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  • 托特罗定联合萘哌地尔治疗女性膀胱过度活动症的疗效观察

    作者:吕云凯

    目的:观察托特罗定联合萘哌地尔治疗女性膀胱过度活动症( IOAB)的效果。方法将80例女性IOAB患者随机分为对照组和观察组,每组40例。对照组口服酒石酸托特罗定片。观察组在对照组的基础上联合联合萘哌地尔治疗。2组均以4周为一疗程,比较2组治疗效果及不良反应发生情况。结果观察组总有效率90.00%(36/40),对照组总有效率为72.50%(29/40)。2组比较,差异有统计学意义( P<0.05)。观察组2例(5.00%)出现不良反应,对照组3例(7.25%)出现不良反应,2组比较,差异无统计学意义( P>0.05)。结论托特罗定联合萘哌地尔治疗女性IOAB总有效率高,不良反应无明显增加,效果肯定。

  • 爱普列特联合萘哌地尔治疗良性前列腺增生症疗效的临床研究

    作者:呙林杰;李成龙;熊鹰;钟光俊;汪涛;陈艳;潘晖;郑江

    对于早、中期和不能耐受手术的良性前列腺增生症(BPH)患者,可选择药物治疗,常用药物为α-受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂。二者联合运用能否产生更好的临床效果?为此,我们采用随机、药物平行对照法,对2011年6月至2012年12月间我院门诊符合入围标准的80例 BPH 患者进行了分组研究。

  • 萘哌地尔治疗D-J管所致不良反应29例

    作者:郑仿;李峰;宁鑫

    目的:探讨高选择性α-受体阻断药萘哌地尔对留置D-J管所致不良反应的疗效。方法行输尿镜气压弹道碎石术( URL)后常规留置D-J管的输尿管结石患者59例,随机分为治疗组29例,对照组30例。治疗组给予萘哌地尔分散片25 mg,qn,同时加服盐酸左氧氟沙星分散片0.2 g,q12h。对照组口服盐酸左氧氟沙星分散片0.2 g,q12h。观察疼痛模拟评分( VAS)、膀胱过度活动症状评分( OABSS)、生活质量评分( QOL)、大尿流率( Qmax)及血压变化等指标。结果治疗组和对照组Qmax分别为15.79±1.96,10.70±1.53(P<0.01);治疗组VAS、OABSS、QOL均小于对照组(均P<0.01);两组白细胞计数、血压变化均差异无统计学意义(P>0.05)。结论萘哌地尔可治疗URL后留置D-J管出现的不良反应,显著缓解患者相关症状及改善生活质量,无明显不良反应。

  • 萘哌地尔治疗男性下尿路症状的疗效观察

    作者:罗茂华;李世文;郑新民;胡礼泉;郑航

    目的:评价萘哌地尔治疗男性下尿路症状(LUTS)的疗效和安全性.方法:LUTS患者48例分2组,Ⅰ组以排尿症状为主,25例;Ⅱ组以储尿症状为主,23例.两组患者均给予萘哌地尔片25 mg,po,qd,共4周.以国际前列腺症状评分(Ⅰ-PSS)、大尿流率(Qmax)、剩余尿量(Ru)、生活质量评分(QOL)作为观察指标.结果:Ⅰ、Ⅱ组患者治疗后症状均改善明显,Ⅰ-PSS评分分别下降31.9%,43.1%(P<0.01);QOL评分分别下降27.2%,31.8%;Qmax分别增加22.9%,24.7%;剩余尿量分别减少40.8%,46.9%.Ⅱ组症状改善优于Ⅰ组(P<0.05).两组血压和脉搏治疗前后均差异无显著性 (P>0.05).结论:萘哌地尔治疗LUTS安全有效,对储尿症状的改善优于排尿症状.

  • 萘哌地尔治疗慢性前列腺炎68例

    作者:余小祥;吕胜启;宁志丰;王玲珑;张杰;杨欢;吕蔡

    目的观察萘哌地尔治疗慢性前列腺炎的疗效,探讨其作用机制.方法将136例慢性前列腺炎患者随机分为两组各68例,治疗组口服萘哌地尔 25 mg,每晚睡前服用1次,同时合用左氧氟沙星0.2 g,早晚各1次;对照组仅口服左氧氟沙星0.2 g,早晚各1次,均治疗6周.比较两组治疗前后前列腺液常规检查、前列腺炎症状评分、平均尿流率、大尿流率、大尿道闭合压、大尿道压和残余尿量的变化.结果治疗组在降低前列腺液中白细胞计数、前列腺炎症状评分、大尿道闭合压、大尿道压和残余尿量以及提高平均尿流率和大尿流率方面均优于对照组(P<0.05).结论萘哌地尔可降低尿道压力,减少前列腺内尿液反流,明显改善前列腺炎患者症状,尤其适用于并发有功能性尿路梗阻症状的患者.

  • 萘哌地尔胶囊和片剂的相对生物利用度

    作者:杨永革;许雪廷;刘静;王玉荣;梅巍

    目的:研究萘哌地尔胶囊与片剂的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量(50 mg)萘哌地尔胶囊或片剂两种制剂,采用HPLC法测定血清中萘哌地尔的浓度.结果:口服萘哌地尔胶囊及片剂的Cmax分别为(51.0±16.3)μg·L-1和(52.7±18.2)μg·L-1;Tmax分别为(0.83±0.12)h和(0.80±0.10)h;T1/2β分别为(9.0±1.9)h和(8.9±2.3)h;AUC0-24分别为(176.3±37.1)μg·h·L-1和(174.4±42.7)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(202.4±48.3)μg·h·L-1和(197.0±45.4)μg·h·L-1;萘哌地尔胶囊对片剂的相对生物利用度为(103.6±14.8)%.结论:萘哌地尔胶囊和片剂具有生物等效性.

  • 单用托特罗定与联合萘哌地尔治疗女性膀胱过度活动症的疗效比较

    作者:揭红;郑新民;严春晖;朱亮

    目的:比较托特罗定联合萘哌地尔与单用托特罗定治疗女性膀胱过度活动症的疗效.方法:将35例女性膀胱过度活动症患者随机分为托特罗定联合萘哌地尔治疗组(18例)与单用托特罗定治疗组(17例),治疗时间为4周,以平均24 h排尿次数、平均24 h尿失禁次数、初始尿意容量(FDV)、大膀胱压容量(MCBC)、大尿流率(Qmax)为疗效指标,比较两组疗效.结果:2组间比较治疗前后24 h排尿次数、平均24 h尿失禁次数、初始尿意容量(FDV)、大膀胱压容量(MCBC)、大尿流率(Qmax),差异有显著性(P<0.05),联合用药组的上述指标的改善程度明显优于单独用药组.结论:托特罗定联合萘哌地尔治疗女性膀胱过度括动症的疗效优于单用托特罗定.

  • 萘哌地尔治疗女性膀胱过度活动症的尿动力学分析

    作者:揭红;郑新民;曲巍;朱亮;严春晖

    目的 用尿动力学分析萘哌地尔对女性膀胱过度活动症的治疗作用.方法 对32例女性膀胱过度活动症给予萘哌地尔治疗,治疗时间为4周,以大尿流率(Qmax)、平均尿流率(Qave)、初始尿意容量(FDV)、强烈排尿感容量(SDV)、大膀胱压容量(MCBC)、储尿期大逼尿肌压(MDP)为观察指标,比较两组疗效.结果 比较治疗前后的Qmax、Qave、FDV、SDV、MCBC、MDP,差异有显著性(P<0.05).结论 萘哌地尔可改善尿流动力学参数,有效治疗女性膀胱过度活动症.

  • 萘哌地尔衍生物YM Ⅲ对血管紧张素Ⅱ诱导大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用

    作者:杨征;邱敏;吴芹;黄燮南

    目的 研究萘哌地尔衍生物YMⅢ对血管紧张素Ⅱ诱导Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用及机制.方法 将Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞进行体外培养,采用四甲基偶氮唑盐比色法检测YMⅢ对胸主动脉平滑肌细胞和血管紧张素Ⅱ诱导胸主动脉平滑肌细胞增殖的影响;用实时逆转录聚合酶链反应技术检测血管紧张素原、c-myc mRNA表达.结果 未经血管紧张素Ⅱ处理的胸主动脉平滑肌细胞.0.1 μmol/L YMⅢ能抑制Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖;YMⅢ(0.01、0.05、0.1 μmol/L)能呈浓度依赖性抑制血管紧张素Ⅱ所致Wistar大鼠和自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞的增殖;YMⅢ(0.05~0.1 μmol/L)作用能使血管紧张素Ⅱ所致Wistar大鼠血管紧张素原、c-myc mRNA表达水平下调,而各浓度YMⅢ均能下调血管紧张素Ⅱ所致自发性高血压大鼠胸主动脉平滑肌细胞的血管紧张素原、c-myc mRNA表达.结论 YMⅢ明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导大鼠胸主动脉平滑肌细胞的增殖,且抑制增殖作用在自发性高血压大鼠比在Wistar大鼠明显,其作用机制可能与下调血管紧张素原、c-myc mRNA的表达有关.

  • 萘哌地尔在家犬体内的药动学

    作者:贾运涛;蒋学华;丁劲松

    目的建立家犬血浆中萘哌地尔浓度的高效液相色谱分析方法,研究萘哌地尔普通片和缓释片在家犬体内的药动学规律.方法采用内标法,以Shim-Pack ODS C18 柱为固定相,甲醇-乙腈-0.02 mol@L-1磷酸二氢钾(25∶25∶50)为流动相,维拉帕米为内标,检测波长为240 nm,流速为0.8 mL@min-1,柱温30℃,血药浓度-时间数据采用3P97程序处理并计算药动学参数.结果血浆中内源性物质对萘哌地尔与维拉帕米均无干扰,萘哌地尔与内标的峰面积之比同萘哌地尔浓度间有良好的线性关系,线性范围为13.6~868 ng@mL-1,低定量浓度为13.6 ng@mL-1,方法回收率和提取回收率分别为101.2%±7.8%(n=3)、74.6%±3.6%(n=3),日内RSD≤6.9%,日间RSD≤8.4%;家犬口服100 mg萘哌地尔普通片与缓释片后,血药浓度时间曲线符合一室模型,Cmax分别为(635.1±129.8)、(63.7±163.1)ng@mL-1,tmax分别为(1.28±0.57)、(6.67±1.63)h,AUC0~t分别为(3 562±1 265)、(3 297±937)ng@mL-1@h,t1/2(Ke)分别为(3.35±0.68)、(4.01±3.14)h.结论所建立的血浆中萘哌地尔浓度测定方法灵敏、准确,能较好地满足萘哌地尔药动学研究的需要;萘哌地尔缓释片具有明显的缓释特征.

  • 萘哌地尔治疗输尿管下段结石的疗效观察

    作者:张忠林;李火金;史明;王风;镇万华

    目的:探讨萘哌地尔α1受体阻滞剂对输尿管下段结石患者的临床效果.方法:选择250例输尿管下段包括近膀胱段或膀胱壁段结石患者,随机分为两组,治疗组120例给予非甾体抗炎药物双氯芬酸钠缓释片75mg/d,保守治疗.实验组130例使用萘哌地尔25 mg/d,加保守治疗.所有患者随访4周,观察患者排石过程中输尿管绞痛的发生次数,疼痛严重程度的VAS得分以及结石的排出率进行评价.结果:实验组与治疗组结石的排出率分别为84.6%(110/130)和62.5%(75/120)有显著性差异(P<0.05).结石直径6mm(P=0.634)和6mm(P=0.408)两组比较无显著差异.治疗组输尿管绞痛的发生次数明显高于实验组,VAS得分治疗组明显高于实验组,差异有显著性意义(P<0.05).结论:萘哌地尔α-受体阻滞剂对输尿管下段结石排出过程中减少绞痛的发生次数或程度,对提高患者的排石率和生活质量有较好效果.

  • 爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生的临床分析

    作者:李钢;张扬;刘中文;陈智勇;胡鹏;陈强;丁伟

    目的:研究爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生的有效性和安全性。方法回顾性统计分析应用爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生的患者90例,对患者的症状评分、前列腺体积和大尿流率进行统计分析。结果经治疗后,前列腺体积缩小,大尿流率增加,国际前列腺症状评分(IPSS)下降。结论爱普列特联合萘哌地尔治疗前列腺增生,能减少前列腺体积,改善大尿流率。

  • 萘哌地尔(再畅)治疗慢性非细菌性前列腺炎120例疗效观察

    作者:刘敬松;宋伟

    目的探讨萘哌地尔(再畅)治疗慢性非细菌性前列腺炎的疗效和安全性.方法慢性非细菌性前列腺炎病人120例给予萘哌地尔(再畅)50mg,qd,疗程90天.结果治疗45天和90天总有效率84.2%、94.2%.结论萘哌地尔(再畅)治疗慢性非细菌性前列腺炎有效且副作用较少.

  • 萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学

    作者:王大果;丁劲松;蒋学华

    目的:研究萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学与生物利用度.方法:以健康家犬5只为对象,采用自身对照方式,单剂量分别给予萘哌地尔普通胶囊和缓释胶囊200mg,血药浓度以高效液相色谱法测定.统计比较普通胶囊与缓释胶囊的生物利用度和药动学参数的差异.结果:给药后,血药浓度变化符合一室模型,T1/2分别为(3.2±1.1)h、(5.9±0.8)h.普通胶囊的AUC0-∞、Cmax和Tmax分别为(3 728.1±573.1)(ng·h)/ml、(697.5±94.2)ng/ml和(1.2±0.59)h;缓释胶囊的AUC0-∞、Cmax和Tmax分别为(5 518.3±391.1)(ng·h)/ml、(468.6±61.3)ng/ml和(4.0±0.7)h.以普通胶囊为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(149.8±14.4)%.结论:萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内表现出较好的缓释特性,其生物利用度明显高于普通胶囊.

  • 2种萘哌地尔片的人体生物等效性研究

    作者:黄天文;文隽;李艳;潘文;雷宇

    目的:比较2种萘哌地尔片的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:18名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服50 mg受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中萘哌地尔浓度,并用3p97程序对试验数据进行统计处理.结果:单剂量口服萘哌地尔片受试制剂及参比制剂50 mg的药动学参数分别为:t1/2(6.77±2.90)、(6.75±3.39)h,tmax(1.10±1.10)、(1.10±1.10)h,Cmax(216.71±98.38)、(199.24±91.62) mg/L,AUC0-24h(546.74±299.13)、(561.01±307.52) mg· h/L,AUC0-∞(594.23±319.57)、(608.90±342.46)mg·h/L.萘哌地尔片受试制剂的相对生物利用度为(99.0±12.5)%.结论:2种萘哌地尔片具有生物等效性.

  • 萘哌地尔抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖作用机制研究

    作者:邹艳萍;王淑兰

    目的:研究萘哌地尔对大鼠血管平滑肌细胞增殖的抑制作用,并对作用机制进行探讨。方法培养大鼠血管平滑肌细胞,并用去甲肾上腺素诱导其进行增殖,用细胞计数法检测和比色法研究萘哌地尔对大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响;用应荧光法测定细胞内的钙浓度,用实时PCR对相关基因的表达进行检测。结果培养的大鼠胸主动脉平滑肌细胞,经鉴定阳性数量达到96%,符合实验标准。各组细胞数差异无统计学意义,且加药前后细胞的形态没有明显变化;与对照组比较,去甲肾上腺素( NE )能明显诱导细胞的增殖,吸光度( OD )值为(0.55±0.016),显著高于对照组的(0.42±0.020),差异有统计学意义( P<0.05);萘哌地尔可抑制细胞的增殖,OD值为(0.30±0.19),与对照组比较,差异有统计学意义( P<0.05);与对照组比较,NE能显著促进细胞中c-myc和c-fosmRNA的表达,分别为(132.5±8.9)与(670.5±9.6),显著高于对照组的(81.2±2.6)与(22.8±1.6),差异有统计学意义( P<0.05);对HRG-1 mRNE的表达具有显著抑制作用;萘哌地尔对NE诱导的c-fosmRNA和c-myc过度表达和HRG-1 mRNA表达的降低具有明显的抑制作用;钙离子浓度与基因表达研究结果一致。结论萘哌地尔可明显的抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖,其作用机制可能为降低细胞内血钙浓度,调节相关基因的表达。

  • 萘哌地尔胶囊剂的制备及其稳定性考察

    作者:吕静;李剑芳

    以粉末直接装胶囊法制备萘哌地尔胶囊剂,并对萘哌地尔胶囊剂进行质量标准的检测及其稳定性的考察.萘哌地尔含量测定线性范围为10~80μg/ml,空白回收率为98.84%±1.56%,加样回收率为99.96%±1.25%,应在避光、阴凉干燥处密闭保存.

  • 萘哌地尔缓释片犬体内外相关性的研究

    作者:贾运涛;蒋学华;丁劲松

    对萘哌地尔(NAF)缓释片体外释放和家犬体内吸收之间的相关性进行研究.以人工胃液为介质,测定萘哌地尔缓释片的体外释放度(X),同时测定家犬单剂顿服100 mg萘哌地尔普通片/缓释片后的血药浓度,分别采用W-N法和逆卷积法计算萘哌地尔缓释片在家犬体内不同时间的吸收分数(F)/体内吸收量(A);以F或A对相应时间点的X进行线性回归,回归方程分别为:F=2.1533X-27.636,r=0.9927;A=2.3452X-25.474,r=0.9938.两种方法均表明NAF缓释片的体外释放与家犬的体内吸收之间相关性良好.

  • 影响萘哌地尔缓释骨架片释放的因素和机理研究

    作者:贾运涛;丁劲松;袁媛;陈钧;王采琴;蒋学华

    目的:研究萘哌地尔缓释骨架片的释放度影响因素和释放机理.方法:通过单因素考察,研究了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的粘度、用量、粒径及乳糖、粘合剂、卡波姆用量对萘哌地尔缓释骨架片释放的影响,运用Ritger-Peppas方程及Peppas修正式分析了释放机理.结果:HPMC的种类、用量影响萘哌地尔缓释骨架片的释放,HPMC粒径、乳糖和粘合剂的用量在实验范围内不影响其释放,加入卡波姆可减慢释放,其释放为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用.结论:萘哌地尔缓释骨架片的释放受HPMC的种类、用量及卡波姆的影响,释放可以用Hix-con Crowell、Ritger-Peppas方程与Peppas修正式评价和定量分析.

  • HPLC测定犬血浆中萘哌地尔的浓度

    作者:丁劲松;蒋学华

    目的:建立HPLC法测定犬血浆中萘哌地尔浓度.方法:血浆样品碱化后,用乙醚提取,以乙腈-0.05 mol.L-1磷酸盐缓冲液(0.05 mol.L-1,pH6.5)(60:40)为流动相,230 nm为检测波长,维拉帕米为内标进行分离测定.结果:线性范围10~1 200 ng.ml-1;萃取回收率为75.4%±2.89%,方法回收率为98.83%~101.50%;检测限8 ng.ml-1;日间RSD≤5.56%,日内RSD≤3.30%.结论:方法准确可靠,可用于测定萘哌地尔在犬血浆中的浓度和犬体内的药动学研究.

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