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改善紫杉烷类药物低水溶性和低渗透性的策略探讨
紫杉烷类药物作为新一代抗肿瘤药物,对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌及头颈癌等恶性肿瘤均具有良好的临床疗效,然而低水溶性和低渗透性导致的低口服生物利用度严重限制了其口服制剂的开发.目前,已上市制剂均非口服,所开发成的注射剂,因含有大量表面活性剂和有机溶媒,存在体液潴留、超敏反应等不良反应,且注射给药患者用药顺应性差,将其开发成口服制剂是未来紫杉烷类药物发展的方向.作者结合所在课题组对紫杉烷类药物的研究和近几年相关文献,探讨并分析改善该类药物的水溶性和渗透性进而提高其口服生物利用度的技术策略,其中着重探讨了制剂晶体学技术在该领域的应用前景,终为紫杉烷类药物口服制剂的开发提供理论基础和研究方向.
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多西他赛的临床地位及其市场趋势
1历史与现况多西他赛(docetaxel/Taxotere)是由法国原Rhone-Poulenc Rorer、即现Sanofi-Aventis公司开发的一个半合成抗肿瘤药物,1995年4月在墨西哥首次上市,目前则已在包括中国和欧、美、日等国在内的世界近百多个国家或地区获准销售.多西他赛属紫杉烷类药物,它能通过实质上"冻结"细胞内在骨架而抑制肿瘤细胞分化.细胞骨架由微管组成,而微管在细胞周期中会适时发生装配和分拆现象.多西他赛可以促使微管装配并阻止微管分拆,由此抑制肿瘤细胞分化,终导致肿瘤细胞死亡[1].多西他赛相对新颖的作用机制加上它在不断进行的临床研究中显现出的对多种常见肿瘤治疗可靠的优于现有标准方案的延命疗效,这些已经使其成为当今全球市值高的商标名抗肿瘤化学药物.多西他赛2003年的世界销售额虽已高达15.41亿美元之巨,但其今后上升空间依然广阔!
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新型抗肿瘤药二对甲苯磺酸拉帕替尼及其临床特点和市场潜力
二对甲苯磺酸拉帕替尼单水合物(lapatinib distosylate monohydrate/Tykerb,以下简称为拉帕替尼)是一能够同时靶向人表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体-2(HER2)的小分子激酶抑制剂,它由GlaxoSmithKline公司开发并已于2007年3月获得美国FDA批准,用于合用Roche公司的卡培他滨(capecitabine/Xeloda)治疗已经接受过包括一种蒽环类药物、一种紫杉烷类药物和曲妥珠单抗(trastuzumab/Herceptin)在内在先疗法治疗且肿瘤过度表达有HER2的进行性或转移性乳腺癌.本文就此新型抗肿瘤药及其临床特点和市场潜力作一概要论述.
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新型抗肿瘤药伊沙匹隆的临床地位和市场趋势
伊沙匹隆(ixabepilone/Ixempra)是Bristol-Myerssquibb公司开发的一个细胞毒类微管稳定剂,2007年10月获得美国食品药品管理局(FDA)批准,用于联用卡培他滨(capecitabine/Xeloda)治疗已经一种蒽环类药物和一种紫杉烷类药物治疗失败的转移性或局部进行性乳腺癌及单药治疗已经一种蒽环类药物、一种紫杉烷类药物和卡培他滨治疗失败的转移性或局部进行性乳腺癌患者.伊沙匹隆化学结构新,是迄今在全球范围内获准上市的第一个埃坡霉素(epothilone)类抗肿瘤药物.
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紫杉烷类药物与蒽环类药物用药顺序对乳腺癌患者近期疗效影响研究
目的:探讨紫杉烷类药物与蒽环类药物用药顺序对乳腺癌患者近期疗效的影响,旨在为改善乳腺癌患者预后提供参考依据。方法选择2010年6月至2013年6月收治的60例乳腺癌患者作为研究对象,根据不同用药顺序分为观察组和对照组,每组30例,观察组第1天用多西他赛,第2天用表柔比星;对照组第1天用表柔比星,第2天用多西他赛。比较两组患者的临床疗效、不良反应及近期生存率。结果观察组总有效率、临床获益率分别为76.67%和93.33%,与对照组比较差异均未见统计学意义(P ﹥0.05);观察组1、2年生存率分别为93.33%和86.67%,与对照组比较差异均未见统计学意义(P ﹥0.05);两组患者不良反应发生率比较差异未见统计学意义(P ﹥0.05)。结论在乳腺癌新辅助治疗中,紫杉烷类药物与蒽环类药物用药顺序对患者的临床疗效及近期生存情况并无明显差异。
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老年患者应用紫杉烷类药物的不良反应及护理
综述了老年患者使用紫杉烷类药物易发生不良反应的药动学机制、主要不良反应及护理措施.不良反应主要包括骨髓抑制、心脏毒性、神经毒性、过敏反应等,针对这些不良反应,可采取心理护理、一般护理、化疗前的护理、静脉给药的护理、脱发的护理等措施,认为采取适当的防治措施、加强护理有助于减少老年患者应用紫杉烷类药物的不良反应.