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警惕药源性不孕不育
据统计,约有4% ~6%的不孕是由药物引起的.据临床观察发现,可导致不孕不育的药物主要有以下几种:抗生素类药物抗生素类药物中多含有激素成分,可导致内分泌失调,尤其是对于男性来说,可导致睾丸细胞代谢下降及供养不足,使生精细胞中的精子浓度下降,引起精子减少,导致不育.大环内酯药物,如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素等,会造成精子发育停顿和有丝分裂减少,使精子被杀伤或被杀死,存活的精子活动力也明显下降.氨基甙类药能阻断初期精母细胞的减数分裂,故对精子发生有负面影响.
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比浊法测定麦迪霉素效价及其影响因素分析
目的:建立微生物比浊法测定麦迪霉素效价的方法.方法:以金黄色葡萄球菌为试验菌,菌液浓度为1.0%,培养测定时间为3-4小时.结果:麦迪霉素浓度在1.0~3.0U/mL的范围内,浓度的对数与吸光度成良好的线性关系(r =0.9985),平均回收率为100.5%,RSD为0.12%.结论:微生物比浊法测定麦迪霉素的效价简便,快速.
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抗生素的不良反应及合理使用
随着医药科技发展,抗生素的种类和规格、剂型不断增多,研究表明[1],大多数抗生素具有良好的安全性,但仍有许多抗生素伴有多种不良反应,甚至导致死亡[2].因此,掌握抗生素的不良反应规律以及临床合理用药有着重要意义.抗生素的不良反应分类胃肠道反应:是指抗生素对胃肠功能影响,常常表现为食欲减退、上腹饱胀、肠胀气、胃痛、胃胀、恶心、呕吐等现象.大环内脂类中以红霉素类重,螺旋霉素、麦迪霉素较轻;四环素类和利福平偶可致胃溃疡引起胃痛、胃胀等;四环素类中尤以二甲四环素、强力霉素、金霉素显著.
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麦白霉素及麦迪霉素的活性测定比较
目的 建立浊度法测定麦白霉素及麦迪霉素的活性的方法,并对其进行评价比较.方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为2.0%~2.5%(V/V),37℃±0.5℃培养4~5h左右测定.结果 麦白霉素抗生素线性浓度为1.0~3.0IU·mL-1,麦迪霉素抗生素线性浓度为0.5~2.5IU·mL-1.结论 本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定评价麦白霉素及麦迪霉素效价的方法.
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大环内酯类抗生素
概述大环内酯类抗生素的原始天然抗生素是于1952年从红链霉菌(Streptomyces erythreus)的培养液中提取而得的红霉素.其化学结构的是由多元(14元)的内酯环与脱氧糖相连接.随后,对红霉素的化学结构进行修饰而半合成了红霉素系列的衍生物.其后,又从其他链霉菌的培养液中提得了许多16元环内酯的抗生素,如螺旋霉素、麦迪霉素等,遂统称为大环内酯类(macrolides).
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大环内酯类抗生素、林可霉素、克林霉素的不良反应
一、大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同化学结构的抗生素.常见种类:红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰基螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素等.以红霉素为代表的该类药物从1952年开始使用,一直是这类药物中的首选药.之后,类似品种相继上市,毒副作用较低,短期使用很少出现因毒性反应而需停药情况.口服剂型药,开始大多以游离碱形式直接供口服使用,吸收率不高,易被胃酸破坏.现在部分品种通过酯化克服这些缺点,又有新的不足,如琥乙红霉素、阿奇霉素等,虽提高了吸收率,避免被胃酸破坏,但肝损害明显增加.
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基因工程技术在大环内酯抗生素及硫霉素改造中的应用
1.内容简介:本成果涉及利用基因重组技术研制新抗生素-丙酰螺旋霉素及对其他抗生素结构改造的探讨.本研究的总体思路是在大环内酯类抗生素生物合成途径的基础上,对其结构进行改造以提高其体内活性,并简化生产工艺.具体目标是利用基因重组技术使螺旋霉素4"-OH丙酰基化.根据报道,螺旋霉素4"酰基碳链延长可以提高螺旋霉素的脂溶性,并增强其在体内的活性.为此,我们利用与螺旋霉素生物合成途径相似的16元环大环内酯抗生素-麦迪霉素,将其4"丙酰基转移酶基因克隆,然后转入螺旋霉素产生菌中使之表达.经发酵、提取、纯化及多种光谱(紫外、红外、质谱、高压液相、1H、13C核磁共振等)鉴别,确证其主要产物为4"-丙酰螺旋霉素Ⅲ,Ⅱ.现已证明丙酰螺旋霉素为新的有效抗生素.
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三种剂型麦迪霉素兔体内的血药浓度测定
目的:测定3种剂型麦迪霉素的血药浓度,并进行比较.方法:对中国大耳白兔分别给予剂量为0.3 g口服用麦迪霉素混悬剂、直肠用普通麦迪霉素栓剂及麦迪霉素微囊栓剂,管碟法测定麦迪霉素含量.结果:麦迪霉素混悬液和麦迪霉素普通栓剂在给药后1.5小时,方可达到高血药浓度(混悬液为2.15μg/ml,普通栓剂为4.85 μg/ml),但在体内的滞留时间较短,基本上在5小时之内即降至低抑菌浓度以下.麦迪霉素微囊栓剂在较短的时间(1小时)达到高血药浓度(2.58μg/ml),且可维持血药浓度大于低抑菌浓度8~9小时.结论:麦迪霉素微囊栓剂较之其它2种剂型具有更好的使用效果和较广泛的应用前景.
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药物的不良反应(三)
大环内酯类抗生素这类药物中过去我们常用的麦迪霉素、乙酰螺旋霉素等现在已较少使用,但红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等依然是临床常用的药物.红霉素等药物能抑制细菌的生长,同时对支原体、衣原体、立克次氏体等也有抑制作用.在有细菌感染合并支原体、衣原体等感染时多选用该类药物.在前一时期对流行性非典型性肺炎(SARS)的治疗中,许多医生把该类药物作为有效的治疗药物,但使用抗生素应根据病人具体情况,谨慎使用.
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用药不当添新疾
■消炎药导致不育有关研究证实,许多消炎药使用不当可导致不育症,如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素等抗生素,会使睾丸细胞的有机分裂频率减少,精子被杀伤、杀死,存活的精子活力明显减弱;大量使用庆大霉素可使男子精细胞内的DNA浓度降低,致使生精停止;四环素、新生霉素、呋喃类等药物,对性腺有毒害作用.因此,凡是在生育期的青年男女在使用这些药物时必须格外慎重.
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基因组重排选育麦迪霉素高产菌株
目的 以生米卡链霉菌(Streptomyces mycarofaciens)突变株为研究对象,选育麦迪霉素高产菌株.探索并验证基因组重排技术在菌种选育中的重要作用.方法 通过2轮多亲株灭活原生质体融合技术实现基因组重排.将来自不同育种方法 的5株麦迪霉素高产菌株B64-5、01- GM-1、H-101、H-106和H-108作为第一轮亲本,在质量浓度为3 g·L-1溶菌酶、32℃水浴60 min条件下制备原生质体,分别采用紫外线照射148 s和52℃加热60min灭活原生质体,然后采用质量分数35% PEG 4000、37℃保温2min诱导原生质体融合.融合子经过初筛和复筛,获得产量进一步提高的重组子作为亲本进行第二轮的多亲株灭活原生质体融合实验.用生物学方法 测定麦迪霉素效价,用HPLC方法 测定麦迪霉素A1含量.结果 与结论 经过2轮基因组重排实验成功选育出3株高产且遗传稳定的麦迪霉素生产菌株.其中1株菌株GSZ2-32发酵前补加前体X-1后摇瓶产量比原始出发菌株Streptomyces mycarofaciens var.464提高1.1倍,麦迪霉素A1(MDMA1)质量分数含量保持在80%以上.
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某兽用原料药项目职业病危害控制效果评价
目的 识别和分析某公司硫酸粘菌素、麦迪霉素原料药建设项目职业病危害因素并进行控制效果评价.方法 收集该建设项目的相关资料,采用现场职业卫生学调查、工程分析和职业病危害因素检测,结合检查表法对该项目进行分析与评价.结果 该项目生产过程中存在粉尘、毒物、高温、噪声等多种职业病危害因素.粉尘、异丙醇、乙酸丁酯TWA大值分别为1.73、2.81、2.77 mg/m3,异丙醇、乙酸丁酯、硫酸STEL大值分别为51.60、88.70、0.099mg/m3,氢氧化钠、盐酸MAC分别为0.094、3.92 mg/m3,WBGT指数为28.2~31.1℃,均符合职业接触限值要求;40 h等效声级为57.9~89.8 dB(A),合格率91.7%.结论 本建设项目存在的职业病危害因素可以有效控制,但需进一步完善个别工作场所噪声的控制措施.
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麦迪霉素微生物法效价测定的改进
麦迪霉素由链丝菌(S.Mycarofacjens)产生,含有麦迪霉素A1、A2、A3、A4等组分.国内该产品也为多组分,含较多的白霉素A6.对其效价的测定,可按中华人民共和国卫生部颁布的标准(试行)进行,但由于麦迪霉素这种抗生素含多组分成分,势必会造成双圈现象,另外,由于其菌层生长稀薄,抑菌圈边缘欠清晰,导致用游标卡尺或抑菌圈测量仪直接测量引起较大误差,从而影响其含量测定.故我们对部颁标准(试行)作了一些改进,在培养基制备时,添加一定比例的无水葡萄糖,效果理想,现报道如下.
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B超诊断双侧输尿管出口囊肿1例
1 病例报告靳某某,女,33岁.因尿频,尿急,尿痛、腰酸痛十余年,近日加重.口服麦迪霉素及新诺明不见好转.即往该患上述症状反复发作,多次诊断为肾盂肾炎,门诊以肾盂肾炎拟送B超室检查.
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利用薄膜液制粒制备麦迪霉素片工艺研究
应用肠溶性丙稀酸树脂溶液为粘合剂制粒压制麦迪霉素片,其溶出试验表明其释放度明显优于肠溶衣片.
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口服麦迪霉素致全身皮肤过敏1例
患者男,35岁,因咽喉疼痛、声音嘶哑到我门诊部就诊.经检查诊断为急性咽喉炎.遵医嘱给予麦迪霉素口服0.3/次、3次/d,西瓜霜润喉片含服.患者中午口服麦迪霉素0.3,约2 h左右自感全身皮肤瘙痒,继而多处出现红色风团.
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与大环内酯类抗生素有关的药物相互作用
临床使用广泛的大环内酯类抗生素可与许多临床常用药物发生相互作用,其中应引起关注的是会影响其他合用药物的肝脏代谢.根据与肝酶发生相互作用强弱的不同,大环内酯类抗生素可分为三类,第一类为作用于肝微粒体的抗生素,该类抗生素能使肝中同工酶CYP3A4失活或形成复合物,造成其他药物在体内蓄积,如红霉素和醋竹桃霉素;第二类为与CYP3A4亲和力低的抗生素,对其他药物的影响较少,如克拉霉素、氟红霉素、交沙霉素、麦迪霉素、米欧卡霉素和罗红霉素;第三类抗生素则对肝脏无影响,因此不会改变其它合用药物的药理作用,如阿奇红霉素、地红霉素、罗他霉素和螺旋霉素.
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麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较
目的 建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价.方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%~2.5%,37℃±0.5℃培养3~4 h左右测定.结果 麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0~3.0 IU·mL-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3~3.0IU·mL-1.结论 本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法.
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国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究
目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度.方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响.结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20min时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60min时仍低于50%.而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20min的溶出量均大于90%.结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好.
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大环内酯类抗生素对慢性呼吸道疾病的免疫调节作用
大环内酯类抗生素主要包括14元环(红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和竹桃霉素)、15元环(阿齐霉素)及16元环(螺旋霉素、交沙霉素和麦迪霉素)三大类,它们可逆地结合到敏感菌核糖体的50S亚单位上,从而抑制RNA依赖的蛋白合成.