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氟喹诺酮类药物的应用及不良反应
喹诺酮类又称吡啶酮酸类,属化学抗菌药.由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名.该类药物自六十年代问世以来,发展迅速,临床应用广泛,按其发明的先后、结构及抗菌谱的不同分为一、二、三代.目前临床常用的有:氟哌酸(诺氟沙星)、氟啶酸(依诺沙星)、甲氟哌酸(培氟沙星)、氟嗪酸(氧氟沙星)、环丙氟哌酸(环丙沙星),在1995年该类药物是名列世界处方用药的第二位抗感染药,现本文对这类药物加以综述.
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环丙沙星合成工艺改进
环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药,是德国Bayer药厂于1983年首先合成的抗菌药.与同属第三代喹诺酮类抗菌药氟啶酸、氟哌酸比较,在抗菌活性及生物利用度等方面有一定优势,其抗菌活性在现有同类药物中是强的.它不但具有独特的抗菌机理,而且广谱、高效、使用方便,现已成为临床上抗感染的常用药物.因此改进其制备工艺具有显著的社会效益和经济效益,本文就改进其合成工艺进行了论述.
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氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究
目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理.方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程.结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.