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泮托拉唑治疗联合吗丁啉治疗慢性胃炎40例临床观察
反流性食管炎是消化系统的常见疾病之一,是由多种因素导致的上消化道运动障碍[1]。其典型症状有反酸、胃灼热、胸骨后疼痛及咽部异物感。目前临床采用以质子泵抑制剂(PPI)联合胃动力药物进行治疗。我院泮托拉唑联合吗啉治疗反流性食管炎,取得了良好的疗效,现报告如下。
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固相萃取-同位素稀释高分辨质谱法测定苹果及橙柑类水果中吗啉残留
目的 建立固相萃取结合高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱的检测方法分析苹果和橙柑类水果中吗啉的残留情况.方法 样品采用含1%甲酸的乙腈-水溶液(1∶1,V/V)提取,经MCX固相萃取柱净化,BEH HILlC色谱柱分离,以含0.1%甲酸的乙腈、含0.1%甲酸和4 mmol/L甲酸铵的水溶液作为流动相进行梯度洗脱分离.采用正离子采集模式对样品进行分析,tMSMS采集模式定量分析,内标法测定.结果 吗啉在1~ 100 μg/L范围内呈良好的线性关系,回归系数r2>0.999,该方法的检出限和定量限分别为5和10μg/kg.在不同加标水平下的平均回收率为81.3% ~ 103.7%,日内和日间精密度分别为2.7% ~7.4%和1.7% ~8.1%.结论 本方法灵敏、准确,适用于苹果和橙柑类水果中吗啉残留的分析测定,具有很好的实际应用价值.
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N-苄氧羰基-3-氟4-吗啉基苯胺的合成
目的 研究新的适合大工业生产的合成N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的方法.方法 以3,4-二氟硝基苯和吗啉为原料,经取代,还原,取代三步得到N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺.结果 通过新的方法成功合成出了N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,总收率达到73%,后处理方便.结论 新方法是一种合成N-苄氧羰基-3-氟4-吗啉基苯胺的好方法.
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一氧化氮供体对自身免疫性重症肌无力大鼠的作用
新研究表明,对细胞免疫介导的实验性自身免疫性脑脊髓膜炎[1]动物模型给予一氧化氮(NO)供体取得了肯定疗效.但NO供体对抗体介导的实验性自身免疫性重症肌无力(EAMG)的作用迄今报道较少,我们在乙酰胆碱受体(AChR)致敏大鼠的同时,给予NO供体3-吗啉-斯德酮亚胺(SIN-1),研究其对EAMG大鼠的作用及机制.
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纤维蛋白原测定方法及参考值探讨
1 材料与方法1.1 试剂:乙基吗啉磺酸缓冲液0.1mol/L,pH6.3,防腐剂适量(宁波市慈城生化试剂厂提供),即酸性缓冲液.
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肺结核伴发泛发性带状疱疹1例
1病例介绍患者女,20岁,主因左侧头皮额部起皮疹伴疼痛一周住院.患者一周前因左侧头皮额部起疹伴疼痛,皮疹初起为丘疹,渐变为丘疱疹、小水疱,第三天腹部、四肢起水疱.曾在当地医院就诊,诊断为带状疱疹.口服吗啉呱、板兰根冲剂、肌注病毒唑,不见效而来我科,门诊以带状疱疹收住院.
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莫雷西嗪片的人体药物代谢动力学及其生物等效性
莫雷西嗪(Moricizine)[1],化学名为10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐,为Ⅰ类抗心律失常药.其主要作用是加速复极的第2、3相,从而缩短动作电位时间和延长有效不应期.临床用于治疗房性和室性早搏、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,可长期使用[1].
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工作场所空气中吗啉的分光光度测定法
工作场所空气中吗啉以水作吸收剂采集后,用氯标准溶液氧化生成过氧化物,与碘化钾-淀粉溶液络合成紫蓝色化合物比色定量.该方法高、中、低浓度相对标准偏差分别为7.6%,9.3%,6.9%,方法平均相对标准偏差为8.0%,线性关系好,采样效率为99.9%,低检测限为0.112μg/ml,低检出浓度为0.19 mg/m3(采样体积为7.5 L).
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制备吉非替尼的起始化合物6-羟基-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与3-吗啉代丙基氯的反应性研究
未经保护的制备吉非替尼的起始化合物6-羟基-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与少于两倍量的3-吗啉代丙基氯反应时生成4-或6-位单取代的化合物,当与大于两倍量的3-吗啉代丙基氯反应时生成4-和6-位双取代的化合物。
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抗菌药Linezolid
1商品名Zyvox2化学名(S)-N-((3-(3-氟4-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-( )唑烷基)甲基)乙酰胺
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利伐沙班合成路线图解
利伐沙班(rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]噻吩-2-甲酰胺,是拜耳和强生公司联合研发的新型口服抗凝药,2008年在欧盟和加拿大获得批准,用于预防关节置换术后的静脉血栓.本品通过直接抑制Xa因子达到抗凝作用,有望成为肝素和维生素K拮抗药的替代物[1-3].
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罗库溴铵合成路线图解
罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.
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酮咯酸氨丁三醇盐的合成
酮咯酸氨丁三醇盐(ketorolac tromethamine salt,1),化学名为(±) -5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇盐,是一种非甾体类强力止痛及中度抗炎解热新药,可口服或肌注,是治疗中度及剧烈疼痛的高效药物,30 mg1的止痛作用相当于12 mg吗啡,但无成瘾性。 1的合成路线很多[1],我们选择一条较简短的合成路线[2],以吡咯为原料,经五步制得(图1)。2-苯甲酰吡咯(2)可由吡咯与较活泼的苯甲酰吗啉、氧氯化磷进行Vilsmeier-Haack苯甲酰化反应[3]制得。亦可用苯甲酰二甲胺,但不如苯甲酰吗啉活泼。 苯甲酰吡咯与甲烷三羧酸三乙酯在Mn3+作用下氧化缩合生成碳碳键。Mn3+能使β-二羰基化合物生成自由基,再与芳环缩合成碳碳键,Mn3+可用高锰酸钾与乙酸锰(Ⅱ)反应制得,不须分离直接应用,更为方便。 下一步与1,2-二氯乙烷缩合闭环,反应极慢,即使用溴化四丁基铵作相转移催化剂亦要48 h。 制备5[2]时,我们发现二酯(4)的水解和脱羧几乎是同步发生,所以可以适当减少碱的用量;用甲醇作溶剂,在溶液中进行,效果更好。由5制备1时,按文献[2]操作,以苯为溶剂,却得不到相应的盐,这是因为氨丁三醇在苯中难溶,故成盐困难,改用乙醇作溶剂,得到满意结果。
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N-(2-氨乙基)吗啉合成工艺的改进
N-(2-氨乙基)吗啉(1)是医药中间体及有机合成原料,主要合成方法有3种:(1) 氨法[1],由二乙二醇与氨反应制得,收率为34.5%;(2) 乙二胺法[2],由2,2′-二氯二乙醚和乙二胺反应制得,收率为51.0%;(3) 乙醇胺法[3],以乙醇胺为原料,先制得溴乙胺氢溴酸盐,再与吗啉反应,总收率为61.7%.
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吉非替尼合成路线图解
吉非替尼(gefitinib,1),化学名为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4-胺,是英国AstraZeneca公司研发的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,于2002年首次在日本上市,2003年5月在美国及澳大利亚获准作为三线单一治疗药物用于晚期非小细胞肺癌,是第一个用于实体瘤治疗的针对特定靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂[1-4].
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灭螺药物研究的历史及现状
1灭螺药物研究简史日本1913年即用石灰氮灭螺,1920年埃及用硫酸铜灭螺,二次大战后,美国开始研究灭螺药,并于1953年发现五氯酚钠杀螺效果优于以往所有的杀螺药,其后日本及德国拜耳药厂相继研制出螺灭及氯硝柳胺,1970年代日本推出B2,后英国及瑞士先后研制了三苯甲基吗啉及杀虫环等,但这些灭螺药大部分因其药效、毒性或药物生产等问题而未能推广应用.
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吗啉呱眼药水致过敏性疱疹结膜炎一例
患者,女,46岁.2000.8.10,因左眼不适,结膜大面积充血就诊,诊断为:上眼睑结石、结膜炎,治疗:取出结石,氧氟沙星眼药水滴眼,同时每天静滴青霉素800万,病毒唑600mg/次/日,结膜充血面积缩小,症状好转,两日之后,改用吗啉呱眼药水与氧氟沙星滴眼液交替点左眼,2~3分钟之后,出现灼烧感,左眼内侧球结膜充血并有水泡,面积约0.2cm×0.3cm,高出结膜面,有异物感,就诊.诊断:过敏性结膜炎.治疗:停用氧氟沙星眼药水,用氯霉素眼药水6ml与地塞米松注射液5mg混合滴至左眼约30分钟后,球结膜充血和透明色水泡消失,第四天患者单独使用吗啉呱眼药水(河北宏宝药业股份有限公司,批号为000309)点眼,随即出现上述症状灼烧感和小水泡,立即停用吗啉呱眼药水,继续使用氯霉素眼药水与地塞米松注射液混匀滴眼,使症状完全消失,同时静点青霉素和病毒唑,改用润舒滴眼液眼疾痊愈.
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糖化白蛋白二级标准物定标NBT速率法测定糖化血清蛋白
NBT法测定糖化血清蛋白目前多用终点法[1].一点终点法的反应时间较长,且要做一血清空白以消除黄疸、脂血的干扰,因此不适合自动化分析;二点终点法由于采用单试剂上机,虽能消除样品空白,但第一点读数时,标本与试剂已作用发色,理论上该法亦不成立.而该法常用的标准物是1-脱氧1-吗啉果糖,易受多种因素影响,结果不稳定.作者经过反复实验,发现用糖化白蛋白作二级标准物上机定标行NBT速率法测定,克服了上述不足,取得了很好的效果.
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纤维蛋白原测定方法及参考值探讨
1 材料与方法1.1 试剂:乙基吗啉磺酸缓冲液0.1mol/L,pH6.3,防腐剂适量(宁波市慈城生化试剂厂提供),即酸性缓冲液.
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霉酚酸酯与霉酚酸钠盐肠溶剂的比较
霉酚酸酯(MMF,商品名:骁悉)是霉酚酸(MPA)的2-吗啉代乙酯形式,先后被美国食品药品管理局(FDA)和欧洲批准用于肾移植、肝移植、心脏移植和胰腺移植的急性排斥反应的预防.