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黄连总碱对大鼠结肠癌的化学预防作用
目的:观察黄连总碱对结肠癌的化学预防作用.方法:以二甲肼(1-2 dimethylhydrazine,DMH)40 mg·g(-1)sc+1%葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)水溶液饮用诱导形成大鼠结肠癌模型.观察黄连总碱(120 mg·g(-1)·d(-1),1周5d)和小檗碱(100 mg·g(-1)·d(-1),1周5 d)ig,连续16周.观察对大鼠体重、异常隐窝灶(abrrant crypt foci,ACF)和结肠癌发生率的影响.结果:与模型组相比,黄连总碱明显改善DMH+DSS诱癌过程中大鼠的恶液质状态并阻遏体重减轻,显著减少大鼠结肠ACF数和明显降低结肠癌的发生率;其作用与小檗碱相似.结论:黄连总碱能抑制DMH和DSS联合使用诱导大鼠早期ACF的形成和结肠癌发生,该作用可能与其主要成分小檗碱有关.
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星点设计-效应面法优化黄连提取工艺
目的:优选黄连提取工艺.方法:以乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间为自变量,以总评“归一值”(包括浸膏得率,小檗碱、黄连碱、黄连总碱的质量分数)为因变量,对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合；采用效应面法优选提取工艺,并对结果进行预测分析.结果:优选的提取工艺为10倍量50％乙醇提取3次,每次50 min.提取率实测值与预测值偏差为-2.27％,二项式拟合r=0.9362.结论:优选的黄连提取工艺简便,预测性良好.
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黄连肉桂药对配伍对黄连总碱大鼠小肠吸收的影响
目的:考察黄连总碱大鼠小肠吸收特性及黄连肉桂配伍对黄连总碱小肠吸收的影响,探讨黄连肉桂药对配伍规律.方法:采用大鼠体外小肠吸收模型,考察时间、浓度及转运方向对黄连总碱大鼠小肠摄取和转运的影响;同时考察黄连与肉桂不同比例配伍后,黄连总碱的小肠吸收和转运的变化规律;采用薄层色谱法对黄连肉桂水煎液、小肠浆膜液、组织匀浆液中的总碱成分进行定性鉴别.结果:黄连水煎液中总碱成分具有与小檗碱类似的P-糖蛋白底物转运特性:总碱在大鼠小肠的摄取和转运具有浓度及时间依赖性;总生物碱的转运明显受到转运方向的影响,从浆膜面到黏膜面的转运明显大于从黏膜面到浆膜面.黄连与肉桂在一定配比范围内,黄连总碱的小肠吸收呈现明显增加的趋势,以黄连总碱为指标,二者配伍对黄连总碱的吸收存在佳配比关系.黄连各生物碱成分经小肠吸收和转运特性相似.结论:小肠吸收和药物间的化学反应共同影响了黄连肉桂药对的配伍作用.
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交泰丸有效部位自微乳系统的体内外评价
目的:对交泰丸有效部位自微乳化释药系统质量及大鼠在体肠吸收进行评价.方法:考察交泰丸有效部位自微乳液的外观、自微乳化后微乳粒径分布、外观、形态、类型、自乳化时间、药物含量及自微乳、微乳化后的稳定性;以黄连总碱为指标,运用大鼠在体肠回流模型,分析比较交泰丸有效部位制备自微乳前后对大鼠在体肠吸收的改善.结果:交泰丸有效部位自微乳化后微乳平均粒径为34.12 nm,可在3 min内基本乳化完全;自微乳液在室温下放置3个月较稳定;自微乳化后的微乳液在37℃下0.1 mol·L-1.HCl溶液中放置8 h,交泰丸有效部位自微乳液与有效部位溶液剂比较,黄连总碱在体肠灌流液中的相对剩余百分含量(T)和表观吸收速率常数(Ka)值均获得明显提高(P＜0.01),前者的Ka是后者的152.6%.结论:自微乳化给药系统能显著改善交泰丸有效部位中黄连总碱大鼠小肠吸收,增加肉桂油在制剂中的稳定性.适合难溶性和难吸收药物的口服吸收,提高其生物利用度,是具有良好应用前景的中药制剂新剂型.
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黄连总碱对实验性溃疡性结肠炎的作用研究
目的:研究黄连总碱(TAL)对小鼠结肠炎的作用及其机制.方法:实验设正常、模型、柳氮磺胺吡啶组(SASP,520 mg/kg)和TAL组(150mg/kg).正常组小鼠饮用蒸馏水,其余组自由饮用4%葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液,同时分别灌胃给予溶剂或干预药物(0.2 ml/10 g wt,1次/d×7 d).记录小鼠疾病活动指数(DAI);测定结肠组织MDA含量,SOD、MPO活性及ICAM-1、NF-κB p65表达水平.结果:模型组DAI显著增高,结肠粘膜损伤严重;MDA含量、MPO活性及ICAM-1和NF-κB p65表达明显升高,SOD活性下降(P<0.01).SASP 520 mg/kg能明显逆转上述改变;TAL 150 mg/kg具有相似的作用.结论:TAL可能通过抗氧自由基作用,抑制炎性细胞活化、迁移及NF-κB激活,缓解小鼠结肠炎症.
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黄连总碱对铝过负荷致大鼠脑损伤学习记忆功能障碍的保护作用研究
目的:观察黄连总碱(CTB)对铝过负荷致大鼠脑损伤学习记忆功能障碍的保护作用.方法:采用AlCl3(Al3+400 mg·kg-1)灌胃大鼠,1次·d-1,5d·wk-1,连续1.5mo或3mo,复制铝过负荷致大鼠脑损伤学习记忆功能障碍的动物模型;将CTB(110、55 mg·kg-1)和小檗碱(100mg·kg-1)分别在每次铝给予4h后灌胃大鼠.以大鼠被动回避性学习记忆能力和空间识别能力改变、海马病理形态学改变,以及脑组织SOD活性和MDA含量变化为观察指标.结果:铝过负荷能明显导致大鼠被动回避性学习记忆能力和空间识别能力障碍、海马神经元损伤,使其脑组织MDA含量显著升高、SOD活性显著降低;CTB和小檗碱能明显改善铝过负荷大鼠的学习记忆能力障碍,明显减轻铝过负荷大鼠海马神经细胞的损伤,明显阻遏铝过负荷大鼠海马组织MDA含量的增加和SOD活性的降低,且CTB的作用强于小檗碱,并呈显著剂量依赖性.结论:CTB对铝过负荷致大鼠脑损伤学习记忆功能障碍有明显的保护作用.
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黄连总生物碱对糖尿病大鼠的血浆代谢组学研究
目的:应用代谢组学的方法研究黄连总生物碱对糖尿病血浆中内源性物质及其代谢状态的影响.方法:60只正常SD大鼠随机分为空白、模型、阳性药物组、黄连高剂量组、黄连低剂量组,每组10只.模型组,阳性药物组,黄连高低剂量组均使用STZ造糖尿病模型大鼠,造模成功后,阳性药物组给予100 mg/kg二甲双胍,黄连总生物碱大小剂量分别按578.7 mg/kg(含小檗碱300 mg/kg),192.9 mg/kg(含小檗碱100 mg/kg)口服灌胃给予黄连总生物碱.大鼠连续给药68 d后,眼眶取血,HPLC/MS/MS采集血浆中内源性物质数据,主成分分析(PCA),正交信号校正偏小二乘法(OSC-PLS)对数据分析.结果:给药68 d后,黄连总生物碱高低剂量给药组,阳性药物组大鼠血浆中内源性物质的含量水平与模型组具有明显的差异,各给药组及阳性药物组中,大鼠血浆中内源性物质的含量水平总体向空白对照大鼠组血浆中含量水平方向回归,黄连高低剂量组间差异不明显.大鼠血浆中m/z值496.4,524.5等内源性化合物发生了与其代谢含量水平改变方向一致的变化.结论:黄连总生物碱剂量为578.7 mg/kg和192.9mg/kg均能明显影响模型大鼠血浆中内源性物质的含量水平,并引起相应的内源性物质含量水平向正常组大鼠含量水平方向回归.
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盐酸小檗碱对小鼠实验性溃疡性结肠炎的作用研究
目的:观察不同剂量的盐酸小檗碱对右旋葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)诱导小鼠产生的溃疡性结肠炎的干预作用.材料和方法:清洁级BALB/c小鼠,分为7组(n=8):正常对照、模型、柳氮磺胺吡啶(520mg/kg)、盐酸小檗碱低(15mg/kg)、中(45mg/kg)、高剂量(150mg/kg)和黄连总碱组(150mg/kg).造模小鼠自由饮用蒸馏水配制的4%DSS溶液,正常对照组小鼠饮用蒸馏水;同时,灌胃给予干预药物或溶剂对照(0.2ml/10gwt,1次/天×7).
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黄连对消化性溃疡的实验研究
目的:研究黄连对实验性消化性溃疡的影响,初步探讨黄连抗消化性溃疡的有效成分,并证实其作用是全身作用或局部的直接作用.方法:灌胃给药,观察小檗碱130mg/kg和黄连总碱150 mg/kg,450 mg/kg对KM小鼠水浸应激性胃溃疡的预防作用,观察小檗碱100mg/kg和黄连总碱120 mg/kg,360 mg/kg对Wistar大鼠乙醇胃粘膜损伤、幽门拮扎型胃溃疡和乙酸灼烧型胃粘膜损伤的预防或治疗作用,并比较小檗碱和含等量小檗碱的黄连总碱的抗溃疡作用.
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黄连总碱对小鼠降糖作用研究
目的:观察黄连总碱的降糖作用.方法:对四氧嘧啶、肾上腺素诱导高血糖小鼠及正常血糖小鼠,灌胃给以黄连总碱10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg,观察血糖以及肝糖原的变化.结果:黄连总碱能够显著降低四氧嘧啶、肾上腺素诱导的小鼠血糖升高,升高肝糖原含量,对正常小鼠的血糖水平没有影响.结论:黄连总碱有显著降血糖作用.
