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苦马豆素的提取分离及其抗肿瘤活性研究
目的通过小花棘豆中苦马豆素的提取分离,比较苦马豆素对人食道癌Eca-109、胃癌N-28、N-45和SGC-7901等几种肿瘤细胞体外生长的抑制作用,以筛选出对苦马豆素敏感的肿瘤细胞株.
关键词： 苦马豆素 抗肿瘤 MTT 食道癌Eca-109 -
苦马豆素诱导人胃癌细胞SGC-7901凋亡作用机制的实验研究
目的:探讨苦马豆素(swainsonine,SW)体外诱导人胃癌细胞株SGC-7901凋亡的机制.方法:应用MTT法确定SW对体外培养的SGC-7901细胞的作用浓度;通过流式细胞术及凋亡相关调控基因p53,c-myc,Bcl-2的检测对细胞凋亡及细胞周期的测定,观察SW对胃癌细胞SGC-7901增殖周期的影响以及抑制肿瘤细胞增殖的方式;同时利用激光共聚焦显微镜监测细胞内Ca2+浓度,研究SW与细胞内Ca2+超载的关系.结果:SW体外抗SGC-7901细胞的完全致死浓度为6.2μg·mL-1,高于0.05μg·mL-1时抑制作用明显(P＜0.05),其IC 50为0.84μg·mL-1;经SW 0.5,1.5,4.5μg·mL-1处理24 h可引起凋亡抑制基因p53和Bcl-2的明显下降,凋亡促进基因c-myc明显升高以及肿瘤细胞内Ca2+超载,终诱导SGC-7901细胞凋亡.实验还证实SW主要作用于肿瘤细胞的S期,使瘤细胞主要积聚在S期.结论:SW通过多种途径诱导细胞凋亡可能是其发挥抗癌作用的重要机制.
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棘豆扶正胶囊中苦马豆素的检测
目的:采用液相色谱串联质谱法(HPLC-MS)检测棘豆扶正胶囊中的苦马豆素.方法:取一定量胶囊内容物加1％甲酸甲醇溶液提取后,净化过滤,上机测定.结果:在0.5 ～50.0 μg·L-1浓度范围内线性良好,相关系数r =0.9994,低定量限为0.1μg·L-1,RSD为2.6％,加标回收率92.4％ ～ 96.6％.结论:该方法前处理简便快捷,能够避免植物提取物中基质效应的影响,精密度、准确度良好,检测结果准确可靠.
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豆类丝核菌次级代谢产物对荷瘤小鼠T淋巴细胞活性的影响
目的:研究豆类丝核菌次级代谢产物对荷瘤动物的免疫调节作用.方法:通过给荷瘤小鼠灌注含有苦马豆素(swainsonine,SW)且剂量分别为 2.7 mg·kg-1·d-1和16.2 mg·kg-1·d-1的豆类丝核菌次级代谢产物稀释液,分别于灌药前(0d)及灌药后 4 d、8 d、12 d、16 d 测定荷瘤鼠T淋巴细胞活化指数.结果:该次级代谢产物能够使荷瘤动物T淋巴细胞活性增强,其中含 SW 16.2 mg·kg-1·d-1剂量标准的次级代谢产物对荷瘤动物的免疫刺激作用明显.因此,该次级代谢产物具有抗肿瘤免疫刺激作用.
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苦马豆素研究进展
苦马豆素是疯草的主要毒性成分,研究结果表明具有明显的抗肿瘤活性.主要对苦马豆素的研究简史、生化特性、来源、毒性及抗肿瘤活性研究进行了较详细的综述.
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苦马豆的生药学研究
目的:研究苦马豆的生药鉴别特征.方法:应用来源、性状、显微及理化鉴别方法.结果:苦马豆为豆科植物苦马豆 Swainsonia salsula Taubert 的带根全草,详细描述了其生药鉴别特征.结论:实验结果为该药的鉴别、开发利用及质量标准的制订提供依据.
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苦马豆的研究进展
目的:概述苦马豆的植物形态及资源分布,总结其化学成分、药理、毒理的研究情况.方法:查阅大量有关文献,并对其进行归纳总结.结果:苦马豆在我国分布广泛,含苦马豆素、黄酮苷等成分,对中枢神经系统、外周血管及免疫系统有药理活性,对牲畜有一定的毒副作用.结论:苦马豆的抗癌及免疫调节活性具有广阔的应用前景.
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苦马豆素诱导人胃癌细胞SGC-7901凋亡作用机制的实验研究
目的:探讨SW体外诱导人胃癌细胞株SGC-7901凋亡的机制.方法:应用MTT法确定SW对体外培养的SGC-7901细胞的作用剂量,通过流式细胞术及凋亡相关调控基因p53、c-myc、Bcl-2的检测对细胞凋亡及细胞周期的测定,观察SW对胃癌细胞SGC-7901增殖周期的影响以及抑制肿瘤细胞增殖的方式,同时利用激光共聚焦显微镜对细胞内Ca2+浓度的监测,研究SW与细胞内Ca2+超载的关系.结果:SW体外抗SGC-7901细胞的完全致死剂量为 6.2 μg·ml-l,高于 0.05 μg·ml-l时抑制作用明显(P<0.05),其LC50为 0.84 μg·ml-l;经SW 0.5～1.5 μg·ml-l处理24 h可引起凋亡抑制基因p53、Bcl-2的明显下降、凋亡促进基因c-myc的明显升高以及肿瘤细胞内Ca2+超载,终诱导SGC-7901细胞凋亡.实验还证实SW主要作用于肿瘤细胞的S期,使瘤细胞主要积聚在S期.结论:SW通过多种途径诱导细胞凋亡可能是其发挥抗癌作用的重要机制.
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苦马豆素对骨肉瘤类肿瘤干细胞N-糖链表达的影响
目的：检测苦马豆素对骨肉瘤类肿瘤干细胞（CSCs）N?糖链表达的影响。方法：通过无血清培养法培养小鼠骨肉瘤细胞株LM8，经磁珠细胞分选技术选得CD133及CD44双阳性LM8细胞，使用不同剂量的N糖基化抑制剂苦马豆素处理分选得到的骨肉瘤CSCs，通过凝集素结合实验（L?PHA）检测细胞表面β1，6分支N?糖链的表达水平。结果：通过无血清培养初步分离后再进行磁珠分选得到的细胞中CD133和CD44双阳性细胞比例为（96.5±1.2）%，骨肉瘤CSCs与L?PHA结合率达（90.3±2.1）%，高于LM8细胞的结合率（54.3±3.1）%（P<0.05）。用1 mg/mL的苦马豆素处理骨肉瘤CSCs后，细胞表面β1，6分支N?糖链的表达阳性率为90%，用5 mg/mL的苦马豆素处理骨肉瘤CSCs后，细胞表面β1，6分支N?糖链的表达阳性率为21%。结论：N糖基化抑制剂苦马豆素能抑制骨肉瘤CSCs表面β1，6分支N?糖链的表达。
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苦马豆素对肝癌细胞在体内外生长的抑制作用
目的研究苦马豆素(Sw)对肝癌细胞在体内外生长的抑制作用.方法采用体外抑瘤试验培养人源性肝癌HHCC细胞的方法,通过MTT法等试验测定其体外抑癌浓度;体内试验采用小鼠的鼠源性肝癌H22移植瘤法,通过对抑瘤率及病理切片的观测,探讨其抑瘤作用.结果3.84μg·ml-1的Sw体外作用72 h后,HHCC细胞的存活率明显下降(P＜0.05),其24h的IC50为0.4μg·ml-1;SW在3、6、12mg·kg-1时,对肝癌H22实体移植瘤的抑制率分别为13.2%、28.9%、27.3%;对腹水型H22的小鼠生命延长率分别为48.40%、64.16%、58.22%,病理切片显示,用药后肿瘤组织明显出血、坏死和炎症细胞浸润.结论苦马豆素对人源性和鼠源性肝癌生长都有一定的抑制作用.
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醉马草活性成分苦马豆素抗肿瘤作用研究概况
醉马草中的主要活性成分-苦马豆素有抗肿瘤作用,文章对其机制研究现状进行综述和评论.笔者介绍了醉马草的物质基础和其主要活性成分苦马豆素的生化性质,论述了苦马豆素的抗肿瘤作用与临床应用,并对醉马草的发展前景进行展望,以期为该药的进一步研究提供参考.
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苦马豆素的抑瘤和免疫增强作用
目的 研究苦马豆素(SW)的抑瘤和免疫增强作用.方法 采用小鼠移植瘤模型,灌胃给药21 d,分别观察SW对小鼠S180肉瘤的抑瘤率和对EAC腹水癌小鼠的生命延长率,并测定SW对S180荷瘤小鼠的免疫机能的调节作用.结果 SW 0.31和0.62 g·kg1剂量组对小鼠S180肉瘤的抑瘤率分别为33.30%和32.48%(P＜0.01);病理组织学检查显示SW 0.62 g·kg1剂量组的肿瘤组织坏死面积明显大于荷瘤对照组(P＜0.01).SW对小鼠EAC艾氏腹水癌的生命延长率为10.17%～11.44%(P＜0.05).SW 0.155 g·kg-1剂量组的脾指数以及SW 0.155和0.31 g·kg-1剂量组的胸腺指数均明显高于荷瘤对照组(P＜0.05);0.31和0.62 g·kg-1剂量组的淋巴母细胞和过渡型细胞百分率均显著增加(P＜0.01);0.62 g·kg-1剂量组的吞噬指数κ明显高于荷瘤对照组(P＜0.05).结论 SW对小鼠移植性S180实体瘤具有明显的抑制作用.其抗癌作用机制与苦马豆素能明显促进荷瘤小鼠机体的免疫功能有关.
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苦马豆素对胃癌细胞中pten和survivin mRNA表达的影响
目的:探讨不同浓度的疯草提取物苦马豆素对胃癌SGC-7901、MKN-45细胞增殖的抑制作用以及对pten和survivin基因的影响.方法:以不同浓度的疯草提取物苦马豆素处理胃癌SGC-7901、MKN-45细胞后,采用MTT法测定细胞活力;以流式细胞术检测细胞凋亡;并用RT-qPCR法检测pten和survivin基因的表达.结果:不同浓度的疯草提取物苦马豆素均能抑制细胞增殖,1.00 mg/mL的苦马豆素可明显诱导胃癌SGC-7901、MKN-45细胞发生凋亡,其凋亡率分别达到了40.94％和43.21％;RT-qPCR法检测显示pten基因表达上调,survivin基因表达下调.结论:疯草提取物苦马豆素抑制胃癌细胞增殖并诱发凋亡,其原因可能与上调pten和下调survivin mRNA的表达有关.
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HPLC法测定小鼠血浆中苦马豆素浓度及药动学研究
目的:建立测定小鼠血浆中苦马豆素浓度的高效液相色谱方法,并应用建立的方法进行药动学研究.方法:血浆样品用甲醇沉淀蛋白,取上清液挥干后用25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH 7.5)溶解,20μL进样分析.采用AT LiChrom C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH 7.5),梯度洗脱,金雀花碱为内标,检测波长205mm.流速1.0 mL·min-1.结果:在0.013～1.5mg·mL-1范围内苦马豆素的线性关系良好,相关系数r=0.9969,定量限为0.013 mg·mL-1;血浆中苦马豆素的萃取回收率为66.8%～80.9%,RSD为3.4%～4.7%;方法回收率为102.6%～111.8%;方法的日内和日间精密度的相对标准偏差均小于15%;血浆样品在室温保存24 h、-20℃保存7 d,冻-融循环3次条件下稳定;小鼠静脉注射苦马豆素100 mg·kg-1后血浆样品应用上述方法测定血药浓度,表明苦马豆素药动学行为遵循二室模型一级动力学,主要药代动力学参数如下:t1/2β=24.9min,Vc=626.7 mL·kg-1,CL:46.0 mL·kg-1·min-1.结论:该方法操作简便、省时、准确,可用于小鼠血浆中苦马豆素的含量测定及药代动力学研究.
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苦马豆素的抑瘤作用
目的观察不同浓度的苦马豆素(Swainsonine,SW)对S180、EMT6瘤株的体内、体外抑瘤作用.方法体外抑瘤试验采用MTT法,体内试验采用小鼠移植瘤法,瘤株为鼠源性S180肉瘤及EMT6乳腺癌细胞株.结果MTT试验显示SW(纯度≥98%)对EMT6细胞株的EC50为1.2(0.8～1.6)mg@L-1;完全致死剂量为6.4mg@L-1.灌胃剂量为4、8、16mg@kg-1的SW(粗提物),给药12d后,对S180和EMT6荷瘤小鼠的肿瘤生长的抑制作用具有明显量效关系,其抑制率分别为30.9%、44.0%、49.7%和28.2%、42.3%、49.4%(P＜0.01),合并放疗对S180瘤株抑制率达64.5%(P＜0.01),并维持外周血WBC及脾重在正常水平.结论SW有明显抗癌及免疫促进作用.
