属性及重现性好.结论可作为黑豆汁制首乌的控指标之一.
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葛根黄豆苷元衍生物DZ18主要药效学研究
目的: 研究新化合物葛根4'-氧代乙酸-7-羟乙氧基-黄豆苷元(DZ18)的主要药效学.方法: 采用小鼠急性毒性实验,脑缺血实验,常压耐缺氧实验,KCN中毒实验,跳台实验,考察DZ18的药效学结果.结果: DZ18可显著延长小鼠存活时间,并对东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍有显著改善作用.结论: DZ18作为一种全新化合物,对心脑血管作用明显.
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葛根黄豆苷元分散片的制备及其溶出度测定
对葛根黄豆苷元片进行工艺改进，制成分散片，以提高其溶出度，并通过探讨葛根黄豆苷元片溶出度检查方法的稳定性、均一性、重现性、回收率试验等，确立测定葛根黄豆苷元片溶出度的佳条件。
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葛根黄豆苷元衍生物DZ18在大鼠小肠的吸收动力学研究
目的:研究葛根黄豆苷元衍生物 DZ18的吸收机制和吸收部位.方法:采用在体和离体小肠回流装置,对 DZ18的大鼠小肠吸收动力学进行研究.结果: DZ18在体小肠胆管结扎与不结扎的终吸收程度分别为 59.2%、 58.8%,两者间无显著性差异.结论:小肠不同段 DZ18的吸收速率常数无明显影响,说明其吸收不存在部位特异性.
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紫外分光光度法测定葛根黄豆苷元自微乳中药物的含量
目的:建立测定葛根黄豆苷元自微乳中药物含量的方法.方法:采用紫外分光光度法,在250 nm波长处直接测定葛根黄豆苷元自微乳中药物的含量.结果:葛根黄豆苷元的检测浓度在0.5～7.0 mg·L-1范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.999 5)；平均加样回收率为99.27％,RSD=0.64％ (n=9).结论:本方法简便、快速、结果准确,可用于自微乳药物制剂的快速分析.
关键词： 葛根黄豆苷元 自微乳化药物传递系统 紫外分光光度法 含量测定
