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染料木素自微乳化给药系统的处方研究
目的:通过微乳相图和自微乳化效率研究,考察处方因素对微乳形成的影响,结合染料木素(Genistein,GE)在各种介质中的平衡溶解度,从而确定染料木素自微乳化给药系统(Self-microemulsifying drug delivery systems,SMEDDS)优处方.方法:设计实验考察染料木素在油、表面活性剂、助表面活性剂中的平衡溶解度绘制伪三元相图并考察影响自微乳化效率的因素.结果:染料木素的佳处方:染料木素:油酸乙酯:Cremophor RH 40∶ PEG 400=3∶10∶58∶29.结论:自微乳化给药系统能改善难溶性药物染料木素的溶解度,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型.
关键词： 染料木素 自微乳化药物传递系统 生物利用度 平衡溶解度 伪三元相图 -
吡罗昔康自微乳化药物传递系统的处方筛选与体外评价
筛选吡罗昔康自微乳化药物传递系统(SMEDDS)的处方并进行体外评价.考察了吡罗昔康在不同油相和表面活性剂中的溶解度;对不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究;通过绘制三元相图研究处方中不同油相、表面活性剂和辅助表面活性剂形成微乳的能力和区域;对制剂粒径及溶出度进行考察.处方选用肉桂醇作为毗罗昔康的溶剂,以Labrafil M 1944CS为油相,Cremophor EL为表面活性剂,Transcotol P为辅助表面活性剂.所得3个处方乳化后的粒径及分布分别为(32.2±5.0)、(40.1±6.4)、(81.9±12.2)nm.制剂溶出速度快.通过处方研究确定了优处方,研制了吡罗昔康SMEDDS.
关键词： 吡罗昔康 自微乳化药物传递系统 三元相图 处方设计 体外评价 -
玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的生物利用度研究
目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度.方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·kg-1(按玳玳总黄酮含量计),分别于0.083,0.167,0.333,0.5,0.667,1,2、4、6、8、10、12和24 h取血.采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度,运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数.结果 比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数,柚皮苷AUC0-24分别为(17.710±6.588)和(9.139±1.982)mg·h·L-1,ρmax分别为(4.816±1.329)和(1.575±0.324) mg· L-1,tmax分别为(0.611±0.086)和(0.917±0.204)h,t1/2分别为(13.078±6.382)和(11.678±6.919)h,新橙皮苷AUC0-24分别为(18.094±4.892)和(10.961±2.276)mg·h·L-1,ρmax分别为(5.657±1.391)和(2.096±0.512)mg·L-1,tmax分别为(0.583±0.091)和(0.806±0.222)h,t1/2分别为(14.606±7.562)和(10.985±6.963)h.以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比,玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78％和165.08％.结论 玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质.
关键词： 玳玳黄酮 自微乳化药物传递系统 微丸 相对生物利用度 -
自微乳化药物传递系统的研究进展
目的:综述自微乳的原理机制及开发应用方面的研究进展.方法:以国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结.结果:自微乳化药物传递系统,已广泛应用于临床.结论:对自微乳药物作用机制尚未完全阐明,随着原理机制的不断研究,将会有更多更有效的自微乳药物上市.
关键词： 自微乳化药物传递系统 乳化剂 助乳化剂 -
注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统的处方优化
目的 对注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统进行处方优化.方法 在注射级辅料中筛选油相、乳化剂和助乳化剂,根据空白假三元相图和粒径分析进一步优化处方.结果 佳处方组成为m(油酸乙酯)∶m(Cremophor RH)∶m(乙醇)=30∶55∶15,其中药物含量的质量分数为1%.结论 可按照佳处方组成制备注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统.
关键词： 葫芦素B 自微乳化药物传递系统 处方优化 假三元相图 -
玳玳黄酮自微乳化微丸的体外溶出性
目的:研究玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的体外溶出度.方法:运用HPLC法测定玳玳黄酮自微乳化微丸在纯化水中柚皮苷和新橙皮苷的溶出度,分别用零级动力学方程、一级动力学方程和Higuchi方程对溶出数据进行拟合,并采用相似因子(f2)分析溶出曲线.结果:玳玳黄酮自微乳化微丸溶出过程以一级动力学方程拟合佳 柚皮苷和新橙皮苷溶出曲线的f2为92.48.结论:玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在体外释放动力学符合一级动力学方程,能够从自微乳化微丸中同步释放.
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紫外分光光度法测定葛根黄豆苷元自微乳中药物的含量
目的:建立测定葛根黄豆苷元自微乳中药物含量的方法.方法:采用紫外分光光度法,在250 nm波长处直接测定葛根黄豆苷元自微乳中药物的含量.结果:葛根黄豆苷元的检测浓度在0.5～7.0 mg·L-1范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.999 5)；平均加样回收率为99.27％,RSD=0.64％ (n=9).结论:本方法简便、快速、结果准确,可用于自微乳药物制剂的快速分析.
关键词： 葛根黄豆苷元 自微乳化药物传递系统 紫外分光光度法 含量测定 -
自乳化药物传递系统的研究概况
目的:总结自乳化药物传递系统的研究概况.方法:对近期自乳化药物传递系统的形成机制、处方组成、体外质量评价及其在药剂学方面的应用进行介绍.结果与结论:自乳化药物传递系统对亲脂性和水难溶性的药物是一个非常有前景的新型载体系统.
关键词： 自乳化药物传递系统 自微乳化药物传递系统 乳化剂 -
自微乳化药物传递系统的应用
目的:介绍自微乳化药物传递系统的应用;方法:查阅、整理归纳国内外文献资料,阐述自微乳化药物传递系统的基本理论、处方组成、质量评价以及近年来的应用;结果:自微乳化药物传递系统能显著提高难溶性药物的吸收和生物利用度,应用前景良好.
关键词： 自微乳化药物传递系统 难溶性药物 生物利用度 应用
