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头孢拉定胶囊(片)溶出度检查方法的探讨
溶出度检查一般用来测定药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度.《中华人民共和国药典》2005年版对头孢拉定胶囊(片)溶出度[1](注:此项同2000年版药典)的检查,采用的是吸光度比值的计算方法来计算其溶出量,其对照品采用的是被检药物本身即自身对照.
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对《中国药典》2010年版溶出度检查法的建议
溶出度检查是指片剂或胶囊剂等口服同体制剂在规定的介质中溶出的速度与程度.溶出的速度通过取样时间与溶出量控制,溶出量通过与标示量或本身的含量比较来控制.
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关于溶出度检查中"难溶"药品界定的探讨
在中国药典(二部)主要检测方法应用指导原则中,要求"溶出度重点用于难溶的药物品种,一般指在水中微溶或不溶".如何判断药品是否"难溶",一般都按中国药典二部凡例上"溶解度"的分级方法对原料药进行考察.如原料药是"微溶"(1g在1000ml以下水中溶解)或不溶(1g在10000ml水中不能完全溶解),按上述要求,由其制成的各种固体口服制剂均应考虑进行溶出度检查,而不考虑其剂量大小或处方、工艺如何.笔者认为这样的判断不够周密,与该项检查的目的不甚相符.在药品注册的国际技术要求(ICH)中,对固体口服制剂是否建立溶出度检查项有较科学的指导原则,其操作和判断都很方便,现将该判断方法介绍如下:
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氟桂利嗪胶囊的溶出度考察
目的:对4厂家生产的氟桂利嗪胶囊进行溶出度考察.方法:采用中国药典2000版方法进行测定并比较结果.结果:4厂家生产的氟桂利嗪胶囊30min累积溶出百分率均大于90%,溶出参数(T0.5,Td)有极显著差异.结论:原料药来源及辅料,胶囊壳,生产工艺是药物溶出的主要影响因素,对氟桂利嗪胶囊进行溶出度检查是十分必要的.4厂家生产的氟桂利嗪胶囊溶出度符合中国药典2000年版有关规定.
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阿莫西林胶囊和头孢拉定胶囊的溶出度测定
阿莫西林胶囊和头孢拉定胶囊均为常用的抗感染的口服抗生素类药物,溶出度检查是控制其质量的一个重要项目,在<中国药典>2000年版二部中规定对这两种胶囊的溶出度检查都采用了自身对照法,我们在实际检验工作中发现有时阿莫西林胶囊的测定结果有超出100%的不合理现象,经研究分析后发现与对照溶液的制备有较大的关系,因此采用了两种方法制备对照溶液,并对测定结果进行了统计分析, 对于阿莫西林胶囊,测定结果之间存在显著性差异;同时将制备对照溶液的两种方法用于头孢拉定胶囊的溶出度测定,并对测定结果进行了统计分析, 测定结果之间不存在显著性差异.
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HPLC法测定维C银翘片中对乙酰氨基酚的溶出度
维C银翘片是较常用的中西药复方制剂,主要用于流行性感冒引起的发热、头痛、咳嗽、口干、咽痛等.由于该药质量标准没有溶出度检查项,对乙酰氨基酚又是其主要成分之一,为了解其溶出度情况,本文采用了HPLC法测定维C银翘片中对乙酰氨基酚在人工胃液中的溶出度.
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牙周康胶囊溶出度试验研究
牙周康胶囊是甲硝唑与芬布芬的复方口服制剂,其现行质量标准为国家药品标准WS-10001-(HD-0220)-2002[1].原标准仅对甲硝唑进行溶出度检查,未测定芬布芬的溶出度.由于本药品中芬布芬比甲硝唑含量低,且不易溶出,因此为了严格控制药品质量,保证临床用药的安全有效,本文就这一问题进行了研究,并提出了牙周康胶囊应测定甲硝唑与芬布芬的溶出度.
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盐酸吡硫醇片的溶出度测定
盐酸吡硫醇片是<中国药典>2000年版收载的品种,临床上用于脑功能改善.原方法没有溶出度检查项,为了有效地控制药品质量,本文建立了溶出度的测定方法.
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利福平片溶出度检查方法的改进
目的 改进利福平片的溶出度检查方法 .方法 分别用桨法、篮法两种溶出装置,调整转速进行试验,分别采用过滤、离心两种样品后处理方法 ,调整供试品溶液的测定浓度,比较试验结果 .结果 利福平片较为适宜的溶出度检查方法 为:以盐酸溶液(9→1000)为溶出介质,采用篮法装置,转速为100r/min,于45min取样,用离心方式处理供试品溶液并用磷酸盐缓冲液制成每ml中约含利福平30μg的溶液,随行对照品,采用可见-紫外分光光度法在溶液制备后30min内于474nm波长处进行测定.其溶液浓度在15~45μg/ml的范围内与吸光度呈良好的线性关系,以溶液浓度为横坐标,吸光度为纵坐标绘制标准曲线,其回归方程为:Y=0.0350X+0.0262,r=1.0000;测定平均回收率为99.2%,RSD=1.0%,n=9.结论 本法溶出条件科学合理,测定方法 具有良好的线性、回收率和精密度.
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氟桂利嗪胶囊溶出度分析
氟桂利嗪为哌嗪类钙拮抗药.有扩张血管作用,能显著地改善脑循环及冠脉循环,用于脑血栓形成,脑栓塞等.中国药典2000年版对氟桂利嗪胶囊规定了溶出度检查,为此我们对市售4厂家生产的氟桂利嗪胶囊进行了测定.
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溶出度测定有关问题的商榷
<中华人民共和国药典>对某些药物固体制剂规定进行溶出度检查,通过测定药物从片剂或胶囊剂等口服固体制剂在规定溶剂中溶出的速度及程度,作为评价药物质量的一个指标,它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出体外的简易试验方法,反映了药品的生产工艺问题.在多年的实际测定中,本人就遇到的一些问题作以下商榷,供同行参考.
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紫外分光光度法测定氨苄西林片的溶出度
氨苄西林为β-内酰胺类抗生素,该药在辽宁省药品标准中没有溶出度检查一项,现地方标准即将改为国家标准后,参照中国药典溶出度测定方法,本厂对该药采用紫外分光光度法测定其溶出度,方法简便,结果准确.
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中、美、日、欧的法定溶出度测定法之比较
溶出度试验是一种体外检查方法.当体内外试验相关时,溶出度检查可用于药品的质量控制及评价药物处方工艺等影响因素.对我国、美国、日本和欧洲等国家和地区采用的溶出度检查方法,包括试验方法与装置、判定限度及研究设计进行比较.
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基于流通池装置的新溶出方法用于尼莫地平片的一致性评价
建立一种新的溶出度检查方法,以更好地模拟药物在体内的溶出行为,用于评价药物制剂间的质量差异.选择尼莫地平片为研究对象,采用流通池溶出仪,依据体内外相关性原理,建立了一种新的溶出方法,用于考察国内尼莫地平片仿制药与其原研药溶出行为的一致性;并使用桨法溶出仪,以常规的四条溶出曲线法作为对照,评价了新溶出方法的区分效能.结果显示:所建立的新溶出方法不仅具有较好的体内相关性,并且能更好地揭示药物制剂间的质量差异.该研究将进一步为流通池法评价药物在体内外相关性方面的应用提供理论依据.
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甲硝唑片的溶出度测定
固体口服制剂的溶出度是控制药品质量,有效保证体内生物利用度的重要指标.近年来增订溶出度检查的品种不断.甲硝唑为常用的抗阿米巴、抗滴虫与抗厌氧菌药物,其新用途也有较多报道.中国药典、英国药典、美国药典均收载有甲硝唑片,但中国药典、英国药典均未规定溶出度检查项.由于甲硝唑在水中溶解度较小,制剂工艺将影响其在体内的溶出和吸收,因此有必要对甲硝唑片进行溶出度检查.本文参照美国药典,并按中国药典的含量测定方法确定了溶出试验方法,对国内7个厂家的甲硝唑片进行了溶出速率测定.
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麦白霉素片溶出度测定的探讨
麦白霉素又称米地加霉素(midecamycin),是由生米加链霉素(S.Mycarofacieus)生产的16元环内脂抗生素[1].本品为麦迪霉素A1及柱晶白霉素A6多组份的混合物.在以往的麦白霉素片质量标准中,对其溶出度未作质量要求,随着药品标准的提高,麦白霉素片的溶出度检查也作为其质量控制的主要指标之一.溶出度是评价药物质量的一个内在指标,是一种模拟口服固体制剂在胃肠中崩解和溶出的体外简易试验方法.麦白霉素片溶出度检查所用的对照品为自身对照,笔者在麦白霉素片溶出度的实验过程中采取用两种不同的方法制备对照品溶液进行实验分析.
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2005版《中国药典》颗粒剂检查中存在问题及建议
西药颗粒剂制剂通则于1992年载入卫生部药品标准(二部)第一册,后纳入<中国药典>1995年版二部附录,对该剂型的基本定义、产品类型、生产、贮藏、常规质控检查项目等作了统一规定.产品分可溶颗粒剂、混悬颗粒剂、泡腾颗粒剂;建立了粒度、干燥失重、溶化性、装量差异检查及其试验方法.2000年版药典删除了混悬颗粒剂,增加了肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂和控释颗粒剂.对部分检查项目的试验内容或限度作了修订,增加了多剂量包装产品的装量检查.在此基础上,2005年版药典又作了进一步完善提高,恢复收入混悬颗粒剂,并明确指出该类型产品为难溶性固体药物制得,应进行溶出度检查;肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂和控释颗粒剂应进行释放度检查;对干燥失重试验温度作了明确规定;可溶颗粒剂和泡腾颗粒剂的溶化性试验方法分别作了具体描述等等.
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定喘止咳片溶出度测定方法的研究
定喘止咳片是一复方制剂,临床上广泛用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎、阻塞性肺气肿、肺心病.现该品种执行的质量标准为地方标准.作为主要成份盐酸溴己新的溶出度检查,地方标准均未收载,为了确保本品的临床疗效,对其进行了溶出度方法学研究,结果如下:
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阿普唑仑片溶出度测定方法的研究
阿普唑仑是临床上常用的镇静催眠药.口服后是否及时显效与其溶出速率有关,而<中国药典>2000年版并未对其片剂规定做溶出度检查.为保证临床用药的安全性及其疗效的正常发挥,控制其产品质量,本文对其溶出度测定方法进行了研究,现报道如下.
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<中国药典>2000年版诺氟沙星胶囊溶出度检查中存在的问题
诺氟沙星属氟喹诺酮类抗菌药,主要用于治疗泌尿系统及胃肠道细菌感染.诺氟沙星的溶出度与疗效关系密切,近年来有文章报道其溶出度测定方法[1~3],故<中国药典>2000年版新增了溶出度检查[4].新版药典中采用的溶媒是pH4.0醋酸缓冲液(取冰醋酸286 ml与50%氢氧化钠溶液1 ml,置1000 ml量瓶中,加蒸馏水至900 ml,振摇,用冰醋酸或50%氢氧化钠调节pH值至4.0,再用蒸馏水稀释至刻度),而笔者在实际检验工作中发现该溶媒的配制存在很多问题.首先,取冰醋酸286 ml,加50%氢氧化钠溶液仅1 ml,加水稀释至900 ml后,溶液酸度太大,耗用大量50%氢氧化钠溶液仍很难调至pH4.0,而且冰醋酸浓度太大,胶囊一放入则马上破壳溶解,所以,在此介质中测溶出度没有实际生理意义,也不能正确评价药品质量.其次,取冰醋酸286 ml配制1000 ml缓冲液,浪费太大.现将该缓冲液的配制方法做以下改进,经反复实践,结果令人满意.