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抗组胺药的发展变化及其作用特点
第一代抗组胺药以氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪三者为代表,它们都是H1受体拮抗剂,曾经为临床防治变态反应疾病起过非常重要的作用.而今天它们渐渐淡出临床,被第二代第三代抗组胺药所替代.现将抗组胺药的发展变化及其作用特点一一做以综述.
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H1受体拮抗剂的不良反应及合理应用
H1受体拮抗剂能与组胺竞争效应细胞上的的组胺H1受体,使组胺不能同H1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用.近年来,组胺H1受体拮抗剂引起的不良反应已有报道,主要为中枢神经抑制作用,体重增加、心律失常、肝肾毒性等.本文就其不良反应及合理应用作一概述,旨在为临床安全用药提供参考.
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皿治林
［通用名］ mizolastine，咪唑斯汀缓释薄膜衣片。 ［化学名称］ 2-［［［1（4-氟苯基）甲基］-1氢-苯并咪唑-2-基］-4-哌啶基］甲基-氨基］-4（3氢）-嘧啶酮，分子式C24H25FN6O，相对分子质量432.5。
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盐酸左西替利嗪
[通用名称] levocetirizine hydrochloride，盐酸左西替利嗪[化学名称R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐,分子式C21H25ClN2O3·2HCl,相对分子质量461.81.
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咪唑斯汀治疗急性荨麻疹起效时间的临床观察
目的:探讨咪唑斯汀(皿治林)治疗急性荨麻疹的起效时间.方法:观察志愿者瘙痒、风团数量和红晕程度,按0～3级标准评分,分别于治疗前、服用咪唑斯汀10 mg后1 h、2 h记录分值.了解医生及患者对疗效的满意率.结果:服药1 h、2 h的分值与治疗前相比,均差异显著(均P＜0.01).患者自觉症状、体征减轻开始的时间均在1 h左右.医生满意率为88.75%,患者满意率为85.00%.结论:咪唑斯汀治疗急性荨麻疹起效快、疗效确切、耐受性好且副作用少,医生和患者均易于接受.
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不同的H1受体拮抗剂引起心脏改变1例
1 病历摘要男,45岁.1999年11月,无明显原因周身出现风团疹伴瘙痒,无呼吸困难.既往无冠心病.在门诊诊断荨麻疹给予阿司咪唑10 mg/d,口服,皮疹渐消退;口服至第15天,患者无诱因出现心前区闷痛,间断发作,每次持续3～5 min,心电图显示ST段下移、心肌缺血,立即停用阿司咪唑并给予扩张冠状动脉治疗缓解.
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不同的H1受体拮抗剂引起心脏改变1例
1 病历摘要男,45岁.1999年11月,无明显原因周身出现风团疹伴瘙痒,无呼吸困难.既往无冠心病.在门诊诊断荨麻疹给予阿司咪唑10 mg/d,口服,皮疹渐消退;口服至第15天,患者无诱因出现心前区闷痛,间断发作,每次持续3～5 min,心电图显示ST段下移、心肌缺血,立即停用阿司咪唑并给予扩张冠状动脉治疗缓解.
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抗组胺药及其不良反应
组胺是广泛存在于人体组织中的自身活性物质,以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞含量为高.自60年代发现组胺受体以后应开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病.从第1个抗组胺药开始至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用.一般将80年代以前的抗组胺药作为第1代抗组胺药,如苯海拉明、氯苯那敏(马来酸氯苯那敏、去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等.80年代以后的第2代抗组胺药如:特非那丁(敏迪、敏必治、得敏功)、阿司咪唑(息斯敏)、西替利嗪(仙特敏、赛特赞)、咪唑斯汀、非索非那定等.随着H1受体拮抗剂广泛应用于治疗慢性湿疹皮炎、过敏性鼻炎等,其不良作用越来越多,主要表现在以下几个方面.
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内地、沿海2家医院治疗急性荨麻疹口服H1受体拮抗剂情况分析
随着人们生活水平的提高、饮食结构及环境的变化,急性荨麻疹在皮肤科就诊人群中所占比例越来越高,部分有演变为慢性化的趋势.现对2004-2005年内地和沿海2所医院治疗急性荨麻疹使用口服H1受体拮抗剂情况进行分析,以利药物使用更安全有效、合理经济,让患者获得佳的治疗效果,更好地服务临床.
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法莫替丁与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹124例疗效观察
124例单用H1受体拮抗剂治疗疗效差的慢性荨麻疹患者,联合应用法莫替丁治疗4周,结果显示临床痊愈率和显效分别为85.4%和10.5%,表明法莫替丁与H1受体拮抗剂联合用于这类H1受体拮抗剂不能奏效的慢性荨麻疹患者是一种有效的治疗方法.
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我院2013年H1受体拮抗剂使用情况分析
目的：研究我院2013年组胺H1受体拮抗剂药物用药的合理性。方法：采用DDD分析法，分析我院2013年组胺H1受体拮抗剂的用药频度及费用。结果：安全、高效、低毒、价格适中的第2代H1受体拮抗剂药物应用多，是抗过敏治疗的主导药物。结论：疗效确切和不良反应少的药物应得到广泛应用。
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雷尼替丁与阿司咪唑联合治疗慢性荨麻疹临床观察
目的探讨治疗慢性荨麻疹的佳方案.方法60例慢性荨麻疹随机分为两组.治疗组用雷尼替丁与息斯敏联合治疗,对照组采用H1受体拮抗剂治疗.结果治疗组总有效率93%、痊愈率77%,对照组总有效率80%、痊愈率23%.两组痊愈率比较P<0.01.结论雷尼替丁与息斯敏联合应用是治疗慢性荨麻疹的满意疗法.
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左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进
目的 研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺.方法 以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料,经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺(4),4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪.结果与结论 目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证,总收率为9.96%.该工艺操作简便,适用于工业化生产.
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中药治疗慢性荨麻疹临床研究的系统评价
目的 系统评价中药治疗慢性荨麻疹的临床研究.方法 应用计算机系统检索PubMed、中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、万方数据库,收集2002～2011年发表的国内外所有关于中药与新一代H1受体拮抗剂治疗慢性荨麻疹的随机对照研究(RCT)和临床对照研究(CCT).纳入的文献通过Jadad量表评价方法学质量,采用Cochrane提供的Review Manager 5软件进行系统评价.结果 共纳入10篇文献,8篇RCT和2篇CCT,共计827例慢性荨麻疹患者.10篇文献只有1篇描述了随机方法,均未提及随机化隐藏和盲法,只有1篇提到失访,却未阐明理由,属于低质量文献,文献之间存在异质性.结论 中药在慢性荨麻疹的治疗中有较好临床疗效,尤其在改善不良反应和复发率上有明显效果.中药治疗慢性荨麻疹的疗效值得重视,但目前研究质量不高,治疗方案不统一,缺乏客观指标,根据现有证据不能得出肯定结论,需进一步开展设计严格的临床研究.
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第二代H1受体拮抗剂的临床应用
综述第二代H1受体拮抗剂的临床应用和评价,包括药效学、药物动力学、临床应用及不良反应等.
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咪唑斯汀的合成工艺改进
由4-甲胺基-1-哌啶羧酸乙酯和甲硫尿嘧啶反应后水解脱羧得到的2-[(4-哌啶基)甲胺基]-4(1H)-嘧啶酮,与2-氯-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑缩合制得咪唑斯汀,总收率49.5%.
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组胺H1受体拮抗剂对哮喘气道炎症的作用
目的:评价H1受体拮抗剂在哮喘炎症防治中的作用.方法:采用3种治疗方案(生理盐水1 ml/d,酮替芬0.1 mg.kg-1d-1,氯雷他定2 mg.kg-1.d-1),测定3组哮喘豚鼠细胞间粘附分子-1(ICAM-1)、P-选择素(P-S)、白介素8(IL-8)和嗜酸性粒细胞阳离子蛋白(ECP)水平的变化,以及肺功能损害和组织学改变.结果:氯雷他定治疗后,(1)血浆或血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中sICAM-1,sP-S,ECP和BALF中IL-8水平均较对照组下降(P＜0.05);(2)肺组织气道上皮和血管内皮细胞ICAM-1及IL-8表达明显下调,且氯雷他定效果优于酮替芬(P＜0.05);(3)血白细胞ICAM-1表达明显下调(P＜0.05);(4)动态肺顺应性和潮气量显著提高,气道阻力降低(P＜0.05);(5)气道炎症和嗜酸性粒细胞脱颗粒明显被抑制.结论:新一代的H1受体拮抗剂氯雷他定具有多方面抗炎作用,本研究可为临床防治哮喘气道炎症提供实验依据.
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依巴斯汀的合成
依巴斯汀(Ebastine)是由西班牙Almirall公司开发的新型抗变态反应药物,属于新型氯哌啶类长效、非镇静型第二代组胺H1受体拮抗剂,用于季节性、过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹等疾患的治疗.临床试验显示:服用依巴斯汀10 mg·d-1或20 mg·d-1,比西替利嗪10 mg·d-1更有效,不良反应与西替利嗪相似[1] ;在过敏性鼻炎患者进行的100例临床分析结果显示:依巴斯汀治疗过敏性鼻炎疗效显著,嗜睡作用小,服用方便 [2] .另外临床研究显示:依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹安全有效,其疗效及不良反应与西替利嗪相似 [3] .依巴斯汀对组胺H1受体特异性高,具有长效、非镇静的特点,优于现有抗组胺药物,具有研究开发价值.
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家兔侧脑室注射组胺受体拮抗剂对神经源性肺水肿的影响
目的:探讨内源性组胺在家兔神经源性肺水肿(NPE)发生中的作用.方法:在家兔侧脑室微量注射H1受体拮抗剂扑尔敏和H2受体拮抗剂西米替丁,采用形态、功能、生化指标相结合的方法,探讨中枢组胺与NPE发生之间的关系.测定指标包括下丘脑后区(PHA)、延髓头端腹外侧区(RVLM) 组胺含量、血浆一氧化氮(NO)含量、肺水比及水肿液蛋白/血浆蛋白(A/P)值,光镜观察肺组织病理切片.结果:(1)NPE家兔PHA及RVLM组胺含量明显增高(P<0.001);(2)注射扑尔敏后肺水比和A/P值显著降低(P<0.01);(3)注射扑尔敏后血浆NO含量明显降低(P<0.05).结论:肺毛细血管通透性的改变存在于NPE病理生理过程中;组胺通过中枢H1受体介导参与NPE的发病过程;血浆NO参与中枢组胺调控NPE的肺损伤过程.
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左旋盐酸西替利嗪的制备研究进展
左旋盐酸西替利嗪(levocetirizinedihydrochloride,见图1),化学名为2-[(R)4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐,由比利时UCB公司开发,2001年2月首次在德国上市,商品名Xyzal[1].左旋盐酸西替利嗪属新一代高效无镇静副作用的H1受体拮抗剂,为现临床广泛使用的第二代抗组胺药西替利嗪的R型单一光学异构体,用于治疗过敏性鼻炎和慢性自发性荨麻疹等过敏性疾病[2].
