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二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的设计、合成和构效关系研究
本文将实验室前期发现的1-丁酰基-3-(4-氯苯基)-5-甲硫基-1H-1,2,4-三氮唑作为人类二氢乳清酸脱氢酶(HsDHODH)抑制剂设计的苗头化合物,为开展结构优化,首先培养并解析了苗头化合物与HsDHODH的复合物晶体结构;在此基础上,设计合成了一系列基于苗头结构新颖的HsDHODH抑制剂.活性结果表明,新合成的目标化合物对HsDHODH具有较好的抑制活性,其中1-呋喃甲酰基-3-(4-三氟甲基苯基)-5-乙硫基-1H-1,2,4-三氮唑的IC50值达到1.50 μmol·L-1.结合生物学活性测试及复合物晶体结构对该系列化合物的构效关系进行了分析与总结,为1H-1,2,4-三氮唑衍生物HsDHODH抑制剂的进一步优化提供了借鉴经验.
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伊曲康唑的不良反应
伊曲康唑为三氮唑衍生物,是近年来投入临床使用的新型广谱抗真菌药物.主要用于治疗由真菌引起的甲癣支气管肺曲霉菌病、慢性跖和趾甲霉菌病、真菌性败血症、霉菌性阴道炎、尿路霉菌感染等[1].经广泛的临床实践证明,伊曲康唑存在着一些不良反应,经收集总结近几年来报道的不良反应综述如下:
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真菌性阴道炎的临床药物治疗
近年来真菌性阴道炎的发病率有上升趋势,且真菌性阴道炎治疗后容易复发念珠菌性阴道炎,通过性交接触传染或通过间接媒介传染,70% 的妇女一生中至少患过一次.目前报道的真菌性阴道炎的治疗药物较多的有达克宁栓(硝酸咪康唑),凯妮汀(克霉唑),氟康唑,米可定泡腾片(每片含制霉菌素10万U),特比蔡芬(丙烯酮类),伊曲康唑(三氮唑衍生物)等,现分述如下.
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伊曲康唑治疗顽固性念珠菌性阴道炎35例
念珠菌性阴道炎是妇科常见病,常规以局部治疗为主,但复发率高,难以根治.伊曲康唑(商品名斯皮仁诺)是一种广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,通过对真菌细胞膜的主要成分麦角甾醇合成的抑制作用发挥抗真菌的效应.本文作者对顽固性反复发作的念珠菌性阴道炎患者采用伊曲康唑治疗,现将治疗结果报道如下.
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伊曲康唑的不良反应及注意事项
伊曲康唑是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效.该药对浅部及深部真菌感染有良好疗效,但国内外医药期刊关于伊曲康唑的不良反应常有病例报道,本文对此进行简要综述,供临床用药参考.
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三氮唑衍生物抗肿瘤作用及其机制的研究进展
综述三氮唑衍生物对肿瘤细胞增殖、凋亡和分化影响作用机制的研究进展.三氮唑类包括1,2,4-和1,2,3-结构类型,从结构修饰特点上可分为单杂环和稠杂环类型.构-效关系表明,1,2,4三氮唑和1,2,3三氮唑与其他取代基相缀合或并合,均可合成具有一定抗肿瘤活性的衍生物.三氮唑衍生物通过对肿瘤细胞多个靶点的进攻产生细胞毒性作用,抑制细胞增殖、阻断细胞周期、导致细胞的凋亡,部分三氮唑衍生物具有显著的诱导肿瘤细胞终末分化的作用.对其结构中的某些基团进行修饰可能导致其生物学效应发生改变,抑制与肿瘤细胞增殖相关酶的活性,这些研究进展可为进一步研究和开发应用此类化合物提供依据.
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伊曲康唑的不良反应
伊曲康唑(又名斯皮仁诺)为三氮唑衍生物,是一种合成的广谱抗真菌药.临床应用常见胃肠道不适,其它不良反应亦屡见报道,现总结如下.