中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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7-氨基去乙酰氧基头孢霉烷酸结晶过程的研究
7-氨基去乙酰氧基头孢霉烷酸是两性化合物,从等电点两侧改变溶液的pH值都可以产生过饱和度并结晶得到晶体产品,本文对7-ADCA两种方法结晶的初级成核过程进行了研究.文中首先测定了不同温度及不同pH值时7-ADCA在水溶液中的溶解度,并通过溶液化学的方法确定结晶过饱和度.分别测量了不同pH值7-ADCA结晶过程的诱导期及初级成核和生长速率,确定了固液界面张力,由诱导期及成核速率实验确定的固液界面张力值在9～15mJ/m2范围内,接近于经验公式计算值.根据实验数据,我们对7-ADCA结晶机理进行了分析.
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SIIA-C2191-A和B,黄灰链霉菌产生的多环(口山)酮类新抗生素Ⅰ.菌种分类,发酵,分离纯化和生物学活性
在筛选具有生物活性的放线菌新代谢产物的过程中,从放线菌SIIA-A021 91的发酵产物中发现了新的多环(口山)酮类抗生素SIIA-C2191A及其溴代类似物SIIA-C2191B.基于形态学、化学分类和16SrDNA等数据,将分离自渤海湾沙地土壤的产生菌鉴定为灰黄链霉菌.活性化合物采用减压快速层析法和制备型高效液相进行分离纯化.化合物SIIA-C2191A和SIIA-C2l9B均对革兰氏阳性菌显示强抗菌活性,但对革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱.
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头孢泊肟酯干混悬剂含量及有关物质测定的HPLC方法的建立和验证
本文建立了一种在同一色谱条件下同时测定头孢泊肟酯干混悬剂含量及有关物质的HPLC方法,并对其进行了方法学验证.以Kromasil 100-5 C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱;0.02mol/L乙酸铵-乙腈(60:40,V/V)为流动相;流速为1.0ml/min;检测波长235nm;柱温为室温.结果表明,方法专属性良好;头孢泊肟酯在125～875μg/ml(r=0.9995,n=7)及相关物质2.5～17.5μg/ml(r=0.9992,n=7)的浓度范围内呈线性;低检出限(LOD)为0.38μg/ml;低定量限(LOQ)为1.26μg/ml;方法在高、中、低三个浓度下的平均回收率(n=3)及日内(n=3)、日间(n=5)精密度良好;样品溶液于4C保存时5d内稳定.本文建立的方法也适合于头孢泊肟酯原料药的分析.
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力达霉素抑制内皮细胞增殖和诱导细胞凋亡
目的研究力达霉素(lidamycin,LDM)对内皮细胞的增殖抑制作用和诱导细胞凋亡作用.方法用MTT测定法和[3H]胸苷掺入测定法观察LDM对内皮细胞的增殖抑制;用流式细胞分析、形态观察、蛋白质印迹分析等方法研究LDM诱导内皮细胞凋亡及对相关调节蛋白的影响.结果 LDM呈浓度依赖性抑制内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡.LDM浓度1～10nmol/L可将内皮细胞阻断在G2/M期.LDM可导致内皮细胞中的游离钙增高,可使Bc1-2和PCNA蛋白的表达下调,但对Bax蛋白的表达无影响.结论力达霉素抑制内皮细胞增殖与诱导内皮细胞凋亡,可进一步说明其抑制血管生成的相关机制.
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中国志愿者口服克拉霉素片剂的药代动力学与相对生物利用度研究
健康志愿者9名采用三交叉设计分别口服500mg国产西安制药厂克拉霉素片剂A,丽珠制药厂克拉霉素片剂B(250mg/片)及进口克拉霉素片(KLACID,250mg/片).克拉霉素的血药浓度用微生物法进行测定.这三种制剂血药药浓度-时间过程十分相似,符合开放二室模型.片剂A、B与KALCID的药动学参数如下:Tmax分别为(2.06±0.30)、(2.11±0.42)及(1.89±0.33)h;Cmax分别为(2.47±0.30)、(2.63±0.25)及(2.64±0.33)mg/L;AUC分别为(21.50±3.53)、(19.10±2.39)及(19.92±2.63)mg·h/L.以KLACD作为参考标准(生物利用度为100%),A、B片剂的相对生物利用度分别为107.9%与95.9%.本试验的药动学参数与文献报道日本志愿者相仿,但与西方志愿者相比存在很大差异,值得进一步研究.
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以大肠埃希氏菌肽脱甲酰基酶为靶点的高通量筛选模型的建立
本文用PCR法从大肠埃希氏菌K-12中克隆出肽脱甲酰基酶(peptide deformylase,PDF)基因,通过测序确证与文献报道的pdf基因序列完全一致.将pdf连接到原核蛋白表达载体pET-30-a(+)上,并转化到大肠埃希氏菌BL21(DE3)菌株中,IPTG诱导表达.过量表达的PDF酶用Q Sepharose HP离子交换柱和Superdex 75纯化得到高纯度Ni-PDF.应用荧光测试仪PolarFluostar检测PDF对底物For-Met-Ala-Ser的水解活性,PDF酶的已知抑制剂放线酰胺素(actinonin)为阳性对照,通过优化酶反应条件,建立了以PDF为靶点的高通量药物筛选模型.
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膜技术在医药工业中的应用
膜技术广泛应用于现代医药工业中的上游和下游生物过程,现代生物技术和制药工业的发展的挑战加速了膜技术的进步.本文总结了近年来微滤、超滤、病毒过滤、膜反应器和膜色谱技术的研究进展和发展趋势,以及在药物生产中的应用.
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铜绿假单胞菌主动外排泵介导的多重抗生素耐药性
铜绿假单胞菌作为一种机会致病菌,对多种临床常用抗生素呈现明显的固有与获得性耐药,这种多重耐药性的形成机制在于该菌具有的多种能量依赖性的药物主动外排泵和低通透性外膜屏障协同作用所致.近10年对铜绿假单胞菌药物外排泵的研究已经颇为深入,本文对有关进展予以讨论.在铜绿假单胞菌已报道了6种属于"耐药-生节-分裂(RND)"类的药物外排泵系统,它们可在天然野生株表达或者由于基因突变而诱导表达,从而介导了对β-内酰胺类(包括β-内酰胺酶抑制剂)、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、大环内酯类及四环素类等的耐药性.这些外排泵中尤其以MexAB-OprM系统的作用底物范围广,在耐药性形成中起主要作用.RND类外排泵系统也普遍存在于其它革兰氏阴性细菌.各外排泵通常由内膜转运体蛋白、内膜融合蛋白及外膜通道蛋白一起形成功能性转运复合体将药物排至胞外.药物外排泵常影响对灭活酶较稳定的抗菌药物.一些新抗菌药物如Linezolid(Oxazolidinoes类)、Telithromycin(Ketolides类)及Tigecycline(Glycyclines类)也是MexAB-OprM等RND类外排泵的作用底物,故这些药物抗革兰氏阳性细菌的活性较强.铜绿假单胞菌外排泵表达的调控机制多是在转录水平上受局部阻遏物或激活物的作用.这些局部调节子的基因突变能导致外排泵活性增强,并常见于应用抗生素或其它抗菌消毒制剂后从临床分离的或实验室筛选的多重耐药铜绿假单胞菌.这些耐药菌的形成再次说明合理限制抗菌药物应用的必要性.外排泵系统还与其它耐药机制如细菌的药物作用靶位改变或产生药物灭活酶等一起发挥明显的协同作用,使细菌的耐药程度进一步地增高.现已研制了针对铜绿假单胞菌等细菌的外排泵抑制剂.应用外排泵抑制剂可阻断药物外排泵这一耐药机制,以维护或提高抗菌药物的抗菌活性,如外排泵抑制剂在体外和动物感染模型均被证实明显增强了氟喹诺酮类对铜绿假单胞菌敏感株和耐药株的抗菌活性,并降低了耐药菌的发生率.外排泵抑制剂尚处于临床前的基础实验研制阶段.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
