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醋酸烯诺孕酮的大鼠抗早孕活性试验
目的探讨醋酸烯诺孕酮(ST-1435)对妊娠大鼠的抗早孕活性.方法妊娠8 d大鼠随机分为6组:阴性对照组给予生理盐水皮下注射,阳性对照组给予米非司酮灌胃,实验组给予不同剂量ST-1435皮下注射.各组于妊娠第14天处死,观察妊娠结局;并测定给药前后血清孕酮(P)与黄体生成素(LH)水平.结果单次注射16.0 mg/kg剂量ST-1435的抗早孕率83.6%,与米非司酮12.0 mg/kg分3次灌服的抗早孕率84.7%相似,与阴性对照组相比有显著性差异(P＜0.05).8.0和4.0 mg/kg ST-1435单次给药的抗早孕率分别为24.6%和11.7%.单次注射16.0或8.0 mg/kg ST-1435对妊娠大鼠血清LH和P有明显的抑制作用.结论单次注射16.0 mg/kg ST-1435有与米非司酮12.0 mg/kg 分3次灌服相似的抗早孕效果.但8.0和4.0 mg/kg 的ST-1435单次给药无明显的抗早孕效果.此外大剂量的ST-1435对妊娠大鼠的血清P和LH有抑制作用.
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高效液相色谱法测定醋酸烯诺孕酮微球含量
目的:建立醋酸烯诺孕酮微球的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法测定该制剂中醋酸烯诺孕酮的含量,色谱柱为Diamonsil-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(80∶20),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为242 nm.结果:醋酸烯诺孕酮在9.92～59.52 μg·mL-1质量浓度范围内线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为99.7%,RSD为0.47%(n=9).结论:该法准确度高,重复性好,可用于醋酸烯诺孕酮微球的含量测定.
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醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察
目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用.方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak 87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K 30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q；比较质量分数均为5％的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、按叶油(OE)和丙二醇(PG)及1％、3％、5％、7％OE和3％OE+1％Azone、3％OE+3％ Azone、3％OE+5％ Azone的贴剂250 h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数.结果:压敏胶、PVPK 30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03 g,250 h的平均Q为60.83 μg/cm2; 5％ OE单用时250 h内的Q大,为118.12 μg/cm2,Jss为0.71 μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3％OE+5％ Azone联用时250 h内的Q大,为175.96 μg/cm2,Jss为1.102 μg/(cm2·h),增渗倍数为3.22.结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3％ OE+5％ Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用.
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醋酸烯诺孕酮稳定性试验的方法比较
目的：用两种不同方式的稳定性试验，考察醋酸烯诺孕酮的稳定性。方法：高效液相色谱法（色谱柱： Resolve C18， 5μ m ID， 4.6mm× 250mm；流动相：甲醇∶水 =7∶ 3；检测波长： 243nm；流速： 1ml/min）和薄层色谱法。结果：两者均能获得一致结果。结论：所用方法适用于稳定性试验。
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避孕药物醋酸烯诺孕酮的研究进展
哺乳期妇女出于对婴儿安全的考虑,对于避孕药物的选择十分谨慎.醋酸烯诺孕酮的激素特性和药代动力学特点使其在临床试验中避孕率高,副作用小,尤其对婴儿无影响,其皮下埋植剂有希望成为哺乳期妇女避孕的首选药物.本文就醋酸烯诺孕酮的化学结构、激素活性、药代动力学特性、临床有效率、副作用、药物作用机制以及阴道环剂型等方面作一综述.
