首页 > 文献资料
-
干粉吸入剂的粉末定量分装设备浅析
干粉吸入剂是一种新兴呼吸道给药剂型,其吸入粉末的分装装置不同于常见的口服固体粉末分装装置.本文综述国际上常用的干粉吸入剂的粉末定量分装装置,包括标准定量器装置装置、真空滚筒分装装置、Xcelodose精确粉末微定量装置等,同时介绍几种较新的、处于研发阶段的粉末分装装置.
-
载体对微粉型粉雾剂呼吸道沉降的影响
目的:研究载体对微粉型粉雾剂呼吸道沉降的影响,筛选合适的载体组成和制备工艺.方法:以硫酸沙丁胺醇为模型药物,选用双冲程碰撞试验仪,评价以乳糖、甘露醇为载体的微粉型粉雾剂对药物在呼吸道沉降的影响.结果:含药甘露醇溶液喷雾干燥微粉,在模拟肺部药物沉降量大(30.2%),明显高于两者分别喷雾干燥微粉的物理混合物(4.9%),处方中加入2%泊洛沙姆,并不显著增加药物沉降量;而以乳糖为载体时,呼吸道沉降量并不受乳糖介入方式的影响,但处方中加入2%泊洛沙姆有助于提高药物在模拟肺部沉降.结论:选用甘露醇为载体以喷雾干燥法可制得较理想的微粉型粉雾剂.
-
慢性气道疾病患者使用干粉吸入剂的用药调查及药学监护
目的 调查慢性气道疾病患者对干粉吸入装置的使用情况和药学监护的现状.方法 对复旦大学附属中山医院呼吸科门诊使用干粉吸入剂(DPI)患者的基本情况、既往用药信息和DPI操作方法进行调查,并对数据进行统计、分析.结果 所有初次使用DPI的85例患者,17例完全掌握吸入方法(20.0%),44例患者有1~2项操作错误(51.8%),24例有3项或3项以上的操作错误(28.2%).85例患者中,低、中、高等文化程度组吸入方法总掌握率分别为45%、70.8%、82.9%(P<0.01).既往使用过DPI的35例患者,曾接受过与未接受过专业医务人员指导的患者吸入方法总掌握率分别为100%、43.8%(P<0.01).所有初次使用布地奈德粉吸入剂和沙美特罗替卡松粉吸入剂的患者吸入方法总掌握率分别为66.7%、86.4%(P>0.05).结论 大部分患者自阅说明书后不能完全掌握DPI的使用方法,文化程度差异对患者掌握DPI使用方法有显著影响,专业医务人员的指导对于患者掌握DPI的使用方法十分重要;药学监护应成为哮喘以及其他慢性气道疾病综合治疗的一个重要环节.
-
鼻、肺给药——提高哮喘、COPD防治效果的基石
哮喘、COPD是严重危害人民健康的常见病、多发病.它们发病率高且呈逐年上升趋势;病程长,反复发作迁徙难愈,至今尚无彻底根治的药物和疗法;它们严重影响病人的学习、工作和生活质量并带来巨大的经济负担.从药物治疗的角度看,呼吸系统的开放性、应答性和吸收性为经鼻、肺给药有效防治哮喘、COPD提供了解剖、生理基础.气溶胶/粒(滴)径小、表面积大为取得佳效果创造了条件.粒径大于6 μm具一定初速度的雾粒会在鼻腔、咽喉及气管分支处惯性嵌顿;2~6μm的雾粒会因重力沉降在下呼吸道沉积而发挥局部作用;小于2μm的雾粒在终末气道随布朗运动弥散、被肺吸收;极细的雾粒则随呼气排出.因此,选择适宜的气溶胶(适宜粒径、适宜的初速度)对发挥药效会产生重要影响.药物气溶胶的产生方法有:(1)定量吸入气雾剂(pMDI),它们使用携带方便,起效迅速,每次用药费用低,效果与手和吸气动作的配合相关;(2)干粉吸入剂(DPI),使用携带方便,吸气速度大于30 L·min-1时能有效摄入药物,是当前研发的重点;(3)雾化液,药物及剂量可随病情调节、呼吸配合不再重要,装置的微型化、便携化为它的推广普及创造了条件,缺点是吸入时间较长;(4)柔雾吸入剂,不需抛射剂和外来能源,使用携带方便,能产生柔和、微细的雾粒,适于吸入治疗,但目前价格较贵.鼻、肺给药已不仅用于哮喘、COPD的防治,还已用于镇痛、戒烟、戒毒、骨质疏松、糖尿病、流感、腮腺炎等的防治.积极研究、推广鼻、肺给药,让广大病人享受鼻、肺给药带来的实惠是医师、药师、护士的共同神圣职责.
-
干粉吸入剂空气动力学分散模型的建立和验证
在Weiler干粉粒子聚集体全分散理论模型基础上,以硫酸沙丁胺醇为模型药物,建立了一种更加深入的千粉吸入剂空气动力学分散模型.硫酸沙丁胺醇干粉吸入剂体外沉积试验表明,该模型可预测干粉粒子的空气动力学分散行为,并可结合计算流体动力学,估算干粉吸入剂在吸入装置中的分散及微细粒子分数.
-
干粉吸入剂中静电的控制与测定
近年来,干粉吸入剂在肺部给药中的地位日趋重要.在干粉吸入剂的开发过程中,人们逐渐意识到静电的重要意义,并希望在了解掌握粉末电学行为的基础上,通过控制静电,以改善药物在肺深部的沉积,达到加强治疗效果的目的.本文综述了处方设计、制备工艺、使用和贮存对静电的影响,以及研究中常用的测定设备,如法拉第杯、静电低压撞击器和静电新一代撞击器.
-
低密度多孔性颗粒在干粉吸入剂中的应用
评述了低密度多孔性颗粒能从改善药物的给药剂量重现性、提高沉积性能和降低巨嗜细胞的吞噬作用等多方面提高干粉吸入剂的性能,并介绍了它的几种制备方法.
-
干粉吸入剂的有效性及质量评价
综述了影响干粉吸入剂有效性的因素,并对其体内外测定方法及质量控制进行了概述.
-
肺部给药系统的研究进展
介绍了呼吸道的特殊生理特征和功能以及药物的吸收过程,综述了近年来国内外肺部给药系统的进展,包括定量吸入剂、喷雾剂、干粉吸入剂、微球和脂质体的肺部给药.
-
鲑降钙素经鼻干粉吸入剂的制备及评价
采用冷冻干燥法制备鲑降钙素生物黏附附聚物,研究表面活性剂泊洛沙姆用量对容器吸附降钙素的作用;用改进的Twin-impinger进行体外模拟试验,并测定家兔静脉和经鼻腔给药后的血钙降低情况.结果表明,当泊洛沙姆188浓度为0.25%时,具良好的抗容器吸附主药能力,与溶液型喷雾剂和胶囊干粉吹入剂相比,主动吸入的泡囊型干粉吸入剂较溶液型喷雾剂更易在具治疗意义的部位沉积;家兔试验表明,鼻腔给药后,其降血钙作用相当于静注给药的72%,达峰时间为3.5h(静注为1.5h),作用时间可持续约10h(静注约为7h).
-
芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布
将芫花酯甲制成干粉吸入剂直接输送至肺部,实现在肺部的浓集,降低芫花酯甲的毒副作用,达到减毒增效的目的.采用可吸入乳糖作为载体,将芫花酯甲吸附在乳糖表面,以细颗粒分布比例(FPF)为评价指标衡量体外沉积率,筛选出优处方用于肺部给药,建立大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑以及生殖系统的UHPLC-MS/MS分析方法,以静脉注射为参比,考察肺部给药后芫花酯甲在各脏器的分布,计算肺部靶向参数.结果显示,粗糙乳糖与细粉乳糖的比例为10∶1时的干粉吸入剂有高的FPF,通过比较芫花酯甲肺部给药与静脉注射后在大鼠各组织的分布,发现肺部给药大大提高芫花酯甲在肺组织的浓度,显著减少其在心、肝、脾、肾和生殖系统的分布,表明芫花酯甲干粉吸入剂能使药物在肺部浓集,降低药物在其他组织的分布,提高疗效.
关键词: 芫花酯甲 干粉吸入剂 肺部给药 组织分布 UHPLC-MS/MS -
HPMC胶囊壳对干粉吸入剂性能的影响
目的:筛选新型的干粉吸入剂用胶囊壳.方法:以HPMC胶囊壳和明胶胶囊壳进行对照,考察不同条件下胶囊壳稳定性、不同条件下胶囊壳内粉体性质,并进行碎片发生率实验.结果:HPMC胶囊壳的稳定性、对粉体的保护能力均优于明胶胶囊壳,且碎片发生率低于明胶胶囊壳.结论:HPMC胶囊壳与明胶胶囊壳相比,更适合用于干粉吸入剂.
-
乳糖在干粉吸入剂中的应用
目的 综述了乳糖在干粉吸入剂(dry powder inhalers,DPI)中的应用,为DPI的研究和开发提供思路.方法 查阅国内外相关文献,综述了栽体乳糖(coarse carrier)的不同性质及加入微粉化乳糖(fine particles)对DPI肺部沉积的影响.结果 DPI中的药物经微粉化后,其雾化性能下降.乳糖应用于DPI中的研究分析表明,乳糖可以有效改善DPI中药物的雾化性能,从而提高药物在肺部的沉积效率,发挥佳药效.结论 加入不同性质的栽体乳糖和微粉化乳糖可以有效改善药物在肺部的沉积效率.
-
气流速度对粉雾剂在呼吸道沉降的影响
目的:研究吸入速度对不同粒径粉雾剂在呼吸道沉降的影响.方法:以硫酸沙丁胺醇为模型药物,用双冲程试验仪评价不同的气流速度对吸入型粉雾剂在模拟肺部的沉降量.结果:粒径为54~100μm的重结晶乳糖为载体的硫酸沙丁胺醇混合型粉雾剂,增加吸入速度,提高药物在肺部的沉积量;而乳糖、甘露醇为载体,喷雾干燥法制备的粒径为0.5~6.5μm粉雾剂,增加吸入速度,药物在肺部沉积量基本不变直至下降.结论:物理混合型吸入剂随气流速度的增加,药物在肺部的沉降量增加.含载体喷干型吸入剂(0.5~6.5μm)中的药物在肺部的沉降量取决于载体(如甘露醇)和吸入速度(如30 L*min-1).
-
吸入糖皮质激素对成人感染后咳嗽的疗效观察
目的 评价联合应用布地奈德干粉吸入剂及氯雷他定口服片剂治疗成人感染后咳嗽的疗效.方法 62例感染后咳嗽的患者随机分为观察组32例(布地奈德粉吸入与氯雷他定口服联合治疗),对照组30例(单用氯雷他定口服),连用2 周.在治疗前、治疗1、2 周后分别记录患者的咳嗽症状积分及视觉模拟评分(VAS),比较两组的疗效.结果 两组治疗1周及2周后咳嗽积分及VAS较治疗前均有下降,观察组下降明显,观察组在治疗1周后与对照组比较P>0.05,2周后比较P<0.05.结论 吸入布地奈德与氯雷他定联合治疗可有效改善感染后咳嗽患者的咳嗽症状,为成人感染后咳嗽提供了一种安全有效的治疗选择.
-
糠酸氟替卡松/维兰特罗复方干粉吸入剂治疗支气管哮喘的研究进展
支气管哮喘是多种炎症细胞及细胞组分共同参与的慢性气道炎症疾病. 支气管哮喘发病率高,患病人数众多,据统计全球大约有3 亿支气管哮喘患者,少数国家哮喘的患病率高达18%. 目前支气管哮喘主要治疗药物为长效 β2 受体激动剂( LABA, long-acting β2-adrenoreceptor agonist )和吸入用激素(ICS,inhaled corticosteroid),这样的复合吸入剂比如舒利迭、信必可等,均需每日两次. 2013 年5 月美国FDA批准了葛兰素史克( GSK )和 Theravance公司的新型复合吸入药物:糠酸氟替卡松/维兰特罗复方干粉吸入剂 ( FF/VI: fluticasone furoate /vilanterol). 该药物仅需每日一次使用,患者依从性好,在美国、欧洲及日本等国家临床实验中显示出对哮喘良好的治疗效果及耐受性. 现将糠酸氟替卡松/维兰特罗治疗支气管哮喘的研究进展做一综述.
-
信必可都保吸入防治儿童哮喘103例疗效观察
目的 评估布地奈德/福莫特罗干粉吸入剂(以下简称信必可都保)防治儿童哮喘的临床疗效和不良反应.方法 收集2006年11月以来我院门诊诊治的103例患儿,使用信必可都保80/4.5 ug/吸或160/4.5 ug/吸,每日2次,连续应用6个月至1年,自身对照观察大呼气峰流速值(PEF),并观察治疗前及治疗过程中临床疗效和不良反应.结果 信必可都保可显著改善患者的哮喘症状及发作次数,能显著提高患儿的PEF,且不良反应少.结论 信必可都保具有良好的疗效,显著改善哮喘患儿的症状,改善肺功能,使用方便,具有良好的依从性和安全性.
-
沙美特罗替卡松粉剂治疗慢性阻塞性肺疾病33例分析
目的 观察沙美特罗替卡松干粉吸入剂对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺能的影响.方法 66例COPD患者分为2组,对照组33例服用茶碱缓释片每日2次,每次0.1 g,为期1年;试验组33例吸入沙美特罗替卡松干粉剂,每日2次,每次1吸,每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松250 μg,为期1年.观察2组患者治疗前后肺功能变化.结果 两组患者治疗前肺功能测定比较无显著性差异(P>0.05),治疗后, 试验组肺功能指标明显优于对照组(P<0.01).结论 沙美特罗替卡松干粉吸入能够改善慢性阻塞性肺疾病的肺功能.
-
布地奈德干粉吸入剂治疗儿童支气管哮喘140例观察
支气管哮喘是一种常见的慢性病,随着经济的增长、工业的发达,人民生活水平的提高,哮喘的发病率呈逐渐上升趋势.1999年以来,我们应用布地奈德干粉剂(商品名:普米克都保)治疗儿童哮喘140例,并监测肺功能,进行疗效观察.
-
“红围巾关爱行动”对使用干粉吸入剂的COPD患者的健康教育效果
目的:探讨“红围巾关爱行动”对使用干粉吸入剂的COPD患者的健康教育效果。方法对2014年1月至2016年2月入住安徽医科大学第一附属医院呼吸内科的97例使用干粉吸入剂( DPI),的COPD患者按随机数字法分为对照组41例与研究组56例,对照组采用常规健康宣教,研究组在此基础上接受“红围巾关爱行动”干预。连续干预2个月后评价两组患者DPI知识知晓率及操作正确率,统计不良反应发生率。结果研究组DPI知识知晓率及操作正确率分别为70.9%、90.9%,均高于对照组的47.5%、65%,不良反应发生率低于对照组,差异均有统计学意义( P<0.05)。结论“红围巾关爱行动”提高了COPD患者DPI知识知晓率、操作正确率及降低了不良反应的发生率。